【正文】 一定的胰島素增敏作用 雙胍類(lèi)作用示意圖 糖異生糖原葡萄糖葡萄糖糖原分解葡萄糖產(chǎn)生（肝臟）糖酵解血糖葡萄糖攝取（肌肉）葡萄糖吸收（腸道）葡萄糖淀粉葡萄糖吸收（腸道）雙 胍 類(lèi) 適用對(duì)象 各型糖尿病，食欲較好者 體重較重者 年齡不太大，無(wú)乳酸增高之虞者 雙 胍 類(lèi) 副作用 消化道反應(yīng)：食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉 肝腎損害：常見(jiàn)肝腎功能不全者 乳酸性酸中毒：老年，或者有心、肺、肝、腎病變及缺氧者易發(fā)生 , 極罕見(jiàn) 常見(jiàn)的雙胍類(lèi)降糖藥及作用特點(diǎn) 副作用較大 25 降糖靈、 DBI 苯乙雙胍 副作用小 250， 500， 850 美迪康、格華止、迪化糖錠 二甲雙胍 作用特點(diǎn) mg/片 商品名 藥名 4. 葡萄 糖苷酶抑制劑 作用機(jī)制 抑制小腸葡萄糖苷酶活性 延緩葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不刺激胰島素分泌 葡萄 糖苷酶抑制劑作用示意圖 葡萄 糖苷酶抑制劑 適用對(duì)象 各型糖尿病 餐后血糖較高者 經(jīng)濟(jì)條件較好者 葡萄 糖苷酶抑制劑 副作用 拜唐蘋(píng)、卡博平等服用初期有腹脹、排氣多等消化道癥狀，堅(jiān)持服用或減量可減輕 發(fā)生低血糖需要糾正時(shí)，應(yīng)使用葡萄糖，進(jìn)食雙糖或多糖難以糾正低血糖癥 副作用較小，價(jià)格較高 常見(jiàn)的葡萄 糖苷酶抑制劑類(lèi)降糖藥 餐時(shí)第一口飯時(shí)嚼服 50 拜唐蘋(píng)、卡博平 阿卡波糖 副作用小 倍欣 伏格列波糖 作用特點(diǎn) mg/片 商品名 藥名 5. 噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥 作用機(jī)制及特點(diǎn) 通過(guò)激活核轉(zhuǎn)錄因子 PPARγ 調(diào)控多種與糖、脂代謝等有關(guān)基因轉(zhuǎn)錄 (增強(qiáng)或抑制 )，而明顯提高胰島素敏感性 (主要肌、脂組織，次要肝臟 ) 降低空腹及餐后血糖并降低血胰島素、 C肽、胰島素原 降血糖作用可維持 2～ 3 年，不減弱 HOMA β 細(xì)胞功能 2～ 3 年內(nèi)不下降，反有上升 明顯降血游離脂肪酸作用 對(duì)血脂譜可起有利影響 多項(xiàng)指標(biāo)提示有潛在器官保護(hù)作用 多項(xiàng)結(jié)局性隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)已啟動(dòng) 適用于 IGT， T2D早期，及較后期的聯(lián)合治療 文迪雅 ?通過(guò)激活脂肪中的 PPAR?減輕肝臟和肌肉中的胰島素抵抗 胰島素抵抗減輕 正常血糖 脂肪組織 提高葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn) 和 GLUT 4 脂溶解減少 + 減少葡萄糖輸出 血漿 FFA 水平降低 文迪雅 ? 胰腺 ?細(xì)胞 胰島 ?細(xì)胞顆?；? 提高胰島素含量 PPAR? TNFa 噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥 適用對(duì)象 各型糖尿病及血糖增高階段者 胰島素抵抗較重者 經(jīng)濟(jì)條件較好者 噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥 副作用 低血糖發(fā)生率： ％ 水腫發(fā)生率： ％ 體重增加發(fā)生率： ％ ALT≧3 倍正常值發(fā)生率： ％ 常見(jiàn)的噻唑烷二酮類(lèi)降糖藥 15， 30， 45 瑞彤，艾汀 ,卡司平 吡格列酮 2， 4， 8 文迪雅，維戈絡(luò) 羅格列酮 mg/片 商品名 藥名 葡萄糖 胰島素 I I I 脂肪組織 肝臟 胰腺 肌肉 腸 碳水化合物 胃 a糖苷酶 抑制劑 磺脲類(lèi)和 苯甲酸衍生物類(lèi) 雙胍類(lèi) Adapted from Kobayashi M. Diabetes Obes Metab 1999。 1 (Suppl 1):S32–S40. 文迪雅 文迪雅 口服抗糖尿病藥物的主要作用位點(diǎn) 胰 島 素 胰 島 素 幾乎所有類(lèi)型糖尿病控制血糖的重要手段 直接降低血糖 通過(guò)降低高血糖而改善 β細(xì)胞功能和胰島素抵抗 抗炎癥和抗動(dòng)脈粥樣硬化 不刺激內(nèi)源性胰島素釋放 胰島素 應(yīng)用指征 1型糖尿病 2型糖尿病 糖尿病合并妊娠或妊娠糖尿病 其他因素引起的糖尿病：垂體性糖尿病、胰源性糖尿病等 胰島素在 2型糖尿病中的應(yīng)用指征 長(zhǎng)期適應(yīng)證 胰島 β 細(xì)胞功能衰竭 由于肝腎功能不全及藥物的副作用，無(wú)法堅(jiān)持口服藥物治療者 嚴(yán)重的糖尿病慢性并發(fā)癥：如 3期及以上的視網(wǎng)膜病變、臨床糖尿病腎病等 胰島素在 2型糖尿病中的應(yīng)用指征 短期適應(yīng)證 嚴(yán)重急性代謝并發(fā)癥：糖尿病酮癥酸中毒、非酮癥高滲性昏迷、乳酸性酸中毒 急性或慢性應(yīng)激狀態(tài)：嚴(yán)重感染、急性腦卒中、急性心血管事件、大手術(shù)、慢性活動(dòng)性肺結(jié)核、慢性活動(dòng)性肝炎等 “ 糖毒性 ” 狀態(tài)，尤對(duì)于 FBG15mmol/l 胰島素制劑分類(lèi) (一 ) 按來(lái)源 ： 動(dòng)物胰島素（牛、豬、牛 豬混合胰島素）