【正文】
基 ,結(jié)合 AT Ⅲ 分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸殘基,后者的四級構(gòu)象發(fā)生改變, AT Ⅲ暴露功能位點,與凝血因子共價結(jié)合,抑制過程顯著加速。 肝素抑制 Ⅱ a和 Ⅹ a的條件不同 ATⅢ ATⅢ 5 13 5 13 Ⅱ a Ⅹ a 為了抑制 Ⅱ a,不僅需要肝素分子結(jié)構(gòu)中的戊糖殘基與 ATⅢ 結(jié)合,還需要長度至少為 13碳糖同時與 Ⅱ a結(jié)合。 UFH amp。而分子量的顯著差別是導(dǎo)致二者在藥代動力學(xué)、療效的穩(wěn)定性、副作用等多方面差異的最主要原因。 ? UFH: anti Ⅹ a/ anti Ⅱ a=1 ? LMWH: anti Ⅹ a/ anti Ⅱ a=2~ 4 LMWH 衡量 LMWH品質(zhì)的指標(biāo): AntiⅩ a/AntiⅡ a AntiXa AntiIIa 比率 (IU/mg 干質(zhì) ) (IU/mg 干質(zhì) ) Enoxaparin 依諾肝素 (克賽 ) Nadroparin 那屈肝素 (速碧林 ) UFH 普通肝素 193 193 UFH的藥代動力學(xué) ? UFH靜脈給藥時,只有藥量的三分之一有機(jī)會和 ATⅢ 結(jié)合。 ? UFH的用藥原則:靜脈持續(xù)點滴,首劑給予負(fù)荷量,快速達(dá)到預(yù)期 APTT。 270/14: 1672) “FDA is alerting physicians and other health professionals to important considerations in the use of LMWHs, most particularly to the fact that LMWHs cannot be used interchangeably, unit for unit, with heparin, nor can one individual LMWH be used interchangeably with another. “FDA提請 醫(yī)生和其他醫(yī)務(wù)人員在使用時應(yīng)該特別考慮到,低分子肝素不可以與普通肝素簡單地按單位進(jìn)行換算;某一低分子肝素也不可與另一低分子肝素交替使用。 UFH 的對比研究 —— DVT amp。