鎮(zhèn)痛藥2(存儲(chǔ)版)
【正文】 ％ ? 罌粟堿 ％ ? 那可因 ％ 理化性質(zhì) ? 酸堿性 ? 還原性 ? 脫水及分子重排 ? 鑒別反應(yīng) NOH O O H 酸堿性 ? Morphine為兩性物質(zhì) －有酸性的酚羥基 －有堿性的叔氨基 ? 臨床上常用鹽酸鹽 NOH O O H 還原性 ? 含酚及氮雜環(huán) －嗎啡及其鹽類易被氧化，生成偽嗎啡和 N氧化嗎啡 －嗎啡鹽類水溶液放置后，可被氧化變色 H OHN C H 3O HOO HHH 3 C NH OOHOHNCH3OHOO偽嗎啡 N氧化嗎啡 脫水及分子重排 ? 生成 阿樸嗎啡 －對(duì)嘔吐中樞具有顯著興奮作用 －臨床上用做催吐劑 嗎啡的鑒別反應(yīng) ? 鐵氰化鉀＋三氯化鐵試液 藍(lán)色，可待因無此反應(yīng) ? 中性三氯化鐵試液 藍(lán)色 ? 甲醛硫酸試液 藍(lán)紫色 ? 鉬酸銨硫酸試液 紫色－藍(lán)色－棕色 NOH O O H 吸收與代謝 ? 本品口服易自 胃腸道 吸收 ? 肝臟 首過效應(yīng)顯著，生物利用度低，故常皮下和肌肉注射 ? 60～ 70％的嗎啡在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合 NOH O O H 代謝 ? 1%脫甲基變?yōu)?去甲基嗎啡 －去甲基嗎啡活性低，毒性大 ? 20%為游離型主要從腎臟排出 N HOH O O H 作用 ? Morphine作用阿片受體 －發(fā)揮鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)靜的作用 ? 用于抑制劇烈疼痛 －麻醉前給藥 NOH O O HHHH 作用機(jī)制 ? 自七十年代初，證實(shí)腦中存在阿片受體以及各種鎮(zhèn)痛藥與受體的親和力和鎮(zhèn)痛效力相關(guān) ? 阿片受體分為 μ 、 κ 、 δ 和 σ 四種 ? 不同受體興奮產(chǎn)生各自的生物效應(yīng) Morphine的機(jī)制 ? Morphine是 μ 、 κ 和 δ 三種受體激動(dòng)劑 ? 作用強(qiáng)度 － μ κ δ NOH O O H 內(nèi)源性鎮(zhèn)痛性物質(zhì) ? 阿片受體的發(fā)現(xiàn) 提示腦內(nèi)可能存在著內(nèi)源性鎮(zhèn)痛性物質(zhì) ?1974年從哺乳動(dòng)物腦內(nèi)發(fā)現(xiàn)兩個(gè) 腦啡肽（ Enkephalins） －亮氨酸腦啡肽（ Lenkephalins） －甲硫氨酸腦啡肽（ Menkephalins） 腦啡肽 ? 在腦內(nèi)分布與阿片受體分布相似 ? 與阿片受體結(jié)合后產(chǎn)生 Morphine樣作用 結(jié)構(gòu)分析 ? 腦啡肽具有類似 Morphine的部分結(jié)構(gòu) 甲 硫 氨 酸 腦 啡 肽N H 2H OHONNNOOHNO
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