藥物分布ppt課件-文庫吧在線文庫
【正文】 伊文思蘭 血漿容積 溴離子 細胞外液容積 安替比林 體液總容積 13 藥物分布的特性參數(shù)，評價藥物的分布程度 2. 意義 ? 定量評價藥物體內(nèi)分布的參數(shù)： 表觀分布容積（ V） 藥物在組織和血漿中的分配比（ Kp） Kp =1 （ CT = CP) V 相當于體液容積 Kp 1 （ CT CP) V 實際分布容積 Kp 1 （ CT CP) V 實際分布容積 14 表觀分布容積不具生理學和解剖學意義，僅反映了藥物分布的特點和程度。 二、腦 脊 液 35 三、藥物從血液向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉運 ? 藥物的油水分配系數(shù)：決定性因素 ? 藥物分子大小、解離度 (弱堿性藥物 ) ? 血漿蛋白結合 ? 葡萄糖、氨基酸的主動轉運 36 藥物從腦組織排出，主要有兩條途徑： ? 從腦脊液向血液中排出：通過具有較大孔隙的蛛網(wǎng)膜絨毛濾過 ? 從腦脊液經(jīng)脈絡叢主動轉運進入血液 四、藥物由中樞神經(jīng)系統(tǒng)向組織的排出 37 1. 頸動脈灌注高滲甘露醇溶液 2. 對藥物結構進行改造，增加化合物脂溶性。 一、微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)中的處置 46 47 二、影響微粒給藥系統(tǒng)體內(nèi)分布的因素 （ 一 ） 細胞對微粒的作用 膜間轉運和接觸釋放 吸附；融合 內(nèi)吞 48 （二）粒徑對分布的影響 粒徑大于 7μm ：被最小的肺血管機械地截留 粒徑小于 7μm ：被肝和脾中的單核巨噬細胞攝取 粒徑小于 ：大大增加進入體循環(huán)分布的量 粒徑小于 ：可進入骨髓 49 ?帶正電的微粒很容易被白細胞吸附和吞噬 ?帶負電的微粒則由于排斥作用不易被白細胞吞噬 ?微粒的表面 ζ電勢可影響其和血漿蛋白的結合 ?微粒表面負電勢的絕對值越高，越易被血小板附著 —— 微粒表面的電荷對藥物的細胞內(nèi)轉運具有重要意義 （三）電荷對分布的影響 50 ? 微粒給藥系統(tǒng)的材料大都為高分子聚合物，受各種酶催化可發(fā)生降解發(fā)應：如胰蛋白酶、淀粉酶等 （四）微粒的生物降解對體內(nèi)分布的影響 51 ?血管通透性發(fā)生改變，會明顯影響微粒系統(tǒng)的 分布 ?EPR效應： 納米粒能穿透腫瘤的毛細血管壁的“ 縫 隙 ” 進入腫瘤組織，而腫瘤組織的淋巴系統(tǒng)回流不 完善，造成粒子在腫瘤部位蓄積 ?小于 200納米的微粒在炎癥組織部位的分布明顯增 加，可利用這一特性研究各種抗炎藥物的微粒給 藥系統(tǒng)。在此過程中微粒會和血漿蛋白結合；會被巨噬細胞吞噬或被酶降解。 22 影響蛋白結合的因素 ? 動物種差 ? 性別差異 ? 年齡 ? 生理和病理狀態(tài) ? 藥物理化性質 23 三、藥物理化性質的對分布的影響 ? 被動轉運：脂溶性、分子量、解離度 ? 媒介轉運：蛋白結合、分子結構 ? 胞飲與吞噬作用 ：分子量和微粒 ? 制劑因素使藥物絡合、增溶、微粒化、膠體化以及乳化后可影響藥物在體內(nèi)的分布 24 四、藥物與組織親和力對分布的影響 ? 不同組織對藥物的親和力
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