法莫替丁片藥代動(dòng)力學(xué)研究綜述doc-免費(fèi)閱讀
【正文】 梅俏,中國新藥雜志。常宮。楊星鋼。主要?jiǎng)恿W(xué)參數(shù)Cmax、tmax、AUC0→1AUC0→∞在劑型間、個(gè)體間和周期間均無顯著差異。法莫替丁測定色譜條件SpherisorbC8柱。（4）在體小腸不同腸段吸收實(shí)驗(yàn)1)大鼠在體腸吸收實(shí)驗(yàn)法：選取實(shí)驗(yàn)前禁食的大鼠，腹腔注射3%戊巴比妥鈉1ml/kg，麻醉后固定。（2）動(dòng)物：SD大鼠，普通級，體重（250177。用藥期間和用藥后，受試者均未出現(xiàn)任何不良反應(yīng)。受試前2周至實(shí)驗(yàn)期間不服用其他任何藥物，實(shí)驗(yàn)期間禁煙、酒及含咖啡因的飲料，受試者均簽署知情同意書。結(jié)果表明，標(biāo)準(zhǔn)血漿QC樣本在凍融條件下可保持穩(wěn)定。)％、(177。1．2血漿中法莫替丁HPLC測定法1．2．1色譜條件 色譜柱：KromailCl8色譜柱( mm250 mm，5μm)，流動(dòng)相： mol／L醋酸銨(pH )—乙腈(90：10)，流速： ml／min，檢測波長：266nm，檢測器靈敏度： AU／V，進(jìn)樣量：20μL 。TGL16G高速臺(tái)式離心機(jī)，超聲波發(fā)生器。偶有輕度轉(zhuǎn)氨酶增高等。法莫替丁是第三代組胺H2受體拮抗劑，能拮抗胃粘膜壁細(xì)胞的組胺H2受體，進(jìn)而抑制胃酸分泌。測定18名健康志愿者口服法莫替丁制劑后的經(jīng)時(shí)過程的血藥濃度，并計(jì)算血藥濃度時(shí)間曲線下面積(AUC0→1AUC0→∞)、生物利用度以及有關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，同時(shí)根據(jù)測定值A(chǔ)UC0→1AUC0→∞、C max和t max的統(tǒng)計(jì)處理結(jié)果進(jìn)行生物等效性評價(jià)。試驗(yàn)藥品：法莫替丁片(每片含法莫替丁20 mg)，山西津華藥業(yè)有限公司生產(chǎn)，記作T。如圖1所示1．3方法學(xué)驗(yàn)證1．3．1血漿標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制 5份，分置具塞離心管中。1．3．4穩(wěn)定性試驗(yàn)(1)室溫穩(wěn)定性：于空白血漿中加入一定量的法莫替丁標(biāo)準(zhǔn)液，、900．0和2 ，于室溫分別放置不同時(shí)問后，按“1．2．2”項(xiàng)下處理并進(jìn)樣分析，與0相比求得標(biāo)準(zhǔn)血漿樣本的偏差。)歲，身高(177。、 h于肘靜脈取血5mL。2．4生物等效性 分析方差分析表明，兩種制劑的Cmax、tmax、AUC0→1AUC0→∞劑型間、個(gè)體間和周期間均無顯著差異。用鑷子夾住小腸一端的斷緣，將腸翻轉(zhuǎn)后結(jié)扎一游離端，另一端接上三通管，并向腸腔內(nèi)注入2ml KrebRinger溶液，固定，將腸管置于盛有37℃恒溫的KrebRinger溶液的錐形瓶中，通入混合氧氣，待用。分別于0、,，分段考察 不同腸段法莫替丁腸吸收實(shí)驗(yàn)。2）法莫替丁標(biāo)準(zhǔn)曲線：離體：、25mg/l系列濃度法莫替丁標(biāo)準(zhǔn)溶液，同上色譜條件測定，用測得的峰面積A和弄得C進(jìn)行回歸，得標(biāo)準(zhǔn)曲線方程。離體、在體實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示法莫替丁在腸道各部位的吸收速率按十二指腸、空腸、回腸、結(jié)腸的順序下降，結(jié)腸段與其他腸段相比吸收速率顯著降低。2006第六屆中國藥學(xué)會(huì)學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C]。李紅菊
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