藥物化學(xué)試題及參考答案(存儲版)
【正文】 ，3苯二氮卓環(huán) ，5苯二氮卓環(huán) ，3二氮卓環(huán) ？ （ ） ： （ ） ： （ ） ? （ ） ： （ ） ,3(2H,4H)嘧啶二酮 ,4(1H,3H)嘧啶二酮 ,4(1H,3H)嘧啶二酮 ,3(2H,4H)嘧啶二酮 ,4(1H,3H)嘧啶二酮 ： （ ） ,17β二醇 ，維生素C以何種形式最穩(wěn)定？ （ ） ? （ ） (ACE)抑制劑卡托普利的化學(xué)結(jié)構(gòu)為： （ ） ，前藥設(shè)計不用于 ： （ ） ，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性 ，延長作用時間 二、多項選擇題（錯選、多選不得分，共5題，每題2分，共計10分）。羧基酸性強于碳酸，可與碳酸氫鈉反應(yīng)生成鈉鹽而溶解。故正確答案是e. 題號：8答案：d 解答：在對可的松和氫化可的松結(jié)構(gòu)改造以期增加其抗炎活性的過程中，發(fā)現(xiàn)在9α位引入氟原子和cl（2）引入雙鍵，抗炎活性都有較大提高，故按題意其正確答案是d. 題號：9答案：a 解答：在對睪丸素進行結(jié)構(gòu)改造中，發(fā)現(xiàn)在17位羥基的α面引入甲基，通過空間位阻可使17位羥基代謝比較困難，口服吸收穩(wěn)定。每組5題。普萘洛爾是較早的具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑，硝酸異山梨醇酯是硝酸酯類擴張血管藥，用于抗心絞痛，而鹽酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥。每個備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。 題號：（46—50） 答案： 解答：重酒石酸去甲腎上腺素（?。┖望}酸克侖特羅（ⅱ）的結(jié)構(gòu)式為： 結(jié)構(gòu)中c*為手性碳原子，去甲腎上腺素在化學(xué)合成中經(jīng)旋光體拆分后得左旋體（因右旋體的生理作用很弱）應(yīng)用于臨床。 試題： （ ） （ ） （ ） ，生成黃色產(chǎn)物 （ ） —取代基 —取代基碳數(shù)目超過10個 （ ） （ ） （ ） （ ） （ ） —內(nèi) 酰胺環(huán)破裂 —氨基芐基側(cè)鏈 、陰性菌均有效 —內(nèi)酰胺酶抑制劑有 （ ） （青霉烷砜酸） （ ） （先導(dǎo)）化合物的尋找途徑包括 （ ） （ ） 、d3 （ ） —經(jīng)基丁酸鈉 （ ） c. 異丙腎上腺素 解答 題號：56答案：a、c 解答：異煙阱、乙胺丁醇為抗結(jié)核藥，呋喃妥因雖為抗菌藥但不具抗結(jié)核菌作用，克霉唑為抗真菌藥，甲硝唑雖對厭氧性細菌有抗菌作用，但臨床主要用于治療陰道滴蟲病。因其為生物堿故與生物堿沉淀試劑可發(fā)生反應(yīng)。環(huán)磷酰胺具有環(huán)狀的磷酰胺結(jié)構(gòu)。順鉑雖然也是作用于dna的單鏈或雙鏈，影響其復(fù)制或轉(zhuǎn)錄，但它不是以碳正離子或親電性碳原子與dna反應(yīng)的，不屬于烷化劑，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗腫瘤作用為抗代謝的機理。氨芐青霉素、頭孢氨芐和阿莫西林的作用機制為干擾細菌的細胞壁的合成達到殺菌的目的。故本題正確答案為a、b、c. 題號：67答案：a、b、c、d、e 解答：模型（先導(dǎo)）化合物的尋找是藥物設(shè)計的一個非常重要的內(nèi)容，可以從多種途徑獲得模型（先導(dǎo)）化合物。簡述大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和穩(wěn)定性？試述巴比妥類藥物的一般合成通法。利多卡因和普魯卡因為局部麻醉藥，故本題的正確答案為c、e. 題號：70答案：c、d 解答：兒茶酚又稱鄰苯二酚。中樞性肌肉松弛藥主要是阻滯中樞內(nèi)中間神經(jīng)元沖動的傳遞，作用機制與外周性的不同，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上也不是季銨類。其6—氨基被苯乙?；；痪哂笑痢被S基的結(jié)構(gòu)部分。故本題的正確答案為a、b、c. 題號：6l答案：a、b 解答：中樞興奮藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類、吡乙酰胺類、美解眠類及生物堿類等。此外巴比妥類藥物必須有適宜的解離度才易于透過生物膜，穿過血腦屏障，因此5—位上必須有兩個取代基。由結(jié)構(gòu)式可知嗎啡的結(jié)構(gòu)中不含甲氧基和哌嗪環(huán)，因此本題的正確答案為a、b、d. 題號：58答案：a、b、c、d 解答：利血平是自蘿芙木中提取分離出的一種生物堿，具有降壓及鎮(zhèn)靜作用，其作用機制為耗竭周圍及中樞神經(jīng)的神經(jīng)遞質(zhì)兒茶酚胺和5—羥色胺。咖啡因和氫氯噻嗪均不具平滑肌興奮作用和興奮心肌的作用。結(jié)構(gòu)b為頭孢氨芐，對酸較穩(wěn)定，且對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌均有抑制作用，為可以口服的廣譜抗生素 題號：（41—45） 答案： 解答：左旋咪唑和阿苯達唑兩者均為廣譜驅(qū)腸蟲藥。 物化學(xué)模擬試題及解答（三） 三、c型題（比較選擇題）共20題。所列五個藥物均是臨床上有效的常用藥。其松弛支氣管平滑肌作用強而持久，用于防治支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及支氣管痙攣。故正確答案是a. 題號：4答案：d 解答：咖啡因是黃嘌呤類化合物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是黃嘌呤。 下列藥物中，含有兩個以上手性中心的是： （ ） 提高腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用，可通過： （ ） （2）位引入雙鍵 下列哪些與Atropine的結(jié)構(gòu)相符? ( ) (莨菪烷)結(jié)構(gòu)
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