作用于心血管系統(tǒng)離子通道的藥物(2)-預(yù)覽頁
【正文】 anotoxin, GTX 阻滯劑 :河豚毒素 （ tetrodotoxin， TTX）和蛤蚌毒素（ saxitoxin， STX) 14 心肌類鈉通道分類 持久（慢）鈉通道 瞬時(shí)（快）鈉通道 所需電壓 較低 高 失活速度 慢 快 參與動作電位時(shí)程 動作電位的 2相平臺期 引起電位的 0期去極化 對 TTX、利多卡因和奎尼丁的敏感濃度 低濃度 高濃度 15 （三）電壓門控鈣通道 （ 1）電壓依賴性： 去極化時(shí)通道開放所需電壓在各類通道不同 （ 2）激活速度緩慢（ 20~30ms) （ 3）對離子選擇性較低： 正常狀態(tài)下能選擇性通透 Ca2+，細(xì)胞外 [Ca2+]下降時(shí)，也允許 Na+通過 是調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi) Ca2+濃度的主要途徑。 SR membrane 17 分類 分布 特點(diǎn) L型 (longlasting ～，DHPs敏感） 各種可興奮細(xì)胞 作用持續(xù)時(shí)間長，激活電壓高，電導(dǎo)較大 T型（ transient ～） 心臟傳導(dǎo)組織 激活電壓低，迅速失活；調(diào)節(jié)心臟自律性和血管張力 N型 （ Neuronal ～） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元和突觸部位 與神經(jīng)遞質(zhì)的釋放和神經(jīng)終端去極化過程有關(guān) P型 （ Pukinje～） 小腦的普肯耶細(xì)胞；大腦 Q型 小腦顆粒細(xì)胞、海馬三角細(xì)胞、脊髓中間神經(jīng)元 R型 神經(jīng)細(xì)胞 18 L型鈣通道 CaL 二氫吡啶類（ DHPs）鈣通道阻滯劑選擇性阻滯此類鈣通道，又稱DHPs敏感的鈣通道。 20 鉀通道電流分類 組成 amp。低電導(dǎo) (SK)。 25 PCOs的臨床應(yīng)用 （ 1）高血壓：吡那地爾；米諾地爾 開放鉀通道，使膜超極化，舒張阻力血管而降壓 （ 2）心絞痛和心梗：尼可地爾 優(yōu)先擴(kuò)冠且能防止 心肌頓抑 、限制梗死面積、模擬缺血預(yù)處理。 28 （三）鈣通道阻滯藥的藥理作用 ： 負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo) ： 舒張 ： ，減輕 Ca2+超載造成的動脈壁損害 ，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞 ： 29 Ca通道阻滯藥的體內(nèi)過程： 首過效應(yīng)，生物利用度較低 臨床應(yīng)用 支氣管哮喘、偏頭痛 30 心肌頓抑（ myocardial stunning）： 短時(shí)心肌嚴(yán)重缺血復(fù)灌后，盡管心肌供血正常，組織的可逆性損傷得到恢復(fù)，但局部心肌收縮功能恢復(fù)延
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