解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件(完整版)
【正文】 啡及其衍生物 合成鎮(zhèn)痛藥 第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥能使發(fā)熱病人的體溫恢復(fù)正常，但對正常人的體溫沒有影響，這類藥物還具有中等程度的鎮(zhèn)痛作用，但其強(qiáng)度不及嗎啡及合成代用品。 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：一類具有 解熱、鎮(zhèn)痛 作用，絕大多數(shù)還兼有 抗炎抗風(fēng)濕 作用的藥物。 PGs增敏痛覺，加重疼痛。 抗炎抗風(fēng)濕 作用較強(qiáng)，抗風(fēng)濕病的主要藥物，但用藥量已接近輕度中毒水平（每日口服35g），應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。 ? 餐后服用，同服抗酸藥或選用阿司匹林腸溶片。 （二）吲哚乙酸類 藥物的發(fā)展 5羥色胺（ 5HT） （炎癥致痛物質(zhì)之一 ） 吲哚美辛 （消炎痛） 阿西美辛 舒林酸 （前體藥物）無活性 代謝物 （ 有活性） （長效消炎鎮(zhèn)痛藥） 順式有效 吲哚乙酸類構(gòu)效關(guān)系 羧基是抗炎作用的必要結(jié)構(gòu) ，酸性 ↑抗炎 ↑； 3位羰基有 αH （三）鄰氨基苯甲酸類 (滅酸類）衍生物 甲芬那酸（甲滅酸） 氯芬那酸（抗風(fēng)濕靈）：我國研制 氟芬那酸（氟滅酸） 甲氯芬那酸（氯滅酸） ?甲芬那酸、氯芬那酸 ?解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用不優(yōu)于其他 NSAIDs ，且毒副作用明顯，因此不作首選藥。 （五）其它類 ? 尼美舒利 ? 很強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成等作用。 ? 替尼達(dá)普 ：是近年來新上市的非甾類抗炎藥，發(fā)展前景較好。 （一）抗痛風(fēng)發(fā)作藥 ： 秋水仙堿、 保泰松 、吲哚美辛 痛風(fēng)急性發(fā)作 （二）尿酸排泄劑 ： 丙磺舒、黃吡酮、 Υ 酮基保泰松 （三）尿酸合成阻斷劑 ： 別嘌醇（痛風(fēng)寧） 治本 主要藥物 治標(biāo)，慢性痛風(fēng) 別嘌醇 ? 使尿酸生成及排泄都減少。 嗎啡分子結(jié)構(gòu)修飾 ⑴ 3OH→OCH3可待因 鎮(zhèn)痛 ↓,1/6～ 1/12,保留鎮(zhèn)咳作用 ※ ⑵ 6OH →OCOCH3海洛因 鎮(zhèn)痛 ↑成癮 ↑,毒性5 ～ 10倍 ,成癮性更大 ,禁用毒品 ⑶ N甲基 →①苯乙基 苯乙基嗎啡 ,鎮(zhèn)痛 6倍 。 ② N甲基 →烯丙基 ,納洛酮 ,拮抗劑；③ N甲基 →環(huán)丙甲基 ,納曲酮 ,拮抗劑。 丙磺舒 ? 丙磺舒抑制腎小管對尿酸的再吸收，增加尿酸排泄，可用于治療慢性痛風(fēng)。抗炎活性高于萘普生?？芍赂螕p傷，限制了其使用。 （四）芳基烷酸衍生物 芳基乙酸類 Ar=芳基或雜環(huán)芳基 芳基丙酸類 藥物發(fā)展 4異丁基苯乙酸 ※ 布洛芬 萘普生 雙氯芬酸 （雙氯滅痛） P474表 191
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