緩控釋藥物制劑給藥系統(tǒng)-全文預(yù)覽
【正文】 般工藝： 普通片制備 → 包衣（微孔、腸溶、半透膜等） ? 影響因素： 包衣機(jī)械類型，操作條件，膜均勻度、厚度、強(qiáng)度等。 2）骨架材料：如水凝膠、難溶性和腸溶性材料等。 對被動(dòng)吸收藥物：胃蠕動(dòng) ↑→胃排空 ↑→吸收 ↑（一般）； 對主動(dòng)吸收藥物：胃蠕動(dòng) ↑→胃排空 ↑→吸收 ↓ 緩控釋制劑在胃腸道滯留時(shí)間延長，代謝增加。 粒徑與其比表面積的關(guān)系： S=W/D 6/d 其中： W、 D分別為藥物質(zhì)量、密度， d為粒徑 設(shè)：粒子為球體，質(zhì)量為 1g，密度為 1g/cm3， 若：粒徑分別為 1mm、 1μm時(shí) 則： S1=1/1 6/=60cm2 S2=1/1 6/=60000cm2 故：極微溶解的固體藥物常用微粉化（ 1~10μm）材料。 頭孢菌素經(jīng)成酰胺修飾后，半衰期延長（如頭孢三嗪） 二、藥劑學(xué)方法 （一）減少溶出速度 根據(jù) Noyeswhitney溶出速率（ dc/dt）方程： dc/dt=DS/VL（ CsCt） 在體內(nèi)，由于藥物溶出后往往被立即吸收， Ct Cs， 故： dc/dt=D/VL SCs= K SCs K= D/VL為溶出速度常數(shù) （胰島素等） （脂肪、蠟類物質(zhì)等） （膠體）骨架中（ HPMC、 MC等） （二）減小擴(kuò)散速度 ； 、微球、微粒等 （片） * （三）溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合 絕大部分緩控釋制劑屬于混合型（生物溶蝕、膨脹控釋骨架等） （四）滲透壓 （滲透泵型） （五）離子交換作用 （藥樹脂） 三、生物學(xué)方法 利用藥物在人體內(nèi)的生物學(xué)特性，采用加入某些物質(zhì)干擾藥物在體內(nèi)的代謝和排泄，延緩藥物在體內(nèi)的滯留時(shí)間而達(dá)到緩釋目的（若影響分布，則具有靶向性） ： 抑制藥物代謝酶的活性 1）新斯的明抑制膽堿酯酶 →嗎啡、美散酮作用延長； 2）異丙異煙肼抑制肝酶活性 →苯丙胺、巴比妥類藥物作用延長。酯類具有生物可逆性。 ? 一般情況： ? 緩控釋制劑總劑量 =普通劑量 緩釋間隔 /普通間隔 ： 根據(jù)臨床評價(jià)，血濃波動(dòng)、個(gè)體差異、治療效果等： 1）骨架型 包衣型（滲透泵除外）； 2）高聚物骨架 脂肪骨架； 3）貼劑時(shí)滯長，植入“突釋”嚴(yán)重。 國內(nèi)部分上市品種： ? 尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等； ? 雙氯滅痛、萘普生、鹽酸曲馬多、嗎啡等； ? 硝酸甘油、可樂定、單硝酸異山梨醇酯
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