【正文】 互變異構(gòu)體(B)與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色(C)具有抗過(guò)敏作用(D)作用持續(xù)時(shí)間與代謝速率有關(guān)(E)pKa值大，未解離百分率高(3)在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有(A)羥基的?；? (B)N上的烷基化(C)1位的脫氫 (D)羥基烷基化 (E)除去D環(huán)(4)下列哪些藥物的作用于阿片受體(A)哌替啶 (B)美沙酮 (C)氯氮平(D)芬太尼 (E)丙咪嗪(5)中樞興奮劑可用于 (A,B,C,E)(A)解救呼吸、循環(huán)衰竭(B)兒童遺尿癥 (C)對(duì)抗抑郁癥(D)抗高血壓 (E)老年性癡呆的治療(6)屬于5羥色胺重?cái)z取抑制劑的藥物有(A)氟斯必林 (B)氟伏沙明(C)氟西汀 (D)納洛酮 (E)舍曲林(7)氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有（A,B,C,D）(A)對(duì)氯苯基 (B)對(duì)氟苯甲?；?C)對(duì)羥基哌啶 (D)丁酰苯 (E)哌嗪(8)具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有(A)氯丙嗪 (B)匹莫齊特 (C)洛沙平(D)丙咪嗪 (E)地昔帕明(9)鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有(A)巴比妥類 (B)GABA衍生物(C)苯并氮類 (D)咪唑并吡啶類(E)酰胺類(10)屬于黃嘌呤類的中樞興奮劑有(A)尼可剎米 (B)柯柯豆堿(C)安鈉咖 (D)二羥丙茶堿(E)茴拉西坦(11)屬于苯并二氮類的藥物有(A)氯氮 (B)苯巴比妥(C)地西泮 (D)硝西泮 (E)奧沙西泮(12)地西泮水解后的產(chǎn)物有(A)2苯甲?；?氯苯胺 (B)甘氨酸(C)氨 (D)2甲氨基5氯二苯甲酮(E)乙醛酸(13)屬于哌替啶的鑒別方法有(A)重氮化偶合反應(yīng) (B)三氯化鐵反應(yīng)(C)與苦味酸反應(yīng) (D)茚三酮反應(yīng)(E)與甲醛硫酸反應(yīng)(14)在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有(A)羥基的?；? (B)N上的烷基化(C)1位的改造 (D)羥基的醚化(E)取消哌啶環(huán)(14)下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥(A)哌啶類 (B)黃嘌呤類(C)氨基酮類 (D)嗎啡烴類(E)芳基乙酸類(15)下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物(A)蒂巴因 (B)雙嗎啡(C)阿撲嗎啡 (D)左嗎喃 (E)N氧化嗎啡(16)合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有(A)苯巴比妥 (B)甲丙氨酯(C)雷尼替丁 (D)咖啡因 (E)鹽酸氯丙嗪五、名詞解釋(1)受體的激動(dòng)劑 (2)受體的拮抗劑(3)催眠藥 (4)抗癲癇藥(5)鎮(zhèn)靜藥 (6)安定藥(7)抗精神病藥 (8)鎮(zhèn)痛藥(9)中樞興奮藥 (10)蘇醒藥六、問(wèn)答題(1)巴比妥類藥物的一般合成方法中，用鹵烴取代丙二酸二乙酯的a氫時(shí)，當(dāng)兩個(gè)取代基大小不同時(shí)，應(yīng)先引入大基團(tuán)，還是小基團(tuán)？為什么？(2)試述巴比妥藥物的一般合成方法?(3)巴比妥類藥物的一般合成方法中，為什么氯乙酸不能與氰化鈉直接反應(yīng)?(4)巴比妥藥物的一般合成方法中，為什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7～?(5)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不同，為什么?(6)苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)？這些雜質(zhì)是怎樣產(chǎn)生的？如何檢查雜質(zhì)的限量？(7)試說(shuō)明異戊巴比妥的化學(xué)命名。(8)巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？(9)試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。(10)巴比妥類藥物為什么具有酸性?(11)配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?(12)為什么巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才有療效？(13)巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時(shí)間有何關(guān)系?(14)乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?(15)苯妥英鈉及其水溶液為什么都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?(16)如何由二苯酮合成苯妥英鈉?(17)如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫(xiě)出反應(yīng)過(guò)程。(18)二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程如何?(19)用硝酸銀試液能區(qū)別苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?(20)如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？(21)如何檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡存在?(22)合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？(23)根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？(24)如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?(25)嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型。(26)鎮(zhèn)痛藥根據(jù)來(lái)源不同可分為哪幾類?(27)由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌替啶?(28)嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?(29)試說(shuō)明地西泮的化學(xué)命名。(30)試分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。(31)請(qǐng)敘述說(shuō)普羅加比作為前藥的意義。(32)吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何?(33)試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項(xiàng)選擇題(1) 下列哪種敘述與膽堿受體激動(dòng)劑不符的是（B）(A)乙酰膽堿的乙?