β-內(nèi)酰胺類抗生素護(hù)理?？?預(yù)覽頁
【正文】 氨基青霉烷酸（ 6APA） 的衍生物， 母核中的 ?_內(nèi)酰胺環(huán) 是抗菌活性所必需， 已開發(fā)眾多側(cè)鏈各異的人工半合成青霉素。 1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)相似： C NOR1C6HC5H SCC H3C H3CNCHO HC OOR26 APA酰胺酶作用點(diǎn)青霉素酶作用點(diǎn)B A1234R1C N HSNOOR2C OO7123456頭孢菌素的基本結(jié)構(gòu) 為 7氨基頭孢烷酸 青霉素類的基本結(jié)構(gòu) 為 6氨基青酶烷酸 一、 ?內(nèi)酰胺類抗生素的共性 2. 有交叉過敏反應(yīng) 完全 交叉過敏 頭孢菌素類 天然青霉素 半合成青霉素 3. 抗菌機(jī)理 （ 1） 通過競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌的粘肽合成酶，即青霉素結(jié)合蛋白（ penicillin binding proteins，PBPs），抑制該酶活性，阻抑細(xì)胞壁的粘肽合成，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，大量的水分涌進(jìn)細(xì)菌體內(nèi)，使細(xì)菌腫脹、破裂、死亡； （ 2）促發(fā)細(xì)菌自溶酶活性，使細(xì)菌溶解。 【 抗菌作用 】 青霉素對(duì)繁殖期敏感菌有強(qiáng)大的殺菌作用； 敏感菌株包括 G+菌 、 G球菌及螺旋體 ， 屬窄譜抗生素 。 ? G+菌：作用很弱； 銅綠假單胞菌：無效 小 結(jié) 各種青霉素類對(duì)胃酸和青霉素酶的穩(wěn)定性 天然青霉素： 耐酸青霉素類： 耐酶青霉素類： 廣譜青霉素類： 抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素： 不耐酸不耐酶 耐酸不耐酶 耐酸耐酶 耐酸不耐酶 不耐酸不耐酶 三、頭孢菌素類抗生素 頭孢菌素類抗生素是一類 廣譜半合成抗生素 ，其母核為 7氨基頭孢烷酸（ 7ACA） ， 與青霉素類抗生素化學(xué)結(jié)構(gòu)相同之處是均有一個(gè) β _內(nèi)酰胺環(huán) ，與 青霉素相比它有如下特點(diǎn)： 抗菌譜 廣 ，作用 強(qiáng) 對(duì) ?內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定 過敏反應(yīng)發(fā)生率 低 （一）體內(nèi)過程 1. 吸收： 一般口服吸收差，需 肌注或靜注 給藥 但某些頭孢菌素如：頭孢氨芐、頭孢克洛 可口服 ，頭孢噻吩只宜靜注。 （三）各代頭孢菌素的特點(diǎn) 第一代頭孢菌素 1. 體內(nèi)過程： 組織穿透力差 ， 腦脊液濃度低； 2. 抗菌譜： 對(duì) G+菌 （ 含耐藥金葡菌 ） 作用強(qiáng) ? 2~4 代 對(duì) G菌 作用弱 對(duì) 銅綠假單胞菌 、 厭氧菌 無效 3. 酶穩(wěn)定性： 對(duì)青霉素酶穩(wěn)定 ， 但對(duì) ?_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性 ?2~4代頭孢 4. 不良反應(yīng)： 有腎毒性 第二代頭孢菌素 1. 抗菌譜 G+菌： 作用 與第一代相仿或稍遜； G菌： 比第一代強(qiáng)； 部分 厭氧菌： 有效 銅綠假單胞菌： 無效 2. 酶穩(wěn)定性： 對(duì)多種 ?_內(nèi)酰胺酶 穩(wěn)定 3. 不良反應(yīng)： 腎毒性較第一代 降低 第三代頭孢菌素 ： 分布 廣 ，組織穿透力 強(qiáng) ，有一定量滲入 腦 脊液； t1/2延長(zhǎng) G+菌：作用不及第一代和第二代 G菌： 強(qiáng)于第一代和第二代 銅綠假單胞菌 及厭氧菌 ： 有較強(qiáng)作用 3. 酶穩(wěn)定性： 對(duì)多種 ?_內(nèi)酰胺酶高度 穩(wěn)定 4. 不良反應(yīng)： 對(duì) 腎臟 基本 無毒性 第四代頭孢菌素 1. 抗菌譜 ： 對(duì) G+菌和 G菌 作用均高效 ： 對(duì) β_內(nèi)酰胺酶 尤其是超廣譜質(zhì)粒、 染色體介導(dǎo)的酶穩(wěn)定 ： 無 腎臟 毒性
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