【正文】 ? 具有類似嗎啡的各種中樞作用但均較嗎啡弱，作用時間比嗎啡短。 47 阿片受體拮抗劑 ? 納洛酮 naloxone ，納曲酮 naltrexone ? 競爭性拮抗嗎啡對中樞各種亞型阿片受體激動作用。 37 興奮平滑肌 ? 胃腸道：止瀉和致便秘 ①提高胃腸平滑肌張力 →蠕動減慢， 括約肌張力 ↑→腸內(nèi)容物停留時間 ↑ ②抑制消化液分泌 →食物消化慢 ③抑制中樞 →便意遲鈍 便秘 ? 奧狄氏括約肌收縮，膽內(nèi)壓 ↑誘發(fā) 膽絞痛 ? 輸尿管收縮 →誘發(fā)腎絞痛 ? 支氣管平滑肌收縮 →誘發(fā)哮喘 ? 膀胱括約肌張力 ↑→尿潴留 38 臨床應(yīng)用－嗎啡 鎮(zhèn)痛 ① 急性銳痛 ② 心梗引起的心絞痛 ③ 內(nèi)臟絞痛＋解痙藥 心源性哮喘 左心衰 ?急性肺水腫 ?肺換氣功能 ? ?CO2潴留 ?呼吸困難 ? 嗎啡 ?鎮(zhèn)靜 ?消除不安 ?耗氧量 ??外周血管擴張 ?外周阻力 ??回心血量 ??心臟功能 ? ? 抑制呼吸中樞 ?呼吸中樞對 CO2的敏感性 ??癥狀緩解 39 ? 止瀉 嚴重單純性腹瀉 ? 止咳 ? 復(fù)合麻醉 40 不良反應(yīng)－嗎啡 ? 眩暈、惡心嘔吐，尿潴留等。 ? ? 戒斷癥狀 ? 成癮 ? 呼吸減慢（ 2～ 3/次），瞳孔小如針尖狀，昏迷， BP下降，呼吸抑制 →死亡。 ? 應(yīng)用： 用于阿片類及其它鎮(zhèn)痛藥的急性中毒 naltrexone用于 阿片成癮維持治療 48 鎮(zhèn)痛藥物的選擇 ? 臟器平滑肌絞痛－ 抗膽堿藥 ， ? 血管痙攣引起的心絞痛－ 擴張血管藥 ， ? 炎癥發(fā)燒慢性鈍痛－ 非甾體類抗炎藥 ， ? 劇痛 ,銳痛－ 強鎮(zhèn)痛藥 ,麻醉性鎮(zhèn)痛藥 ? 抗抑郁藥 －在非抑郁癥時有鎮(zhèn)痛作用 ? 卡馬西平 －抗癲癇藥，治療三叉神經(jīng)痛 ? 麥角胺 －治療偏頭痛 49 ? WHO鎮(zhèn)痛治療指南強調(diào)，醫(yī)師應(yīng)遵循 口服、按時、按三階梯 這 3個原則給患者用藥。 ? 禁用于支氣管哮喘、肺源性心臟病、顱腦外傷、肝功能嚴重低下者。 35 ? 呼吸抑制 ：降低呼吸中樞對 CO2的敏感性 急性中毒致死的主要原因 ? 鎮(zhèn)咳 ：抑制咳嗽中樞，作用于延腦的孤束核的阿片受體 ? 其它中樞作用： 縮瞳：作用于中腦前蓋核的阿片 R，興奮動眼神經(jīng)縮瞳核 興奮延腦的催吐化學(xué)感受區(qū)，引起惡心嘔吐 促進垂體后葉釋放抗利尿激素 36 心血管系統(tǒng) ? 1)擴張外周血管 →體位性低血壓 ①作用于孤束核受體使外周交感張力 ↓； ② 促進組胺釋放。 ? 血漿蛋白結(jié)合率為 84%， t1/2為 。 ? 作為嗎啡的替代品，可用于分娩止痛。 注意 ：血漿蛋白結(jié)合率高，與其它血漿蛋白結(jié)合率高的藥物合用可增強其作用。 45 噴他佐辛 Pentazocine ? 作用強度較嗎啡弱 ? 本藥無明顯欣快感和成癮性，但對嗎啡成癮者本藥有催癮作用。 ? 欣快作用不如嗎啡，本藥的成癮性產(chǎn)生較慢，程度較輕。第 17章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 李 慧 1 2 NSAIDs 3 COX1 COX2 生成 固有的 需經(jīng)誘導(dǎo) 功能 生理學(xué)： 生理學(xué)：妊娠時， P