；糠譃榉辑h(huán)或較大分子量的基團(tuán)時(shí)，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑(B)乙酰膽堿的亞乙基橋上b位甲基取代，M樣作用大大增強(qiáng)，成為選擇性M受體激動(dòng)劑(C)Carbachol作用較乙酰膽堿強(qiáng)而持久(D)Bethanechol Chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體(E)中樞M膽堿受體激動(dòng)劑是潛在的抗老年癡呆藥物(2) 下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述不正確的是（E）(A)Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，其與AChE結(jié)合后形成的二甲氨基甲酰化的酶結(jié)合物，水解釋出原酶需要幾分鐘(B)Neostigmine Bromide結(jié)構(gòu)中N,N二甲氨基甲酸酯較Physostigmine結(jié)構(gòu)中N甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定(C)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆(D)經(jīng)典的乙酰膽堿酯酶抑制劑結(jié)構(gòu)中含有季銨堿陽(yáng)離子、芳香環(huán)和氨基甲酸酯三部分(E)有機(jī)磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑(3) 下列敘述哪個(gè)不正確 （D）(A)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu)，使分子的親脂性增強(qiáng)(B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，S構(gòu)型者具有左旋光性(C)Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸(D)莨菪醇結(jié)構(gòu)中有三個(gè)手性碳原子CC3和C5，具有旋光性(E)山莨菪醇結(jié)構(gòu)中有四個(gè)手性碳原子CCC5和C6，具有旋光性(4) 關(guān)于硫酸阿托品,下列說(shuō)法不正確的是 （C）(A)現(xiàn)可采用合成法制備(B)水溶液呈中性反應(yīng)(C)在堿性溶液較穩(wěn)定(D)可用Vitali反應(yīng)鑒別(E)制注射液時(shí)用適量氯化鈉作穩(wěn)定劑(5) 臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的 （C）(A)右旋體 (B)左旋體(C)外消旋體 (D)內(nèi)消旋體 (E)都在使用(6) 阿托品的特征定性鑒別反應(yīng)是 （D）(A)與AgNO3溶液反應(yīng)(B)與香草醛試液反應(yīng)(C)與CuSO4試液反應(yīng)(D)Vitali反應(yīng)(E)紫脲酸胺反應(yīng)(7) 下列合成M膽堿受體拮抗劑分子中，具有9呫噸基的是 （C）(A)Glycopyrronium Bromide(B)Orphenadrine(C)Propantheline Bromide （溴丙胺太林）(D)Benactyzine(E)Pirenzepine(8) 下列與Adrenaline不符的敘述是 （D）(A)可激動(dòng)α和β受體(B)飽和水溶液呈弱堿性(C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變質(zhì)(D)β碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光性(E)直接受到單胺氧化酶和兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝(9)臨床藥用()Ephedrine的結(jié)構(gòu)是 （C）(A)(B)(C)(D)(E)上述四種的混合物(10) 苯海拉明屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型(E)(A)乙二胺類 (B)哌嗪類(C)丙胺類 (D)三環(huán)類 (E)氨基醚類(11)下列何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用 (A)(A) Chlorphenamine氯苯那敏(B) Clemastine氯馬斯汀(C) Acrivastine 阿伐斯汀(D) Loratadine 氯雷他定(E) Cetirizine 西替利嗪(12)若以下圖代表局麻藥的基本結(jié)構(gòu)，則局麻作用最強(qiáng)的X為 （C）(A)－O－ (B)－NH－(C)－S－ (D)－CH2－(E)－NHNH－(13)Lidocaine比Procaine作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是（E）(A)Procaine有芳香第一胺結(jié)構(gòu)(B)Procaine有酯基(C)Lidocaine有酰胺結(jié)構(gòu)(D)Lidocaine的中間部分較Procaine短(E)酰胺鍵比酯鍵不易水解(14)鹽酸普魯卡因最易溶于哪種試劑（A）(A)水 (B)酒精 (C)氯仿(D)乙醚 (E)丙酮(15)鹽酸魯卡因因具有(D),故重氮化后與堿性β萘酚偶合后生成猩紅色偶氮染料(A)苯環(huán) (B)伯氨基 (C)酯基(D)芳伯氨基 (E)叔氨基(16)鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成 (D)(A)結(jié)晶性沉淀 (B)藍(lán)綠色沉淀(C)黃色沉淀 (D)紫色沉淀 (E)紅色沉淀二、配比選擇題(1) (A)溴化N甲基N(1甲基乙基)N[2(9H呫噸9甲酰氧基)乙基]2丙銨(B)溴化N，N，N三甲基3[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨(C)(R)4[2(甲氨基)1羥基乙基]1,2苯二酚(D)N，N二甲基γ(4氯苯基)2吡啶丙胺順丁烯二酸鹽(E)4氨基苯甲酸2(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽Adrenaline （C）Chlorphenamine Maleate （D）Propantheline Bromide （A）Procaine Hydrochloride （E）Neostigmine Bromide （B）(2) (A)(B)(C)(D)(E)Salbutamol （B）Cetirizine Hydrochloride （D）Atropine （C）Lidocaine Hydrochloride （E）Bethanechol Chloride （A）(3)(A)(B)(C)(D)(E)Cyproheptadine Hydrochloride （D）Anisodamine Hydrobromide （C）Mizolastine （E）dTubocurarine Chloride （B）Pancuronium Bromide （A）(4) (A)加氫氧化鈉溶液，加熱后，加入重氮苯磺酸試液，顯紅色(B)用發(fā)煙硝酸加熱處理，再加入氫氧化鉀醇液和一小粒固體氫氧化鉀，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失(C)其水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀物，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解，酸化后析出固體(D)被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使紅石蕊試紙變藍(lán)(E)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應(yīng)，使后者的紅色消失Ephedrine （D）Neostigmine Bromide （A）Chlorphenamine Maleate （E）Procaine Hydrochloride （C）Atropine （B）(5) (A)用于治療重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留(B)用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機(jī)磷中毒等，眼科用于散瞳(C)麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣(D)用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血(E)用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等dTubocurarine Chloride （C）Neostigmine Bromide （A）Salbutamol （E）Adrenaline （D）Atropine Sulphate （B）(6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因(C)甲丙氨酯 (D