【正文】
4)2S O3N H4H S O3H2S O4, N H3N H N H2 1 / 2 H2S O4N H N CC H3C H2C O N H21 / 2 H2S O4C H3C O C H2C O N H2( C H3)2S O4酮 式NNC H3OC6H5NNC H3OC6H5HNNC H3O HC6H5亞 胺 式烯 醇 式NNC6H5O C H3C H3NNC6H5O HC H3H+H2ONNC6H5OC H3HNNC6H5OC H3C H3O H, H2ON+NC H3( C H3)2C6H5ONN OC H3C H3NN OC H3C H3N ONN OC H3C H3N S O3N H4O HNN OC H3C H3N H S O3NN OC H3C H3N H2NN OC H3C H3N H C H ONN OC H3C H3NC H3C H ONN OC H3C H3N H C H3NN OC H3C H3NC H3C H2S O3N aN a N O2H2S O4N H4H S O3( N H4)2S O3 H2S O4N H3H C O O H( C H3)2S O4N a O HH2S O4N H3H O C H2S O3N aC2H5O H三、非甾體抗炎藥 ( Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDs) (一)炎癥的發(fā)展過程: ( 1)初期,釋放炎癥介質(zhì) ( 2)擴(kuò)張血管 ( 3)增加血管通透性和滲出液 ( 4)白細(xì)胞滲出、白細(xì)胞趨化性和吞噬作用 ( 5)結(jié)締組織細(xì)胞增生 (二)非甾體抗炎藥發(fā)展簡介 甾體消炎藥,如可的松、強(qiáng)的松 解熱鎮(zhèn)痛藥,除苯胺類 非甾體抗炎藥 現(xiàn)在所用的大部分非甾體消炎藥通過選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶,而顯示消炎抗風(fēng)濕作用。 ③副作用:較多,常見的胃腸道反應(yīng),肝臟損害,造血系統(tǒng)功能障礙 NC H2C O O HC H3CC H3OOC l12345*吲哚美辛 ④ 合成:主要采用 Fischer吲哚環(huán)合成方法。 4)3位乙酸基可自由旋轉(zhuǎn),如 α 氫原子被一個甲基取代時,則右旋體有消炎活性。 ) 2( 4異丁基苯基)丙酸 2)作用:在動物實驗中,布諾芬的作用比乙酰水楊酸強(qiáng) 1632倍,但對胃腸道的副作用小,用于不能耐受阿司匹林、保泰松及吲哚美辛等藥的患者。布諾芬愈創(chuàng)木酚酯的消炎鎮(zhèn)痛作用與布諾芬相似,但胃腸道的刺激性比布諾芬差。 NSO HC O N HC H 3O ON12343)代謝 NSO HC O N HC H3O ONNSO HC O N HC H3O ONO HNSO HC O N HC H3O ONNSNC H3O ONOH O吡 羅 昔 康NSO HC O O HC H3O ONSOC H3O ON HSOO O在 狗 的 體 內(nèi) 代 謝 物 中 較 多人 體 代 謝 物 較 多較 少NNO C H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C H 2H C l芐 達(dá) 明其他類藥物 NNN NC H 3 O C H 3C H 3 OC H 3嘧 吡 唑NNOC H ( C H 3 ) 2C H 3RR = H 普 羅 喹 宗R = F 氟 丙 喹 宗S NNC H 3N C N HN H替 美 加 定NSC lOC H 2 CON N C H 2 C H 2 O H H C l噻 拉 米 特ON H S O 2 C H 3N O 2尼 美 舒 利四、抗痛風(fēng)藥( Gout Suppressant) 痛風(fēng)病是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂而引起的一種疾病,表現(xiàn)為血中尿酸過多,當(dāng)尿酸鹽濃度超過其飽和溶解度時便在關(guān)節(jié)、腎及結(jié)締組織中析出,刺激組織引起痛風(fēng)性關(guān)