20xx年醫(yī)學(xué)專題—第八章-透皮給藥制劑-預(yù)覽頁
【正文】 4年美國上市的第一個TransdermScop鎮(zhèn)暈劑東莨菪堿和1981年硝酸甘油透皮制劑用于臨床以來，相繼有雌二醇、芬太尼、可樂定、睪酮、硝酸異山梨酯、左炔諾酮等透皮制劑。,第五頁，共五十頁。 通過改變給藥面積(mi224。y242。 不是所有(suǒyǒu)的藥物都適于制備透皮傳遞系統(tǒng)，特別是對皮膚具有強(qiáng)烈刺激性、致敏性的藥物。,10,1．表皮：表皮由各種形態(tài)大小不同的上皮細(xì)胞(x236。 2．真皮：真皮位于表皮和皮下脂肪組織之間。 4．皮下組織：皮下組織是一種脂肪組織，主要成分為6種脂肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亞麻二烯酸和十六碳烯酸。,第十一頁，共五十頁。,13,(一)膜控釋型 膜控釋型TDDS主要由無滲透性背襯層、藥物(y224。,膜控釋型TDDS示意圖,第十三頁，共五十頁。,粘膠分散型TDDS示意圖,第十四頁，共五十頁。,第十五頁，共五十頁。,第十六頁，共五十頁。ow249。,第十八頁，共五十頁。,第十九頁，共五十頁。 藥物透皮吸收的速度依賴于藥物熱力學(xué)活度，其活度在飽和狀態(tài)下最大。nɡ)的透皮吸收促進(jìn)劑,透皮吸收促進(jìn)劑是指能夠滲透進(jìn)入皮膚，降低藥物通過皮膚的阻力、降低皮膚的屏障功能，加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。,22,表面(biǎomi224。 離子型與皮膚的相互作用較強(qiáng)，但連續(xù)應(yīng)用后會引起紅腫、干燥或粗糙化。n)機(jī)理：與皮膚相互作用和對藥物增溶。,24,氮酮類化合物,對親水性藥物(y224。)。,25,其他(q237。j236。,27,脂質(zhì)類物質(zhì)的合成 角質(zhì)層去脂質(zhì)化 化學(xué)吸收(xīshōu)促進(jìn)劑的合用 前體藥物的合成,化學(xué)(hu224。ng),生物轉(zhuǎn)化前體藥物的合成 皮膚代謝抑制劑的合用,第二十七頁，共五十頁。)是利用電流將離子型藥物經(jīng)電極定位導(dǎo)入皮膚或粘膜、進(jìn)入局部組織或血液循環(huán)的一種生物物理方法。 當(dāng)在皮膚的表面放置正、負(fù)兩個電極(di224。)導(dǎo)入皮膚。nhu224。,31,影響離子(l237。,第三十一頁，共五十頁。)： 超聲波改變皮膚角質(zhì)層結(jié)構(gòu) 在超聲波的作用下角質(zhì)層中的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)重新排列形成空洞。sh232。ngd224。,第三十四頁，共五十頁。 (芬太尼): 預(yù)置(y249。 系統(tǒng)(x236。i),第三十七頁，共五十頁。i)膜材。,第三十八頁，共五十頁。 5聚對苯二甲酸乙二醇酯 具有優(yōu)良的機(jī)械性能，耐酸堿和多種有機(jī)溶劑，吸水性低，具有較高的熔點(diǎn)和玻璃化溫度，化學(xué)性能穩(wěn)定。nɡ shuǐ)性能等要求。ili224。ili224。,42,防粘材料 常用(ch225。,第四十二頁，共五十頁。ngx237。)法 (2)拉伸法 膜材的復(fù)合和成型 (1)涂布和干燥 (2)復(fù)合,第四十四頁，共五十頁。,46,貯 庫 組 成,粘 膠 層 組 成,藥物(y224。),壓敏膠,背襯膜,保護(hù)膜,涂 布 貯 庫 層,涂 布 膠 粘 層,貯 庫 層 干 燥,膠 粘 層 干 燥,疊 合,切 割,成 品,控釋膜,與控釋膜疊合,復(fù)合型透皮給藥系統(tǒng)(x236。,第四十七頁，共五十頁。)量 靜脈給藥后排泄的總放射量,第四十八頁，共五十頁。)透皮吸收的因素 常用的透皮吸收促進(jìn)劑,第四十九頁，共五十頁。2．真皮：真皮位于表皮和皮下脂肪組織之間。 ɡuǎn)吸收進(jìn)入體循環(huán)——主要途徑。(一)膜聚合物與骨架聚合物
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