第二十講抗心律失常藥(文件)
【正文】 ，可明顯減少室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的發(fā)生，從而減低病死率。 抗心律失常藥 延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥 又稱為鉀通道阻滯藥 ， 可減少 K+外流 ， 從而延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期 ， 但對(duì)動(dòng)作電位幅度和去極化速率影響很小 。 抗心律失常藥 胺碘酮（ amiodarone ） 【 體內(nèi)過(guò)程 】 口服 、 靜脈注射給藥均可 。 血漿蛋白結(jié)合率達(dá) 95%。 此外 ， 胺碘酮尚有非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗 ?、 ?腎上腺素能受體作用和擴(kuò)張血管平滑肌作用 ， 擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈 ，增加冠脈流量 ， 減少心肌耗氧量 。 【 不良反應(yīng) 】 常見(jiàn)心血管反應(yīng)如竇性心動(dòng)過(guò)緩 、 房室傳導(dǎo)阻滯及 QT間期延長(zhǎng) ， 偶見(jiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速 。 個(gè)別患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎或肺纖維化 。 避免與 ?受體阻斷劑或鈣通道阻滯劑合用 ， 以防止加重心動(dòng)過(guò)緩或房室傳導(dǎo)阻滯 。該藥與血漿蛋白結(jié)合少，在心、肝、腎濃度高。不良反應(yīng)較少，如果出現(xiàn)心功能不全（ 1％）、心律失常（ %）、心動(dòng)過(guò)緩（ 3％）應(yīng)停藥，少數(shù) QT間期延長(zhǎng)者偶可出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。靜脈注射后 5～ 10分鐘起效，可持續(xù) 6小時(shí)。 竇房結(jié) 、 房室結(jié)對(duì)此藥敏感 。 抗心律失常藥 竇房結(jié) 、 房室結(jié) 0期除極由鈣內(nèi)流介導(dǎo) ，維拉帕米減慢 0期上升最大速度而減慢竇房結(jié) 、 房室結(jié)傳導(dǎo)性 。 對(duì)急性心肌梗死和心肌缺血及強(qiáng)心苷中毒引起的室性早搏有效 。 老年人 、 腎功能低下者慎用 。對(duì)房室傍路無(wú)明顯作用。避免與 β受體阻斷藥合用。 使用時(shí)需靜脈快速注射給藥 ， 否則在藥物到達(dá)心臟前即被滅活 。 茶堿和咖啡因能阻斷腺苷受體 。 轉(zhuǎn)律后用奎尼丁 、 丙吡胺防止復(fù)發(fā) 。 首選普魯卡因胺 、 丙吡胺 、 美西律或其他 Ⅰ 類抗心律失常藥以及胺碘酮 。 轉(zhuǎn)律可選用利多卡因 、 普魯卡因胺和胺碘酮 。強(qiáng)心苷中毒者用苯妥英鈉 。 急性發(fā)作時(shí)宜首選維拉帕米 ， 亦可選用強(qiáng)心苷類 、 β 受體阻斷劑 、 腺苷等 。 一般不需要藥物治療 ， 若頻繁發(fā)生 ， 并引起陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速 ， 可用 β 受體阻斷劑 、 維拉帕米 、 地爾硫卓或使用 Ⅰ 類抗心律失常藥 。 靜脈注射速度過(guò)快可致短暫心臟停搏 。 腺苷還抑制房室傳導(dǎo) ， 延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期 ， 以上作用與其促 K+外流及抑制 cAMP激活的 Ca2+內(nèi)流有關(guān) 。主要用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、頻發(fā)性房性早搏、陣發(fā)性心房纖顫及缺血再灌性心律失常。 與 ?受體阻斷劑或奎尼丁合用 ， 可增加心臟毒性 。 靜脈給藥可引起血壓降低 、 暫時(shí)竇性停搏 。 抑制竇房結(jié)、房室結(jié)鈣通道開(kāi)放，而使有效不應(yīng)期延長(zhǎng)，大劑量維拉帕米能延長(zhǎng)浦肯野纖維的動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，對(duì)心房和心室肌有效不應(yīng)期略縮短。 雖然正常心房肌 、 心室肌 、 浦肯野纖維對(duì)此藥不敏感 ， 但當(dāng)心肌缺血時(shí) ，上述心肌組織膜電位水平可減少至－ 40～－ 60mV，出現(xiàn)異常自律性 ， 維拉帕米能降低其自律性 。消除 t1/2為 4～ 10小時(shí)，肝功不良， t1/2可延長(zhǎng)至 16小時(shí)?？诜?2～ 3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。 t1/2為 12～ 15小時(shí)，老年人、腎功能不全者 t1/2明顯延長(zhǎng)。阻滯 K+通道，延長(zhǎng)心房肌、心室肌和浦肯野纖維動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，延長(zhǎng)心房肌和心室肌復(fù)極時(shí)間，其中對(duì)浦肯野纖維的作用較強(qiáng)。 抗心律失常藥 【 藥物相互作用 】 胺碘酮可提高血中地高辛濃度 ， 加強(qiáng)抗凝劑作用 。 本藥長(zhǎng)期應(yīng)用可見(jiàn)角膜褐色微粒沉著 ， 不影響視力 ， 停藥后微?？芍饾u消失 。 適用于對(duì)傳統(tǒng)藥物治療無(wú)效的室上性心律失常 。 抗心律失常藥 【 藥理作用與機(jī)制 】
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