【正文】 (E)在稀硫酸中與高錳酸鉀反應，使后者的紅色消失 Ephedrine （ D） Neostigmine Bromide （ A） Chlorphenamine Maleate （ E） Procaine Hydrochloride （ C） Atropine （ B） (5) (A)用于治療重癥肌無力、術后腹氣脹及尿潴留 (B)用于胃腸道、腎、膽絞痛，急性微循環(huán)障礙，有機磷中毒等，眼科用于散瞳 (C)麻醉輔助藥，也可用于控制肌陣攣 (D)用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，還可制止鼻粘膜和牙齦出血 (E)用于治療支氣管哮喘，哮喘型支氣管 炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣等 dTubocurarine Chloride （ C） Neostigmine Bromide （ A） Salbutamol （ E） Adrenaline （ D） Atropine Sulphate （ B） (6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因 (C)甲丙氨酯 (D)苯巴比妥 (E)地西泮 4氨基苯甲酸 2二乙氨基乙酯 （ A） 2甲基 2丙基 1,3丙二醇二氨基甲酸酯 （ C） 7氯 1,3二氫 1甲基 5苯基 2H1,42酮 （ E） 2二乙氨基 N(2,6二甲基苯基 )乙酰胺 （ B） 5乙基 5苯基 2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 （ D） (7) (A)哌替啶 (B)對乙酰氨基酚 (C)甲丙氨酯 (D)布洛 芬 (E)普魯卡因 具芳伯氨結構（ E） 含 異 丁基取代 （ D） 具苯酚結構 （ B） 含雜環(huán) （ A） 鹽城師范學院 《藥物化學習題集》 第 8 頁 共 49頁 母體是丙二醇（ C） (8) (A)2甲基 2丙基 1,3丙二醇二氨基甲酸酯 (B)5乙基 5苯基 2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 (C)7氯 1,3二氫 1甲基 5苯基 2H1,42酮 (D)2二乙氨基 N(2,6二甲基苯基 )乙酰胺鹽酸鹽一水合物 (E)4氨基苯甲酸 2二乙氨基乙酯鹽酸鹽 鹽酸普魯卡因的 化學名 （ E） 甲丙氨酯的化學名 （ A） 鹽酸利多卡因的化學名 （ D） 地西泮的化學名 （ C） 苯巴比妥的化學名 （ B） 三、比較 選擇題 (1) (A)Pilocarpine (B)Tacrine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 乙酰膽堿酯酶抑制劑 （ B） M 膽堿受體拮抗劑 （ D） 擬膽堿藥物 （ C） 含內酯結構 （ A） 含三環(huán)結構 （ B） (2) (A)Scopolamine (B)Anisodamine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 中樞鎮(zhèn)靜劑 （ A） 茄科生物堿類 （ D） 含三元氧環(huán)結構 （ A） 其莨菪烷 6 位有羥基 （ B） 擬膽堿藥物 （ C） (3) (A)Dobutamine (B)Terbutaline (C)兩者均是 (D)兩者均不是 擬腎上腺素藥物 （ C） 選擇性 α 受體激動劑 （ D） 選擇性 β 2 受體激動劑 （ B） 具有苯乙醇胺結構骨架 （ B） 含叔丁基結構 （ B） (4) (A)Tripelennamine (B)Ketotifen (C)兩者均是 (D)兩者均不是 乙二胺類組胺 H1受體拮抗劑 （ A） 氨基醚類組胺 H1受體拮抗劑 （ D） 三環(huán)類組胺 H1受體拮抗劑 （ B） 鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （ D） 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 （ C） (5) (A)Dyclonine (B)Tetracaine (C)兩者均是 (D)兩者均不是 酯類局麻藥 （ B） 酰胺類局麻藥 （ D） 氨基酮類局麻藥 （ A） 氨基甲酸酯類局麻藥 （ D） 脒類局麻藥 （ D） (6) (A)普魯卡因 (B)利多卡因 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 局部麻醉藥 （ C） 全身麻醉藥 （ D） 常用作抗心絞痛藥 （ D） 可用苦味酸鹽沉淀的不同熔點鑒別（ D） 比較難于水解 （ B） (7) (A)鹽酸普魯卡因 (B)鹽酸利多卡因 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 局部麻醉藥 （ C） 抗心律失常藥 （ D） 易水解 （ A） 對光敏感 （ C） 可與對二甲氨基苯甲醛縮合 （ A） (8) (A)阿托品 (B)撲爾敏 (C)兩者均是 (D)兩者均不是 存在于莨菪中的生物堿 （ A） 用外消旋體 （ C） 具雙縮脲反應 （ D） 水溶液呈酸性 （ B） 用于解除平滑肌痙攣 （ A） (9) (A)咖啡因 (B)硫酸阿托品 (C)兩者都是 (D)兩者都不是 天然產物 （ D） 易溶于水 （ B） 在水中易溶解 （ C） 用于催眠 （ D） 可用于散瞳 （ B） 四、多項選擇題 (1)下列敘述哪些與膽堿受體激動劑的構效關系相符（ A,C,D） (A)季銨氮原子為活性必需 (B)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后，活性增強 (C)在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離 (HCCOCCN)為佳，當主鏈長度增加時，活性迅速下降 (D)季銨氮原子上以甲基取代為最好 (E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性 (2) 