【正文】 )有硫磺的刺激氣味 (D)鈉鹽易水解(E)與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色(12)安定是下列哪一個藥物的商品名……………(C)(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)地西泮 (D)鹽酸氯丙嗪 (E)苯妥英鈉(13)苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成…(B)(A)綠色絡(luò)合物 (B)紫堇色絡(luò)合物(C)白色膠狀沉淀 (D)氨氣 (E)紅色(14)硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物……………(E)(A)超長效類(8小時)(B)長效類(68小時)(C)中效類(46小時)(D)短效類(23小時)(E)超短效類(1/4小時)(15)吩噻嗪第2位上為哪個取代基時,其安定作用最強(qiáng)(D)(A)H (B)Cl (C)COCH3(D)CF3 (E)CH3(16)苯巴比妥合成的起始原料是…………………(D)(A)苯胺 (B)肉桂酸 (C)苯乙酸乙酯(D)2苯基丙二酸乙二酯 (E)二甲苯胺(17)鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是………(A)(A)硫酸甲醛試液 (B)乙醇溶液與苦味酸溶液(C)硝酸銀溶液 (D)碳酸鈉試液(E)二氯化鈷試液(18)鹽酸嗎啡水溶液的pH值為…………………(C)(A)12 (B)23 (C)46(D)68 (E)79(19)鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是…………………(A)(A)雙嗎啡 (B)可待因 (C)阿樸嗎啡(D)苯嗎喃 (E)美沙酮(20)嗎啡具有的手性碳個數(shù)為……………………(D)(A)二個 (B)三個 (C)四個 (D)五個 (E)六個(21)鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈…………(B)(A)綠色 (B)藍(lán)紫色(C)棕色 (D)紅色 (E)不顯色(22)關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說法不正確的是………(C)(A)白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末(B)天然產(chǎn)物 (C)水溶液呈堿性(D)易氧化 (E)有成癮性(23)結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是…………………(D)(A)鹽酸嗎啡 (B)枸櫞酸芬太尼(C)二氫埃托菲 (D)鹽酸美沙酮 (E)苯噻啶(24)經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的藥物是…(B)(A)可待因 (B)氫氯噻嗪(C)布洛芬 (D)咖啡因 (E)苯巴比妥二、配比選擇題(1) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪(C)咖啡因 (D)丙咪嗪 (E)氟哌啶醇N,N二甲基10,11二氫5H二苯并[b,f]氮雜5丙胺→(D)5乙基5苯基2,4,6(1H，3H，5H)嘧啶三酮→(A) 1(4氟苯基)4[4(4氯苯基)4羥基1哌啶基]1丁酮 →(E)2氯N,N二甲基10H吩噻嗪10丙胺 →(B)3,7二氫1,3,7三甲基1H嘌呤2,6二酮一水合物 →(C)(2) (A)作用于阿片受體 (B)作用多巴胺體(C)作用于苯二氮ω1受體(D)作用于磷酸二酯酶 (E)作用于GABA受體美沙酮 (A)氯丙嗪 (B)普羅加比 (E)茶堿 (D)唑吡坦 (C)(3) (A)苯巴比妥 (B)氯丙嗪 (C)利多卡因 (D)乙酰水楊酸 (E)吲哚美辛 2二乙氨基N(2,6二甲基苯基)乙酰胺 →(C) 5乙基5苯基2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮→(A) 1(4氯苯甲?；?5甲氧基2甲基1H吲哚3乙酸 →(E) 2(乙酰氧基)苯甲酸 →(D) 2氯N,N二甲基10H吩噻嗪丙胺 →(B)(4) (A)咖啡因 (B)嗎啡 (C)阿托品 (D)氯苯拉敏 (E)西咪替丁具五環(huán)結(jié)構(gòu) →(B)具硫醚結(jié)構(gòu) →(E)具黃嘌呤結(jié)構(gòu) →(A)具二甲胺基取代 →(D)常用硫酸鹽 →(C)三、比較選擇題(1) (A)異戊巴比妥 (B)地西泮(C)兩者都是 (D)兩者都不是鎮(zhèn)靜催眠藥 具有苯并氮雜結(jié)構(gòu)可作成鈉鹽 易水解水解產(chǎn)物之—為甘氨酸(2) (A)嗎啡 (B)哌替啶(C)兩者都是 (D)兩者都不是麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥主要作用于μ受體選擇性作用于κ受體肝代謝途徑之一為去N甲基(3) (A)氟西汀 (B)氯氮平(C)兩者都是 (D)兩者都不是為三環(huán)類藥物 含丙胺結(jié)構(gòu)臨床用外消旋體屬于5羥色胺重攝取抑制劑非典型的抗精神病藥物(4) (A)苯巴比妥 (B)地西泮(C)兩者都是 (D)兩者都不是顯酸性 易水解與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀用于催眠鎮(zhèn)靜(5) (A)地西泮 (B)咖啡因(C)兩者都是 (D)兩者都不是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 在水中極易溶解可以被水解 可用于治療意識障礙可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別(6) (A)嗎啡 (B)哌替啶(C)兩者都是 (D)兩者都不是麻醉藥 鎮(zhèn)痛藥常用鹽酸鹽 與甲醛硫酸試液顯色遇三氯化鐵顯色(7) (A)鹽酸嗎啡 (B)芬他尼(C)兩者都是 (D)兩者都不是有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu) 水溶液呈酸性與三氯化鐵不呈色 長期使用可致成癮系合成產(chǎn)品四、多項選擇題(1)影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是(A)pKa (B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性質(zhì)(D)5取代基碳的數(shù)目(E)酰胺氮上是否含烴基取代(2)巴比妥類藥物的性質(zhì)有(A)具有內(nèi)酰亞胺醇內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體(B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色(C)具有抗過敏作用(D)作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)(E)pKa值大，未解離百分率高(3)在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有(A)羥基的?；? (B)N上的烷基化(C)1位的脫氫 (D)羥基烷基化 (E)除去D環(huán)(4)下列哪些藥物的作用于阿片受體(A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平(D)芬太尼 (E)丙咪嗪(5)中樞興奮劑可用于 (A,B,C,E)(A)解救呼吸、循環(huán)衰竭(B)兒童遺尿癥 (C)對抗抑郁癥(D)抗高血壓 (E)老年性癡呆的治療(6)屬于5羥色胺重攝取抑制劑的藥物有(A)氟斯必林 (B)氟伏沙明(C)氟西汀 (D)納洛酮 (E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（A,B,C,D）(A)對氯苯基 (B)對氟苯甲酰基(C)對羥基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪(8)具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有(A)氯丙嗪 (B)匹莫齊特 (C)洛沙平(D)丙咪嗪 (E)地昔帕明(9)鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有(A)巴比妥類 (B)GABA衍生物(C)苯并氮類 (D)咪唑并吡啶類(E)酰胺類(10)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有(A)尼可剎米 (B)柯柯豆堿(C)安鈉咖 (D)二羥丙茶堿(E)茴拉西坦(11)屬于苯并二氮類的藥物有(A)氯氮 (B)苯巴比妥(C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奧沙西泮(12)地西泮水解后的產(chǎn)物有(A)2苯甲?