醫(yī)藥衛(wèi)生]藥理學(xué)課件第19章鎮(zhèn)痛藥-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 口服易吸收 ， 首關(guān)效應(yīng) 滅活多 ， 生物利用度低 ， 臨床上常用注射給藥； – 約有 1/3的嗎啡與血漿蛋白結(jié)合；少分布CNS， 過(guò)胎盤(pán)屏障 。 同時(shí) ， 韓濟(jì)生教授對(duì)針刺鎮(zhèn)痛 與內(nèi)源性嗎啡物質(zhì)的關(guān)系研究結(jié)果 ， 使我國(guó)中 醫(yī)藥的世界影響進(jìn)一步擴(kuò)大 。 ? 升高顱內(nèi)壓 （ 與呼吸抑制 ， CO2潴留 ， 腦血管擴(kuò)張有關(guān) ） ， 引起腦疝 。 其機(jī)理是嗎啡擴(kuò)張外周血管 ， 降低外周阻力；同時(shí)其鎮(zhèn)靜作用可消除患者的緊張恐懼情緒 ， 從而減輕心臟負(fù)荷；降低呼吸中樞對(duì) CO2的敏感性 ， 使急促 、淺表的呼吸得以緩解 。 同時(shí) ， 支氣管哮喘 、 肺心病患者 ， 顱腦外傷及肝功能?chē)?yán)重減退者亦禁用 。 自腎排出 。 對(duì)心臟有正性頻率 、 負(fù)性肌力作用 （ 與嗎啡不同 ） 。 本藥成癮性較小 。耐受性和成癮性發(fā)生緩慢，停藥后的戒斷癥狀輕， 因此廣泛用于嗎啡或海洛因成癮者的脫毒治療。 氟吡汀 （ flupirtine，科達(dá)得龍， katadolon）為嘧啶類(lèi)衍生物，是 新型中樞性鎮(zhèn)痛藥 。 研究阿片受體的重要工具藥 納曲酮口服生物利用度較高，作用維持時(shí)間較長(zhǎng)。 成癮者對(duì)阿片的極度渴求心理（心癮）是戒毒治療失敗的主要原因。廣義毒品還包括毒品原植物和毒品直接前體物，如罌粟、古柯、大麻植物、麻黃堿等。 齊考諾肽 （ ziconotide) 人工合成的 N型鈣通道阻斷藥，是一種 全新的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥 。 除阿片受體外，疼痛的產(chǎn)生和鎮(zhèn)痛機(jī)制還涉及多種受體和物質(zhì)，如 GABA受體、嘌呤與嘧啶受體、降鈣素等 羅通定 （ rotundine,左旋延胡索乙素）鎮(zhèn)痛機(jī)制與阿片受體及前列腺素系統(tǒng)無(wú)直接關(guān)系，可能與阻斷多巴胺受體及促進(jìn)腦啡肽等有關(guān)。 用于各種慢性劇痛 。 第三節(jié) 其他藥物 芬太尼 （ Fentanyl ） 鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強(qiáng) 80倍 ， 用量小 ， 作用迅速 ， 維持時(shí)間短 。 （ 類(lèi)似 嗎啡 ， 但較弱 ） ： ? 血管平滑肌：有擴(kuò)張外周血管及腦血管的作用 。 嗎啡 （ morphine） 可待因（ codeine,甲基 嗎啡） 鎮(zhèn)痛 =1/5嗎啡 中樞鎮(zhèn)咳藥 成癮少 第二節(jié) 人工合成鎮(zhèn)痛藥 （ chemically synthesized drugs） 【 體內(nèi)過(guò)程 】 脂溶性高 ，口服或注射給藥均可吸收 ， 吸收迅速 、 起效快 、維持短 。 – 連續(xù)反復(fù)應(yīng)用易產(chǎn)生耐受和成癮 。 ? 興奮支氣管平滑肌 ， 誘發(fā)哮喘 。 婦女特敏感 。 – 中樞神經(jīng)系統(tǒng) ? 鎮(zhèn)痛 、 鎮(zhèn)靜作用： 鎮(zhèn)痛作用 強(qiáng)大 ， 對(duì) 各類(lèi)疼痛都有效 。 縮瞳 + + + 止咳 + — — 鎮(zhèn)靜（欣快） + + +（焦慮，煩燥不安） 胃腸活動(dòng)（抑制） + — 177。 ? 孤束核： 鎮(zhèn)咳、呼吸抑制、交感張力降低。 ? 1803年首先從阿片中 提取得到阿片生物堿 嗎啡 ( morphine) 純品 。 – 疼痛的部位和性質(zhì)是診斷疾病的重要依據(jù)。 有 “ 天賜良藥 ” 的美名 。 3. 阿片受體在體內(nèi)的分布 ? 脊髓膠質(zhì)區(qū) 、 丘腦內(nèi)側(cè) 、 腦室 、
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