治療糖尿病口服藥作用機(jī)制及臨床應(yīng)用(存儲版)
【正文】 素的分泌。M 260 nM 3 nM 3nM 98nM SUR1 SUR2A 480 nM 27 nM 3nM 無效 無效 無效 From Stephen J Tucker. 5th IDFWPR Congress, May 6th, 2023, Beijing International Convention Center Dorschner H, Brekardin E, Uhde I, et al. Molec Pharmacol. 1999。 二甲雙胍作用機(jī)制 ? 抑制肝糖原異生，減少肝葡萄糖 輸 出 ? 改善胰 島 素的敏感性，促 進(jìn) 外周 組織攝 取葡萄糖，增 強(qiáng) 無氧代 謝 ? 降低胃 腸 道 對 葡萄糖的吸收 ? 胰 島 素分泌，可降低體重 ? 改善血脂 譜 ，具有心血管保 護(hù) 作用不刺激 二甲雙胍控制或降低體重 與基線 相比體 重平均 改變程 度 (Ib) 格列苯脲 (n=24) 二甲雙胍 (n=24) 周 2 型肥胖糖尿病患者隨機(jī)給予格列苯脲或二甲雙胍后體重改變情況 ( 二甲雙胍劑量為 1700 ~ 1800 mg / 天 ) Calmpbell IW , Menzies DG, Chalmers J, et al. Diabetes Metab 1994。 ? 與其它口服降糖藥或胰島素合用 治療空腹、餐后血糖均升高的患者 2型糖尿病的 預(yù) 防 STOPNIDDM 臨 床 試驗(yàn)結(jié) 果 多國家（ 9個）、多中心（ 40個） 入 選總 人數(shù) n=1429 % 阿卡波糖 : 疾病的進(jìn)展 / 好轉(zhuǎn) Intenttotreat 人群 。 謝 謝 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 ? ?糖苷酶抑制劑適應(yīng)證 ? 2型糖尿病餐后高血糖： 空腹血糖在 、餐后血糖升高為主的糖尿病患者，是單獨(dú)使用的最佳適應(yīng)證 ? IGT治 療 ： 循證醫(yī)學(xué)證明阿卡波糖治療糖耐量低減（ IGT）患者，可延緩或減少 2型糖尿病的發(fā)生。 去極化 Ca ++ K + 140 Kd Ca ++ 65Kd 格列奈類作用機(jī)制 關(guān)閉 ?細(xì)胞膜的 KATP 格列奈類 磺脲類 胰島素 格列奈類的 特點(diǎn)（與 磺脲類的差別 ） 1. 作用更快、持 續(xù)時間 更短 2. 促 進(jìn) 餐后早期胰 島 素分泌的作用更 顯 著，更符合生理 3. 控制餐后高血糖的效果更好 4. 低血糖 發(fā) 生率更低 格列奈類的 臨床應(yīng)用 ? 正常體重尤其以餐后血糖升高為主的 2型糖尿病患者 ? 餐前服藥，不進(jìn)餐不服藥，可根據(jù)進(jìn)餐時間和次數(shù)調(diào)整用藥 ? 老年患者或有輕度腎功能損害的患者不需調(diào)整劑量 ?瑞格列奈 每天三次，每次 1mg可達(dá)到最大降糖療效的 90%。74:11241136. O’Rourke B. Circ Res. 2023。84:973979. Murry CE, Jennings RB, Reimer KA. Circulation. 1986。 ? 聯(lián) 合用 藥 ：磺 脲類藥 物可與其它不同 類 型的降糖 藥 合用 .兩種磺 脲類藥 物 聯(lián) 合 應(yīng) 用沒 有依據(jù) 藥 物的差異： 沒有 證 據(jù)表明哪一種磺 脲類藥 物 優(yōu) 于其 它的磺 脲類藥 物 某些磺脲類藥物的特點(diǎn) 格列齊特（達(dá)美康）對心血管系統(tǒng)的作用 ? 糾正血小板的高粘性及高凝聚性 （ Ponari O et al. Thromb Res 1979,16:191） ? 恢復(fù)前列腺素的平衡，增加 PGI2的生成，減少 TXA2的產(chǎn)生 （ Fu ZZ et al. Metabolism 1992,41(5):suppl 1: 33） ? 使減低的纖溶活性恢復(fù)正常 （ Gram J et al. Am J Med 1991,90(suppl 6A):63S） ? 清除自由基，降低血小板的反應(yīng)性 （ Jennings PE et al. Metabolism 1992,41(5): suppl 1:36） 口服 藥 物的新 劑 型 ?格列 齊 特 緩釋 片 ?
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