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第二十講抗心律失常藥-預(yù)覽頁(yè)

 

【正文】 μg/ml。 促 K+外流 , 縮短 APD和 ERP, 相對(duì)延長(zhǎng) ERP。 對(duì)房撲 、 房顫和室上性心律失常也有效 , 但治療房撲 、 房顫時(shí)須注意該藥可改善房室結(jié)傳導(dǎo)而加快心室率 。 在低血壓或心肌抑制時(shí)慎用 。 而肝藥酶誘導(dǎo)劑抗癲癇藥卡馬西平可加快苯妥英鈉的清除 , 導(dǎo)致治療失敗 。縮短浦肯野纖維和心室肌 APD和 ERP, 相對(duì)延長(zhǎng) ERP。 血漿蛋白結(jié)合率為 60%。 房室傳導(dǎo)阻滯 、 竇房結(jié)功能不全 、心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯 、 有癲癇史 、 低血壓或肝病者慎用 。 血漿蛋白結(jié)合率約 40%。 不良反應(yīng)有頭暈 、 乏力 、 惡心 、 震顫等 。 該藥初期給藥肝臟首過(guò)消除強(qiáng) , 生物利用度低 。 該藥抑制 0期及舒張期 Na+內(nèi)流作用強(qiáng)于奎尼丁 , 減慢心房 、 心室和浦肯野纖維傳導(dǎo) 。 【 不良反應(yīng) 】 常見(jiàn)消化道反應(yīng)如惡心 、 嘔吐 、 味覺(jué)改變等 。 心電圖 QRS延長(zhǎng)超過(guò) 20%以上或 QT間期明顯延長(zhǎng)者 , 宜減量或停藥 。 抗心律失常藥 主要產(chǎn)生以下三個(gè)作用: 1. 降低自律性 降低竇房結(jié) 、 心房傳導(dǎo)纖維及浦肯野纖維的自律性 。 3. 影響動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期 治療濃度縮短浦肯野纖維 APD和 ERP, 高濃度則延長(zhǎng)之 。 與強(qiáng)心苷或鈣通道阻滯藥地爾硫卓合用 , 控制房撲 、 房顫及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速時(shí)的室性頻率過(guò)快效果較好 。 突然停藥可產(chǎn)生反跳現(xiàn)象 ,使冠心病病人發(fā)生心絞痛加重或心肌梗死 。 抗心律失常藥 艾司洛爾( esmolol) 作用特點(diǎn) 為超短效的、非選擇性 β受體阻斷藥,抑制竇房結(jié)、房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性,提高缺血心肌的致顫閾。 目前國(guó)外已開(kāi)發(fā)了很多新的 Ⅲ 類(lèi)鉀通道阻滯藥 。 口服給藥吸收緩慢 , 6~ 8小時(shí)后血藥濃度達(dá)高峰 , 生物利用度約40%。 停藥后作用可持續(xù) 4~ 6周 。 抗心律失常藥 【 臨床應(yīng)用 】 治療心房撲動(dòng) 、 心房纖顫和室上性心動(dòng)過(guò)速效果好 , 合并有預(yù)激綜合征者效果更佳 。 有房室傳導(dǎo)阻滯及 QT間期延長(zhǎng)者禁用 。 長(zhǎng)期應(yīng)用必需監(jiān)測(cè)肺功能 、進(jìn)行肺部 X光檢查和定期監(jiān)測(cè)血清 T T4。 抗心律失常藥 β 受體阻斷藥 索他洛爾( sotalol) 降低自律性,減慢房室結(jié)傳導(dǎo)。體內(nèi)不被代謝,幾乎全部以原形經(jīng)腎排出。 抗心律失常藥 維拉帕米( verapamil) 【體內(nèi)過(guò)程】 口服吸收迅速而完全。在肝臟代謝,其代謝物去甲維拉帕米仍有活性。 可降低竇房結(jié)舒張期自動(dòng)除極斜率 , 增加最大舒張電位 , 降低其自律性 。 此作用除可終止房室結(jié)的折返激動(dòng)外 , 尚能防止心房撲動(dòng) 、 心房纖顫引起的心室率加快 。 【 不良反應(yīng) 】 口服安全 。 該藥可提高地高辛的血藥濃度 。能舒張血管,解除冠脈痙攣,降低心肌收縮力而改善心肌缺血。 抗心律失常藥 腺苷 ( adenosine) 的作用特點(diǎn) 腺苷通過(guò)與特異性 G蛋白結(jié)合 , 作用于腺苷受體 , 激活乙酰膽堿敏感 K+通道 , 抑制竇房結(jié)傳導(dǎo) , 降低正常自律性 。 臨床主要用于迅速終止折返性室上性心律失常 。 抗心律失常藥 抗心律失常藥物的選用 應(yīng)針對(duì)病因治療 , 需要治療時(shí)可采用 β 受體阻斷劑或維拉帕米 。 抗心律失常藥 這類(lèi)心律失常多由房室結(jié)折返引起 ,故常用具有延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期的藥物 。 心肌梗死急性期通常靜脈滴注利多卡因 。 藥理學(xué)
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