抗腫瘤藥ppt課件-免費(fèi)閱讀
【正文】 Folkman 1971年 阻斷腫瘤 血管生成 防止腫瘤轉(zhuǎn)移 切斷血管 阻止腫瘤 血管瘋長 腫瘤 生長 刺激 血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌各種生長因子 腫瘤血管快速生長 腫瘤細(xì)胞 惡性生長 血管 生長 轉(zhuǎn)移 (一 ) 基質(zhì)金屬蛋白酶（ MMP）抑制劑 巴馬司他（ batimastat） 馬馬司他（ Marimastat） (二 ) 生長因子受體功能抑制劑 Gefitinib NNONONFC lO NNH NOOOO Erlotinib 2022年上市 非小細(xì)胞肺癌 Imatinib 分子靶向治療 2022首個上市的酪氨酸激酶抑制劑。 NN OOOO HC 2 H 5RR 1R 2RHEtR1OHNN C O OR 2C H 2 N ( C H 3 ) 2H目前臨床應(yīng)用有 依利替康 (Irinotecan) 拓?fù)涮婵?(Topotecan) 3. 鬼臼毒素類 鬼臼毒素（ Podophyllotoxin）是從盾葉鬼臼（ May apple）、美洲鬼臼（Podophyllum peltatum）中提取出的木脂體。 日本學(xué)者從鏈霉菌（ Streptomyces caespitosus ）培養(yǎng)液和其它菌種中得到，具有好的生物選擇性 。 H 3 NH 3 NPt ClClH 3 NH 3 NPtClClClCl(1) Cisplatin (2) 鉑類抗腫瘤藥物與 DNA 的反應(yīng) H 3 NH 3 NPtOOOOH 2 NH 2 NPtOOOO (3) Carboplatin 全球 (4) Oxaliplatin 歐洲 (5) nedaplatin 日本 (6)Miboplatin 日本 H 3 NH 3 NPtOOOHNNH 2PtOOOOS A R 抗腫瘤譜相對狹窄 抗藥性 水溶性低 靜脈注射 1973年 Cleare Hoeschele S A R 反式鉑配合物 多核鉑配合物 口服鉑配合物 Pt（ Ⅳ ）配合物 4. 氮烯咪唑類 （ Triazeroimidazoles ） NNHC O N H 2N N NC H 3C H 3 NNNNNORC O N H 2R = CH 2CH 2Cl 達(dá)卡巴嗪 （ Dacarbazine） R = CH3 咪托唑胺 （ Mitozolomide） Prodrug 替莫唑胺 （ Temozolomide） 腦部腫瘤 NNNNNOH 3 CC O N H 2T e m o z o l o m i d eH 2 O NNC O N H 2H O 2 CC H 3 N H N = NNNC O N H 2C H 3 N H N = NH C O2NNC O N H 2HH 2 N+ N N C H 3+M e t h y l d i a z o l i u mm e t h y l a t i o n a t G N 7 a n d G O 6替莫唑胺的活化機(jī)制 5. 環(huán)丙基吲哚衍生物 環(huán)丙基吲哚類化合物對 DNA的烷基化作用 CC1065 鏈霉菌 Streptomyces zelensis 卡折來新 （ Carzelesin） 阿多來新 （ Adozelesin） DU86 ◆ 應(yīng)用代謝拮抗原理設(shè)計(jì)的，應(yīng)用了電子等排原理。 ◆ 為細(xì)胞周期特異性藥物，主要阻礙細(xì)胞 DNA的合成，作用于 S期；但有些也可抑制 RNA及蛋白質(zhì)的合成，故對 G G2期也有作用。 通過半合成方法，目前已制得千余個絲裂霉素類似物，但無一能進(jìn)入臨床試驗(yàn)或獲得成功應(yīng)用。是一種古老的民間藥物（主要用于治療痛風(fēng)、止瀉），毒性大不能用于臨床 O HOOOH 3 C OO C H 3O C H 3O臨床應(yīng)用有 OOOOOOOO
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號-1