；?氯苯胺 (B)甘氨酸(C)氨 (D)2甲氨基5氯二苯甲酮(E)乙醛酸(13)屬于哌替啶的鑒別方法有(A)重氮化偶合反應(yīng) (B)三氯化鐵反應(yīng)(C)與苦味酸反應(yīng) (D)茚三酮反應(yīng)(E)與甲醛硫酸反應(yīng)(14)在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有(A)羥基的?；? (B)N上的烷基化(C)1位的改造 (D)羥基的醚化(E)取消哌啶環(huán)(14)下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥(A)哌啶類 (B)黃嘌呤類(C)氨基酮類 (D)嗎啡烴類(E)芳基乙酸類(15)下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物(A)蒂巴因 (B)雙嗎啡(C)阿撲嗎啡 (D)左嗎喃 (E)N氧化嗎啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)鹽酸氯丙嗪五、名詞解釋(1)受體的激動劑 (2)受體的拮抗劑(3)催眠藥 (4)抗癲癇藥(5)鎮(zhèn)靜藥 (6)安定藥(7)抗精神病藥 (8)鎮(zhèn)痛藥(9)中樞興奮藥 (10)蘇醒藥六、問答題(1)巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時，當(dāng)兩個取代基大小不同時，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？(2)試述巴比妥藥物的一般合成方法?(3)巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)?(4)巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～?(5)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么?(6)苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？(7)試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題(1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符的是（B）(A)乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑(B)乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動劑(C)Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久(D)Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體(E)中樞M膽堿受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物(2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是（E）(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘(B)Neostigmine Bromide結(jié)構(gòu)中N,N二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定(C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆(D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分(E)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑(3) 下列敘述哪個不正確 （D）(A)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)(B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性(C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子CC3和C5，具有旋光性(E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個手性碳原子CCC5和C6，具有旋光性(4) 關(guān)于硫酸阿托品,下列說法不正確的是 （C）(A)現(xiàn)可采用合成法制備(B)水溶液呈中性反應(yīng)(C)在堿性溶液較穩(wěn)定(D)可用Vitali反應(yīng)鑒別(E)制注射液時用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑(5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 （C）(A)右旋體 (B)左旋體(C)外消旋體 (D)內(nèi)消旋體 (E)都在使用(6) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 （D）(A)與AgNO3溶液反應(yīng)(B)與香草醛試液反應(yīng)(C)與CuSO4試液反應(yīng)(D)Vitali反應(yīng)(E)紫脲酸胺反應(yīng)(7) 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9呫噸基的是 （C）(A)Glycopyrronium Bromide(B)Orphenadrine(C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林）(D)Benactyzine(E)Pirenzepine(8) 下列與Adrenaline不符的敘述是 （D）(A)可激動α和β受體(B)飽和水溶液呈弱堿性(C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)(D)β碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性(E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝(9)臨床藥用()Ephedrine的結(jié)構(gòu)是 （C）(A)(B)(C)(D)(E)上述四種的混合物(10) 苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型(E)(A)乙二胺類 (B)哌嗪類(C)丙胺類 (D)三環(huán)類 (E)氨基醚類(11)下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用 (A)(A) Chlorphenamine氯苯那敏(B) Clemastine氯馬斯汀(C) Acrivastine 阿伐斯汀(D) Loratadine 氯雷他定(E) Cetirizine 西替利嗪(12)若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為 （C）(A)－O－