藥理學(xué)課件第四十三章人工合成抗菌藥(完整版)
【正文】 95%)， 80%以上的藥物以原形由尿液排泄，尿藥濃度高，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的 7倍。 ?血藥濃度低，尿液、腸道、膽汁濃度高。 （ 司氟沙星、氟羅沙星和洛美沙星最常見）。 ?尿路感染、前列腺炎均有較好效果。 耐藥性 口服吸收良好，血藥濃度較高。 ?擴(kuò)大抗菌譜 N1引入環(huán)丙基，藥物對 G+菌、衣原體、支原體及結(jié)核桿菌的殺滅作用進(jìn)一步增強(qiáng)。第四十三章 人工合成抗菌藥 ?喹 諾酮類藥物 ?磺胺類藥 ?其他合成抗菌藥 第一節(jié) 喹諾酮類藥物 （ Quinolones） ?概述 第一代 萘啶酸（ 1962，已棄用） 第二代 吡哌酸（ 1973）對大多數(shù) G菌有效。 喹諾酮類藥物基本結(jié)構(gòu) ?光敏反應(yīng) C8引入第二個氟原子后，在提高療效的同時，也增強(qiáng)了藥物的光敏反應(yīng)，如司氟沙星和洛美沙星。富含 Fe2+、Ca2+、 Mg2+的食物可影響其吸收。 臨床應(yīng)用 臨床應(yīng)用 ?呼吸系統(tǒng)感染： 左氧氟沙星、莫西沙星或加替 沙星與萬古霉素合用，首選用于治療對 PG高度 耐藥的肺炎鏈球菌感染。 ?軟骨損害 可能引起骨關(guān)節(jié)病（動物實驗），兒童用藥后可致關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)水腫。 ?臨床主要用于敏感菌所致腸道、泌尿道感染和皮膚軟組織感染，療效一般。 ?除保留了環(huán)丙沙星的抗菌特點和其良好的抗耐藥菌特性外，對 結(jié)核分枝桿菌 、沙眼衣原體和 部分厭氧菌 有效， 抗結(jié)核的二線藥物。 。 ?對大多數(shù) G+菌、 G菌、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌、衣原體和支原體均有較強(qiáng)的抗菌活性，對肺炎鏈球菌是環(huán)丙沙星的 517倍，對金葡菌和厭氧菌是 17倍，對衣原體和支原體是 67126倍。在基爾大學(xué)醫(yī)學(xué)院學(xué)習(xí)期間參軍并參加了第一次世界大戰(zhàn)。 34 H 2 N S O 2 N H 2NH2COOH蝶啶 ＋ 二氫蝶酸合成酶 – 磺胺類 谷氨酸 二氫葉酸 二氫葉酸 還原酶 四氫葉酸 外源性葉酸 TMP 甲氨蝶呤 – 前體 （一碳單位） 嘌呤 嘧啶 合成 DNA 作用機(jī)制 問題提示 ?① 人體細(xì)胞能直接利用外源性葉酸，不受影響?；前匪幖捌湟阴；镌谒嵝阅蛑幸捉Y(jié)晶析出 。 可用于流腦的預(yù)防和尿道感染的治療 ?SMZ+TMP→復(fù)方新諾明，臨床應(yīng)用擴(kuò)大。 ?磺胺醋酰 （ SA）： 幾乎無刺激性，穿透力強(qiáng)，用于沙眼，結(jié)膜炎和角膜炎等 第三節(jié) 其他合成類抗菌藥 ?甲氧芐啶 （ tremethoprim， TMP） ?又稱 磺胺增效劑 ?抗菌譜與磺胺類相似而作用更強(qiáng)。 病例 患者，女，肥胖，主訴發(fā)熱，腹痛、頭疼、食欲減退、便秘 1周，胸部皮疹一天，患者 10天前從印度訪親回來。 ?抗厭氧菌，對需氧菌無效 ?抗阿米巴原蟲作用 ?抗滴蟲作用 ?抗破傷風(fēng)梭菌 “四抗作用” 甲硝唑 臨床應(yīng)用 。 思考題 ?喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制、耐藥機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)？ ?磺胺類藥物的分類及代表藥物。臨床癥狀和實驗室檢查符合傷寒的診斷。 與磺胺類合用，可使葉酸的代謝遭到雙重阻斷，抗菌效果增加數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至呈現(xiàn)殺菌作用 ?對人體毒性較小，但長期應(yīng)用可引起葉酸缺乏。 ?口服或灌腸治
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