【正文】 學(xué)是一門綜合性技術(shù)科學(xué)。 輔料與劑型緊密相連，新輔料的研制對新劑型與新技術(shù)的發(fā)展起著關(guān)鍵作用。 新藥：是指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品。 同一種劑型可以有不同的藥物，同一種藥物可以有不同的劑型，如紅霉素片和粉針劑。)；藥劑學(xué)的概念 二、研究內(nèi)容 三、藥劑學(xué)任務(wù) 四、藥劑學(xué)發(fā)展,第四十四頁，共六十八頁。,第二節(jié) 藥理學(xué),一、藥理學(xué)的概念及與其他學(xué)科的關(guān)系 二、藥理學(xué)研究(y225。,第四十一頁，共六十八頁。)化合物結(jié)構(gòu)修飾的新藥模仿性創(chuàng)新,Metoo藥：藥物作用于酶或受體，結(jié)構(gòu)類似的藥物，尤其帶有相仿藥效構(gòu)象(ɡ242。lǐ)藥物設(shè)計,合理藥物設(shè)計：指依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶點，再參考(cānkǎo)其內(nèi)源性配基或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來量體裁衣地設(shè)計藥物分子。 1982年基因工程生產(chǎn)的重組人胰島素的批準上市標志著生物制藥工業(yè)的重大突破。,第三十八頁，共六十八頁。北京摩力克科技有限公司。,1.組合(zǔh233。,六、新藥研究(y225。,取得(qǔd233。)殘酷的競爭之中。但在化學(xué)合成藥物的研究上，幾乎全部走仿制國外專利藥品（到期和未到期的）之路。因此根本無力創(chuàng)建自己的研發(fā)(y225。但與發(fā)達國家相比，我國的醫(yī)藥總產(chǎn)值還相當?shù)停酱l(fā)展。我國大中小規(guī)模的化學(xué)(hu224。,第三十二頁，共六十八頁。 軟藥是本身具有治療(zh236。,前藥原理(yu225。ow249。 物理化學(xué)和物理有機化學(xué)，生物化學(xué)和分子生物化學(xué)的發(fā)展，精密的分析測試技術(shù)如色譜法、放射免疫測定、質(zhì)譜、核磁共振和X線結(jié)晶學(xué)的進步，以及電子計算機的廣泛應(yīng)用，為闡明(chǎnm237。 以青霉素為代表的抗生素的出現(xiàn)和半合成抗生素的研究、神經(jīng)系統(tǒng)藥物、心腦血管治療藥以及惡性腫瘤的化學(xué)治療等都顯示出藥物化學(xué)發(fā)展的巨大進步。fāng)磺胺甲惡唑片,磺胺嘧啶,第二十八頁，共六十八頁。,第二十七頁，共六十八頁。他和梅契尼可夫以關(guān)于抗體形成的側(cè)鏈學(xué)說共獲1908年的諾貝爾生理(shēnglǐ)和醫(yī)學(xué)獎。 1884年，化學(xué)家克諾爾(L. Knorr)在研究奎寧時偶然合成了氨基比林，1886年，發(fā)現(xiàn)其有退熱作用，其衍生物匹拉米洞于1893年在一個染料廠被合成出來。shū)基團，是發(fā)揮藥效必需的，具有相同結(jié)構(gòu)的物質(zhì)會產(chǎn)生相同的治療效應(yīng)。 1897年，化學(xué)家哈里斯(Harris)合成了優(yōu)卡因，一種帶有托品環(huán)的芳香酸酯類衍生物，發(fā)現(xiàn)其麻醉作用優(yōu)于古柯堿。,第二十四頁，共六十八頁。 1832年，從鴉片中分離出那塞因與可待因。 1818年，從番木鱉中得到番木鱉堿。以后化學(xué)家又合成了一系列染料，發(fā)現(xiàn)了藥物和香料。人們在煤焦油中分離出苯、萘、蒽、甲苯、苯胺等一系列新的化合物。)化學(xué),發(fā)現(xiàn)階段(jiēdu224。煉金術(shù)在歐洲成為近代化學(xué)產(chǎn)生和發(fā)展的基礎(chǔ) 。但作為近代化學(xué)的先驅(qū)在化學(xué)發(fā)展史上起到了一定的積極作用。,第二十頁，共六十八頁。葉基德。r)形成了阿拉伯的煉金術(shù)。,1. 藥物化學(xué)的歷史(l236。nɡ)求仙人不死之藥。ow249。 幫助人們從整體水平到分子水平的各個層次上認識機體的生理和病理本質(zhì)，研究藥物分子怎樣與機體內(nèi)的生物大分子相互作用。nd224。 X線結(jié)晶學(xué)、計算化學(xué)和計算機圖形學(xué)相結(jié)合，可以反映藥物分子與受體分子在三維空間中的相互位置和作用，為研究藥物分子的藥效構(gòu)象、誘導(dǎo)契合和與受體作用的動態(tài)過程，提供了方便(fāngbi224。ng)上研究藥物的作用與過程，解析藥物與受體部位的相互作用。,第十五頁，共六十八頁。xu233。kē)的關(guān)系,相關(guān)學(xué)科在藥物化學(xué)發(fā)展史上所起的作用。,Lead discovery,天然生物活性物質(zhì) 以生物化學(xué)為基礎(chǔ)發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 基于臨床副作用觀察產(chǎn)生先導(dǎo)物 基于生物轉(zhuǎn)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物 藥物合成的中間體作為先導(dǎo)物 組合化學(xué)的方法產(chǎn)生先導(dǎo)物 基于生物大分子結(jié)構(gòu)和作用(zu242。yī)任務(wù)） 生產(chǎn)化學(xué)藥物（第二任務(wù)）,“新藥(xīn y224。,第十頁，共六十八頁。)合理的方法和工藝,“化學(xué)(hu224。ngzh236。,三、藥物(y224。,三、藥物化學(xué)的主要(zhǔy224。,藥物(y224。f225。)的基本定義,第五頁，共六十八頁。ow249。ow249。o)內(nèi)容,第一節(jié) 藥物(y224。,制藥工程專業(yè)（藥學(xué)）主要(zhǔy224。njiū)的分支學(xué)科,第一頁，共六十八頁。,主要(zhǔy224。,第一節(jié) 藥物(y224。,第一節(jié) 藥物(y224。xu233。 藥物——具有治療、診斷、預(yù)防(y249。,第六頁，共六十八頁。,第七頁，共六十八頁。 （三）尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法,第八頁，共六十八頁?！芭R床藥物化學(xué)” 研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)(x236。,（二） 為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jīngj236。)、評價和革新，熟悉實驗室研究方法和中試放大、生產(chǎn)工藝規(guī)程、安全生產(chǎn)技術(shù)、相關(guān)的環(huán)境保護知識及典型藥物的工藝研究，深入學(xué)習(xí)相關(guān)的知識。ng)和方法,創(chuàng)新藥（第一(d236。,A lead is a representative of a compound series with sufficient potential (as measured by potency, selectivity, pharmacokinetics, physicochemical properties, novelty, and absence of toxicity) to progress to a full drug development program.,第十二頁，共六十八頁。,四、藥物化學(xué)與其他學(xué)科(xu233。,（一）化學(xué)(hu224。這些都已成為藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)的重要表達方式。