【正文】
COO HB rB r苯 溴 馬 隆抑制尿酸生成的藥物 NNNNHO H別 嘌 醇代表藥物: ( 1) *丙磺舒 C O O HS O 2 NC H 2 C H 2 C H 3C H 2 C H 2 C H 3: 4[(二正丙氨基)磺?;?] 苯甲酸,或羧苯磺胺 :能抑制尿酸在腎小管中的再吸收, 促進尿酸的排泄,降低血中尿酸鹽濃度。 NSO HC O N HC H 3O ON12343)代謝 NSO HC O N HC H3O ONNSO HC O N HC H3O ONO HNSO HC O N HC H3O ONNSNC H3O ONOH O吡 羅 昔 康NSO HC O O HC H3O ONSOC H3O ON HSOO O在 狗 的 體 內(nèi) 代 謝 物 中 較 多人 體 代 謝 物 較 多較 少NNO C H 2 C H 2 C H 2 N ( C H 3 ) 2C H 2H C l芐 達 明其他類藥物 NNN NC H 3 O C H 3C H 3 OC H 3嘧 吡 唑NNOC H ( C H 3 ) 2C H 3RR = H 普 羅 喹 宗R = F 氟 丙 喹 宗S NNC H 3N C N HN H替 美 加 定NSC lOC H 2 CON N C H 2 C H 2 O H H C l噻 拉 米 特ON H S O 2 C H 3N O 2尼 美 舒 利四、抗痛風(fēng)藥( Gout Suppressant) 痛風(fēng)病是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂而引起的一種疾病,表現(xiàn)為血中尿酸過多,當(dāng)尿酸鹽濃度超過其飽和溶解度時便在關(guān)節(jié)、腎及結(jié)締組織中析出,刺激組織引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性腎病和腎尿酸鹽結(jié)石癥等。 ③副作用:較多,常見的胃腸道反應(yīng),肝臟損害,造血系統(tǒng)功能障礙 NC H2C O O HC H3CC H3OOC l12345*吲哚美辛 ④ 合成:主要采用 Fischer吲哚環(huán)合成方法。 ③副作用:長期服用有時可導(dǎo)致胃腸道出血,哮喘等過敏反應(yīng)。 ② 具有較強解熱鎮(zhèn)痛作用,但無抗風(fēng)濕作用。 3)氯原子為三氟甲基、甲硫基等取代仍保留消炎鎮(zhèn)痛活性。 競爭性抑制某些有機酸在腎小管的轉(zhuǎn)運, 如延長青霉素、頭孢菌素、對氨基水楊酸 療效 NN OOC H 2 C H 2 SO( 2) Δ 磺吡酮 : 1,2二苯基 4(2苯基亞磺酰乙基) 3,5吡唑烷二酮 b. 作用:強力抑制腎小管對尿酸的重吸收,促進尿酸排泄,降低血中尿酸的濃度。適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)等。 ②作用:高效消炎鎮(zhèn)痛藥,比可的松強 5倍,比保泰松強 25倍。 還可用于心血管系統(tǒng)疾?。ㄐ募」K篮蛣用}血栓)的預(yù)防和治療。 *貝諾酯( Benorilate)又名撲炎痛 O C O C H3C O O N H C O C H 3采用前藥拼合原理,為乙酰水楊酸和對乙酰氨基酚形成的酯 (三) 5吡唑酮類 發(fā)展概況 NNRH3CH3C OR = H 安 替 比 林R = 氨 基 比 林 R = 安 乃 近 R = 異 丙 基 安 替 比 林 R = 煙 酰 氨 基 安 替 比 林N ( C H3)2NC H3C H2S O3N aC H ( C H3)2N H CON( 1) 5吡唑酮衍生物 ( 2) 3, 5吡唑二酮衍生物 NNR 1OOR 2R 1 R 2C 6 H 5 n C 4 H 9P H O C 6 H 5 n C 4 H 9C 6 H 5 C H 2 C H 2 C C H 3O保 泰 松羥 布 宗? ? 酮 保 泰 松NN OC H 2 C H 2 C H 3ON N ( C H 3 ) 2C H 3阿 扎 丙 宗NN OC 4 H 9OC H 2 O C C H 2 C H 2 C O O HO琥 布 宗