解熱鎮(zhèn)痛藥和中樞ppt課件-文庫吧在線文庫
【正文】 三、非甾體抗炎藥 (2)吲哚乙酸類 (5)其它類型 3， 5吡唑二酮 ㈠ 3， 5吡唑 烷二酮類 保泰松 具有良好的消炎鎮(zhèn)痛作用， 但其毒副作用較大。 ? 主要用于風濕及類風濕性關節(jié)炎，骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎，神經(jīng)炎、紅斑狼瘡、咽炎等。 ? 芬布芬：是以前體藥物，具酮酸型結構，在體內代謝生產(chǎn)聯(lián)苯乙酸而發(fā)揮藥效，后者也是環(huán)氧酶的抑制劑。無中樞神經(jīng)系統(tǒng)和成癮的毒性作用。 ? 因無鎮(zhèn)痛及消炎作用，故不適用于急性痛風。 ⑻哌啶環(huán)開裂，鎮(zhèn)痛消失； ※ ⑺ 在 C6與 C14間引入一橋鏈乙烯基， 埃托啡 鎮(zhèn)痛 ↑，比嗎啡強1000倍，用于野生大動物的捕捉。 第二節(jié)鎮(zhèn)痛藥 一、作用機制 二、分類 ㈠ 嗎啡及其衍生物 ㈡ 合成鎮(zhèn)痛藥 三、阿片受體與阿片樣物質 四、構效關系 一、作用機理 ?神經(jīng)中樞內的阿片受體； ?阿片受體至少包括 μ、 κ、 δ三種亞型；強度 μκδ ?嗎啡為 μ受體選擇性激動劑； ※ 阿片樣物質 定義：阿片生物堿類及其合成代用品等中樞作用鎮(zhèn)痛藥總稱為阿片類藥物 二、分類 ㈠ 、嗎啡及其衍生物 阿片含 嗎啡 9~17% 可待因 ~4% 蒂巴因 ~% 都屬于生物堿類 ()左旋嗎啡 鎮(zhèn)痛活性與立體結構嚴格相關： 5個手性中心， C3上一個酚羥基 、 C6上一個仲醇基、 C7C8雙鍵 、 C4C5有氧橋 ,N17上有一甲基。 次黃嘌呤 黃嘌呤 尿酸 黃嘌呤氧化酶 黃嘌呤氧化酶 痛風與遺傳因素有關，也與日常飲食環(huán)境有關，如植物蛋白攝入不足，海產(chǎn)品，動物蛋白攝入過多，啤酒過量等。 ? 萘丁美酮：療效與萘普生相同而胃腸道副反應小，是一長效藥物。 ? 主要不良反應是胃腸道反應，低劑量時發(fā)生率為 20%，其無活性前體安吡昔康應用前景較好。 烯醇式是 3， 5吡唑烷二酮 抗炎的必要結構， 即 4位必須有一個 H原子?？诜T發(fā)加重潰瘍發(fā)作。 二、解熱鎮(zhèn)痛藥分類： 水楊酸類 乙酰苯胺類 吡唑酮類 水楊酸類 （ 1）水楊酸 解熱鎮(zhèn)痛 作用較強，用于感冒發(fā)燒、肌肉痛等中度疼痛。 解熱鎮(zhèn)痛藥藥理作用 2．鎮(zhèn)痛作用 ? 組織損傷或炎癥等引起致痛物質（緩激肽、組胺、 5HT、 PGs等）釋放增加，直接刺激痛覺感受器引起疼痛。 副反應較嚴重：成癮性、耐受性及呼吸抑制， 故又稱為 麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ，臨床控制使用 ? “ 連續(xù)使用后易產(chǎn)生身體依賴性、能成癮癖的藥品 ” ? 聯(lián)合國國際麻醉藥品管理局 列為管制藥物 – 毒品（嗎啡、可卡因、大麻 … ） 珍愛生命，拒絕毒品 ? 毒品可刺激大腦皮層產(chǎn)生欣快感及視、聽、觸等幻覺 ? 用藥后極短時間，可產(chǎn)生“毒癮” ? 大劑量使用 則 可刺激脊髓 – 造成驚厥 – 整個神經(jīng)系統(tǒng)抑制 – 呼吸衰竭而死亡 第五章 解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥 第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥與非甾體消炎藥 解熱鎮(zhèn)痛藥 非甾體抗炎藥 第二節(jié)鎮(zhèn)痛藥 嗎
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