下列有關乙 酰膽堿 酯酶抑 制劑的 敘述哪 些是正確鹽城師范學院 《藥物化學習題集》 第 9 頁 共 49頁 的 ???????????????? （ A,B,D,E） (A)Physostigmine分子中不具有季銨離子， 脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強的中樞擬膽堿作用 (B)Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide 作用時間長 (C)Neostigmine Bromide 口服后以原型藥物從尿液排出 (D)Donepezil 為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆 (E)可由間氨基苯酚為原料制備 Neostigmine Bromide (3)對 Atropine 進行結構改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結構 ??????????? （ B,D,E） N (C H 2 )n X CR 1R 2R 3 (A)R1和 R2為相同的 環(huán)狀基團 (B)R3多數為 OH (C)X 必須為酯鍵 (D)氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結構 (E)環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以 2～ 4個碳原子為好 (4)Pancuronium Bromide???? ???? ?? （ A,B,C,D） (A)具有 5α 雄甾烷母核 (B)2 位和 16位有 1甲基哌啶基取代 (C)3 位和 17位有乙酰氧基取代 (D)屬于甾類非去極化型神經肌肉阻斷劑 (E)具有雄性激素活性 (5) 腎 上 腺 素 受 體 激 動 劑 的 化 學 不 穩(wěn) 定 性 表 現為 ????????? ????? ???? ? （ A,B,C,D,E） (A)飽和水溶液呈弱堿性 (B)易氧化變質 (C)受到 MAO和 COMT的代謝 (D)易水解 (E)易發(fā)生消旋化 (6)腎上腺素受體激動劑的構效關系包括 ? （ A,D,E） (A)具有 β 苯乙胺的結構骨架 (B) β 碳上通常帶有醇羥基， 其 絕對構型以 S 構型為活性體 (C) β 碳上帶有一個甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強，作用時間延長 (D)N上取代基對 α 和 β 受體效應的相對強弱有顯著影響 (E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基 (7) 非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低 的原因是（ A,C） (A)對外周組胺 H1受體選擇性高，對中樞受體親和力低 (B)未及進入中樞已被代謝 (C)難以進入中樞 (D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消 (E)中樞神經系統(tǒng)沒有組胺受體 (8) 下列關于 Mizolastine的敘述，正確的有（ A,B,C,D,E） (A)不僅對外周 H1受體有強效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用 (B)不經 P450代謝，且代謝物無活性 (C)雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出，但Mizolastine 在這方面有優(yōu)勢，尚未觀察到明顯的心臟毒性 (D)在體內易離子化，難以進入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥 (E)分子中雖有多個氮原子，但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中，只有很弱的堿性 (9) 若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則 ?? （ B,C） n( )R 1Y Z N R 2R 3 (A)苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強度不變 (B)Z 部分可用電子等排體置換，并對藥物穩(wěn)定性和作用強度產生不同影響 (C)n 等于 2～ 3為好 (D)Y 為雜原子可增強活性 (E)R1 為吸電子取代基時活性下降 (10)鹽酸苯海拉明酸性水解的產物有 ???? （ A,D） (A)二苯甲醇 (B)苯甲酸 (C)二苯甲酮 (D)二甲氨基乙醇 (E)二甲胺 (11)Procaine 具有如下性質 ?????? （ A,B,C） (A)易氧化變質 (B)水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快 (C)可發(fā)生重氮化－偶聯反應 (D)氧化性 (E)弱酸性 (12)苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結構的主要組成部份是 ???????????????? （ A,B,C） (A)親脂部份 (B)親水部分 (C)中間連接部分 (D)6 元雜環(huán)部分 (E)凸起部分 (13)局麻藥的結構類型有 ?????? （ A,B,C,E） (A)苯甲酸酯類 (B)酰胺類 (C)氨基醚類 (D)巴比妥類 (E)氨基酮類 (14)關于鹽酸普魯卡因，下列說法中不正確的有（ B,C） (A)別名：奴佛卡因 (B)有成癮性 鹽城師范學院 《藥物化學習題集》 第 10 頁 共 49頁 (C)刺激性和毒性大 (D)注射液變黃后 ,不可供藥用 (E)麻醉弱 (15)屬于苯甲酸酯類局麻藥的有 ???? （ A,B,D） (A)鹽酸普魯卡因 (B)硫卡因 (C)鹽酸利多卡因 (D)鹽酸丁卡因 (E)鹽酸布比卡因 (18)與鹽酸普 魯卡因生成沉淀的試劑有 ?