醫(yī)藥衛(wèi)生]藥理學課件第19章鎮(zhèn)痛藥-預覽頁
【正文】 受傷害， 但可引起生理功能的紊亂，甚至休克。 中樞性鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 （ antipyreticanalgesic and antiinflammatory drugs） ? 阿片生物堿 （ 嗎啡 可待因 ） ? 人工合成鎮(zhèn)痛藥 （ 度冷丁 ） 特點 :作用于中樞神經系統(tǒng) ， 選擇性抑制痛覺 ， 鎮(zhèn)痛作用強大；對其它感覺無影響 ， 意識保持清醒；反復應用易于成癮 。 ? 阿片是罌粟科植物罌粟 （ Papaver somniferum ） 未成熟蒴果漿汁干燥物 ， 含有 20多種生物堿 。 1973年三個不同的實驗室 (Simon，Snyder， Terenius)用高比活性標記的阿片物質 ， 各自證明了腦內存在立體專一性的阿片受體 。 ? 邊緣系統(tǒng)、藍斑核： 情緒、精神活動。 4. 阿片受體的多型性功能的復雜性 阿片受體的亞型有五種： ?、 ?、 ?、 和 ? 、 ?亞型 。 3. 所有的阿片受體 ↑→ 細胞內 cAMP↓ 。 在體內起到內源性鎮(zhèn)痛系統(tǒng)的調控 ， 行為及情感 ， 心血管及胃腸功能調控等 。 其鎮(zhèn)痛作用具有 高效性 、 選擇性 和 立體結構特異性 ， 符合與受體結合藥物的特點 。 鎮(zhèn)痛機理系藥物激動脊髓膠質區(qū) 、 丘腦內側 、 第三腦室 、 導水管周圍灰質的阿片受體 ， 形成突觸前抑制 ， 減少遞質 （ 包括 P物質 ） 釋放 ， 阻斷神經沖動傳遞而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用 。 ? 抑制呼吸：治療劑量的嗎啡可激動呼吸中樞的阿片受體 ， 降低呼吸中樞對 CO2的敏感性 ， 并可抑制呼吸調整中樞 ， 使呼吸頻率減慢 ， 潮氣量降低 ， 肺通氣量減少 。 ? 興奮脊髓 ， 膝反射增強 。 臨床上可用于治療急 、 慢性腹瀉 。 臨床應用小結 ① 各種急性銳痛 、 癌癥劇痛 、 對心肌梗塞引起的劇痛 ， 血壓正常者可以用 。 細菌感染者應同時應用抗生素 。 應按國家頒布的《 麻醉藥品管理條例 》 嚴格管理 。 呼吸麻痹是致死的主因 。 與血漿蛋白結合率為 40%。 鎮(zhèn)痛效價為嗎啡的 810倍；主要興奮 ?受體； 部分出現(xiàn)欣快感；可成癮 （ 慢 、 同樣嚴重 ） ；抑制呼吸較弱；催吐 （ 興奮 CTZ） ；眩暈 （ 可增加前庭器官的敏感性 ） 。 ? 膽道平滑?。阂鸠d攣 ， 可提高膽內壓 ， 比 嗎啡弱； ? 其他：不對抗 催產素 對子宮的興奮作用 ， 故不延緩產程 。 （ 2） 麻醉前給藥 （ 鎮(zhèn)靜 、 減少麻藥用量 ） （ 3） 人工冬眠 （ 伍用 氯丙嗪 、 異丙嗪 ） （ 4） 心源性哮喘 。 與全麻藥或局麻藥合用 ， 可減少麻醉藥用量 。 成癮性很小 ， 在藥政管理上已列入非麻醉品 。 美沙酮 （ methadone） 藥理作用性質與嗎啡相同，作用持續(xù)時間明顯長于嗎啡。 長期或大劑量應用可成癮，停藥后戒斷反應非常強烈，不亞于毒品，故不用于一般性疼痛。 主要用于胃腸、肝膽系統(tǒng)疾病引起的鈍痛以及頭痛、月經痛，用于分娩痛對產程及胎兒無不良影響。鎮(zhèn)痛強度與噴他佐辛相等， 久用未見成癮性 。 治療譜窄 可引起眼震顫和記憶喪失等副作用。包括：噴他佐辛、曲馬朵、羅通定、奈福泮等。 戒毒包括脫毒、康復、后續(xù)照管三個階段。
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