緩控釋藥物制劑給藥系統(tǒng)-預覽頁
【正文】 等； ? 鹽酸噻氯匹啶、阿司匹林等； ? 東莨菪堿（貼劑）、十八甲基炔諾酮（植入劑）等。 第二節(jié) 國內外發(fā)展概況 ，其作用緩和而持久。緩控釋給藥系統(tǒng) 中國藥科大學藥劑學教研室 周建平 第一節(jié) 基本概念 ： 1） 緩釋制劑 ：系指用藥后能在 較長時間 內持續(xù)釋放藥物以達到 長效 作用的一類制劑。 但：處方成本較高，制造過程復雜，大生產易出現(xiàn)質量問題（特別是膜控型）。 目前一些大制藥公司紛紛致力于開發(fā)各種類型的緩控釋制劑，上市品種逐漸增多，中國藥典亦已收載了部分品種，如：茶堿緩釋片等。 ： ? 緩控釋制劑由于吸收速度較慢，理想狀態(tài)應含速釋部分，以保證既能快速起效，又可藥效持久。 藥物經成酯修飾后，對藥物理化特性有顯著影響，易改變藥物在體內的轉運過程（吸收、分布、代謝、排泄）。 2）核黃素及其月桂酸酯，后者用藥一次可保持 60~90天有效。 若溶解度太小，應首先增加其溶出速度（微粉化、固體分散體、包合物等） （難溶性藥物） 藥物的溶解度和溶出速度與固體粒徑有直接關系。吸收差，生物利用度低； （注意胃腸道破壞） 二、生物因素 （評估消除速度） ? t1/21h或 24h藥物一般不宜（一般口服 24h） ? 全胃腸道吸收藥物較合適 ? 主動吸收藥物不宜（但胃內滯留型、生物粘附型可解決） ? 胃腸道首過效應 →生物利用度 ↓（增加劑量） 三、生理因素 許多生理因素對緩控釋制劑的藥物釋放、吸收有一定影響，特別是口服緩控釋制劑，胃腸道生理因素對其影響甚大。主要用于包衣型緩控釋制劑，由于材料本身成膜性能較差，需加入適量添加劑（增塑劑）增加其成膜性能，防止衣膜崩裂而影響緩釋效果。 3）壓片： 壓片機械（單沖和旋轉、高速等）、壓力大小、形狀等。 1）天然膠（明膠、果膠、魔芋膠、藻酸鹽、瓊脂、角叉菜膠、瓜耳豆樹膠等）； 2）纖維素衍生物（ HPMC、 MC、 HEC、 CMC、 CMCNa等）； 3）纖維素多糖（殼多糖、脫乙酰殼多糖等）； 4）乙烯聚合物（ PVA、 PVP和聚羧乙烯等）； 5）其它（ Carbomer、預膠化淀粉和改性淀粉等）。 2）親水性高分子材料的特性（水化速度、粘度、處方量、粒子大小等）。 四、主要制劑類型 1）片劑（可半片服用） 2）膠囊（粉粒、顆粒、微丸） 3）丸劑 4）其它（凝膠劑、膜劑、滴眼劑等外用腔道制劑） 五、片劑中處方主要組分 制備工藝及注意事項 ： 藥物、親水性高分子材料、水溶性輔料（乳糖等）、水不溶性輔料（ MCC、磷酸鈣鹽、淀粉等）、粘合劑或潤濕劑、潤滑劑等。 ： 粉末、顆粒、微丸灌裝，常用顆粒。
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