所有分類]解熱鎮(zhèn)痛藥-預(yù)覽頁
【正文】 滅酸）衍生物 C O O HN H A rH3C C H3A r =C l C H3C lC l C F3甲 芬 那 酸甲 氯 芬 那 酸 氯 芬 那 酸 氟 芬 那 酸C H 2 C O O N aN HC l C l雙 氯 芬 酸 鈉C O O N aN HC O O N aC l氯 苯 扎 利 鈉? 芳基烷酸衍生物 （ 1）發(fā)展概述 C H 3 OC H C O O HC H 3萘 普 生O C H C O O HC H 3非 諾 洛 芬COC H C O O HC H 3酮 洛 芬C H C H 2 C HC H 3C H 3C O O HRR = H 4 異 丁 基 苯 乙 酸 R = C H 3 布 洛 芬Δ Δ （ 2）構(gòu)效關(guān)系 芳基丙酸類抗炎藥具有下列通式： A r CHC H 3C O O HX*1）羧酸基應(yīng)連接在一個具有平面結(jié)構(gòu)的芳香核上，其間相距一個或一個以上的碳原子； 2）羧酸基的 α 位應(yīng)引入一個甲基（或乙基）以限制羧酸基的自由旋轉(zhuǎn)，使其構(gòu)型適合與受體或有關(guān)酶結(jié)合，以增強其消炎鎮(zhèn)痛作用； 3）由于 α 甲基的引入，從而產(chǎn)生了不對稱中心，布洛芬的兩個光學異構(gòu)體活性不同，以 S（ +） 構(gòu)型的消炎作用較強； 4）芳環(huán)上的取代基以間位的 F、 Cl等吸電子基取代，抗炎作用較好。是一良好的口服的鎮(zhèn)痛藥。 C H C H2C HC H3C H3C O O RC H3R = C H 2NR =C H3O布 洛 芬 吡 甲 酯布 洛 芬 愈 創(chuàng) 木 酚 酯4)旋光體差異 :(S)比 (R)異構(gòu)體活性強 28倍 5)代謝 C H C H2C HC H3C H3C O O HC H3（ + ） 布 洛 芬C H C H2C HC H3H O C H2C O O HC H3( C H3)2C C H2C H C O O HC H3O HC H C H C HC H3C H3C O O HC H3O HC H C H2C HC H3H O O CC O O HC H3H O O C C H C O O HC H3C H 3 OC H C O O HC H 31）化學名： 2(6甲氧基 2萘基 )丙酸 2）理化性質(zhì)：顯酸性 3）臨床上使用 S構(gòu)型異構(gòu)體 *萘普生（ Naproxen， Anaprox） 1,2苯并噻嗪類，昔康類（ Oxicams） （ 1）發(fā)展概況 NSO HC O N H RC H3O OR =NNSNSC H3吡 羅 昔 康舒 多 昔 康美 洛 昔 康NSO OC H 3O HC O N HNSC l氯 諾 昔 康SNSO OC H 3O HC O N HN替 諾 昔 康SOC O N HC H3O ONC HC H3O C O C2H5O安 吡 昔 康SOC O N HC H 3O ONCO C H C H辛 諾 昔 康（ 2）代表藥物 *吡羅昔康（ Piroxicam） 1）化學名： 4羥基 2甲基 N2吡啶基 2H1,2苯并噻嗪 3甲酰胺 1,1二氧化物，又稱炎痛喜康。 NNNNHO HH2N鳥 嘌 呤NNNNHO HH ONNNNHO HH O O HNNNNHO HNNNNHN H2鳥 嘌 呤 脫 氨 基 酶黃 嘌 呤 氧 化 酶黃 嘌 呤 氧 化 酶腺 嘌 呤 脫 氨 酶黃 嘌 呤尿 酸次 黃 嘌 呤腺 嘌 呤尿酸的生成： (一 )抗急性痛風性關(guān)節(jié)炎的藥物 Δ 秋水仙堿 OO C H 3C H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3化學名： N(5,6,7,9四氫 1,2,3,10四甲氧基 9氧 苯并 [a]庚間三烯并庚間三烯 7基 )乙酰胺 （ 1）對痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作有特異抗炎作用 （ 2）作用主要與其抑制中性白細胞對尿酸鹽結(jié)晶的吞噬作用有關(guān) （ 3）有效劑量與其引起胃腸道癥狀的劑量相近 非甾體抗炎藥，吲哚美辛 促腎上腺皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素 OO C H 3C H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3OO HC H 3 OC H 3 OC H 3 ON H C O C H 3OC H 3 OC H 3 OC H 3 ON H 2O HH C l H C l1 5 0。 d. 臨床應(yīng)用：主要用于慢性痛風，痛風性關(guān)節(jié)
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