藥物分布ppt課件(存儲版)
【正文】 物的體內(nèi)分布過程 7 ? 分布特征： 1）與靶組織結(jié)合 特異性結(jié)合 (藥理效應(yīng) ) 2）與藥理作用無關(guān)的成分結(jié)合 非特異性結(jié)合 ( 局部滯留作用 ) ? 藥物在血液中的形式： P+D ?PD ? 藥物從血液向組織器官分布速度取決于血液灌流速度和組織器官親和力 ? 分布速度與靶器官藥物濃度 →→ 藥物起效快慢、強(qiáng)弱、持續(xù)時間 ? 血藥濃度 → 藥效 ? 消除速度 → 藥效持續(xù)時間 8 二、組織分布與化學(xué)結(jié)構(gòu) ? 結(jié)構(gòu)差異（脂溶性） 戊巴比妥與硫噴妥 ? 構(gòu)型差異 普萘洛爾 、環(huán)己烯巴比妥、布洛芬 9 三、藥物的體內(nèi)分布與蓄積 ?蓄積概念：藥物連續(xù)應(yīng)用時，某組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢 ?蓄積產(chǎn)生原因 ?藥物對某些組織有特殊親和性 ?藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織速度慢 ?藥物貯庫和蓄積中毒 10 蓄積發(fā)生在非藥理作用部位，往往產(chǎn)生毒副作用 例如： ? 四環(huán)素沉積于骨骼、牙齒 ? 汞、銻、砷等重金屬沉積在肝、腎等內(nèi)臟組織中 ? 吩噻嗪與黑色素作用，引起視網(wǎng)膜病變 11 四、表觀分布容積 1. 定義： 假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總?cè)莘e。 給藥劑量或體內(nèi)藥量與血漿藥物濃度間相互關(guān)系的比例常數(shù)。 功能：保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使其具有更加穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境 33 腦屏障的生理基礎(chǔ)： – 神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞 – 無膜孔的毛細(xì)血管壁 – 脂質(zhì)屏障 毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞被一層神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞（富含髓磷脂）包圍，連接致密，形成脂 質(zhì)屏障； 腦屏障的種類： － 血液 腦組織屏障 － 血液 腦脊液屏障 － 腦脊液 腦屏障 34 ?腦脊液充滿于腦室與蛛網(wǎng)膜下隙 ?成人腦脊液總量約為 120 ml ?腦脊液中蛋白質(zhì)含量比血漿少得多，其他成分 差別不大， ?腦脊液 pH值比血漿偏酸 。 4. 細(xì)胞核內(nèi)轉(zhuǎn)運。 2. 穿過血管壁，在組織間隙積聚。 ? 置換作用對低分布容積和高蛋白結(jié)合率的藥物影響大 ? 藥物與血漿蛋白結(jié)合的程度： 高度結(jié)合率 ?80% 中度結(jié)合率 ≌ 50 低度結(jié)合率 ? 20% 26 ? 保泰松 /吲哚美辛 /長效磺胺 +口服抗凝血藥華法林 ? 血中游離的華法林的濃度 ?，而有導(dǎo)致出血的危險。 4 第一節(jié) 概述 分布（ distribution）： 循環(huán)系統(tǒng) → 體內(nèi)各臟器組織 ? 分布速度 ﹥ 消除速度； ? 不均勻； ? 與療效密切相關(guān)（作用速度、強(qiáng)度） ? 與體內(nèi)蓄積、毒副作用密切相關(guān) ?藥物分布特性對于評價制劑的有效性和安全性有重要意義。 V= X0 / C0 V=X / C （ L ， L/Kg） 12 60Kg成人體液分布和比例 體 液 體積（ L） 占體重 % 細(xì)胞內(nèi)液 25 41 細(xì)胞間液 8 13 血漿 4 合 計 36 58 藥物不與血漿或組織蛋白結(jié)合 ,V接近真實分布容積
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