藥理學(xué)課件第四十三章人工合成抗菌藥-免費(fèi)閱讀
【正文】 （與其他藥合用 ） ：甲硝唑 +萬(wàn)古霉素 ：治療急性阿米巴痢疾。體征：體溫 39℃ ，心率 60次 /min，胸部有斑丘疹，脾腫大?？咕鷻C(jī)制是通過(guò)抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸 （ 見(jiàn)前圖 ）。 ?柳氮磺吡啶 （ SASP） ?口服很少吸收，本身無(wú)抗菌活性，在腸道分解成磺胺 吡啶 和 5氨基水楊酸鹽，從而起到抗菌、抗炎和免疫抑制作用。 ?泌尿系統(tǒng)損害：結(jié)晶尿、血尿 防治措施： ① 同服等量 NaHCO3 堿化尿液 ② 多飲水，加速排泄 ③ 服藥超過(guò)一周者，應(yīng)定期檢查尿液 “ 堿化尿液多飲水，定期檢查尿常規(guī) ” 不良反應(yīng) 不良反應(yīng) ?過(guò)敏反應(yīng)：藥熱、皮疹，剝脫性皮炎少見(jiàn) ?血液系統(tǒng)反應(yīng) 長(zhǎng)期用藥可能抑制骨髓造血功能， 用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)。 ?② PABA與二氫蝶酸合成酶的親和力較磺胺類(lèi)強(qiáng)數(shù)千倍，使用磺胺藥應(yīng)采用 首劑加倍 ， 以保證足夠的劑量抑制細(xì)菌。退役后回母校繼續(xù)生理化學(xué)的學(xué)習(xí)。 ?臨床可用于敏感菌所致的急、慢性支氣管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系統(tǒng)和皮膚軟組織感染等。 ，存在 PAE， 1次 /d。 ?主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，泌尿生殖道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染及盆腔感染。 ?對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌屬感染無(wú)臨床價(jià)值 ?口服吸收不完全 （ 70%）， ?對(duì) G桿菌最強(qiáng)：如大腸桿菌，痢疾桿菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌等。 不良反應(yīng) ?對(duì)幼年動(dòng)物可引起軟骨組織損傷，孕婦、兒童和哺乳期婦女 不用。 ?氟喹諾酮類(lèi)可 替代 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)用于支原體肺炎、 衣原體肺炎、軍團(tuán)菌病 。 血漿蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布廣泛。以甲氧基取代 C8的氟在提高療效的同時(shí)可降低光敏反應(yīng)，如莫西沙星和加替沙星。 口服易吸收，產(chǎn)生耐藥性較少， 但因血中游離 藥物濃度低，而尿中藥物濃度高，臨床僅口服 用于 尿路感染、腸道感染 。 ?增強(qiáng)抗菌活性 C6引入氟同時(shí) C7引入哌嗪基 后，藥物與 DNA回旋酶的親和力提高 217倍， 抗菌活性提高 5100倍 ,抗菌譜明顯擴(kuò)大 (金葡菌、銅綠假單胞菌） 。 ?抑制 G+菌拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV的解旋 活性， 阻礙 DNA合成 → 殺菌 抗菌機(jī)制 本類(lèi)藥物之間有交叉耐藥性（與其他類(lèi)無(wú)） 常見(jiàn)耐藥菌：金葡菌、腸球菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌 耐藥機(jī)制 ： ?細(xì)菌 DNA回旋酶的改變（ gyrA基因突變） →A亞單位與藥物的親合力下降 ?細(xì)菌胞膜孔蛋白 OmpF的基因失活，導(dǎo)致膜通道關(guān)閉 ?norA蛋白基因過(guò)量表達(dá)，將藥物自菌體內(nèi)泵出。 ?銅綠假單胞菌性尿道炎， 環(huán)丙沙星 首選。 不良反應(yīng) ?光敏反應(yīng) 光照部位出現(xiàn)瘙癢性紅斑，嚴(yán)重者出現(xiàn)皮膚糜爛、脫落。 ?受食物影響 （ 35%45%）， 宜空腹服藥。用青霉素進(jìn)行抗感染治療，數(shù)日后癥狀無(wú)好轉(zhuǎn)，經(jīng)過(guò)調(diào)整治療方案，用環(huán)丙沙星治療后，癥狀好轉(zhuǎn)，繼續(xù)用藥 3周患者恢復(fù)健康。 ?不良反應(yīng)發(fā)生率最低。 ?與布洛芬合用，偶誘發(fā)痙攣。 氟 喹諾酮類(lèi)藥物特點(diǎn) 優(yōu)點(diǎn)： ，組織分布廣 缺點(diǎn)： ，不要盲
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