抗帕金森病藥-全文預(yù)覽
【正文】 以上發(fā)病機(jī)制，提出 PD治療思路 DA神經(jīng)功能 ① 補(bǔ)充 DA遞質(zhì)（ Ldopa） ② 促 DA釋放（金剛烷胺） ③ 激動(dòng) DA受體（溴隱亭、吡貝地爾） 擬多巴胺類藥 中樞性抗膽堿藥 左旋多巴 （ Ldopa) 【 藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收快； 經(jīng)肝代謝 Ldopa DA 多巴脫羧酶 1％中樞 99％外周 【藥理作用與臨床應(yīng)用】 Ldopa屬 DA的前體藥，本身無(wú)藥理活性，在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為 DA，補(bǔ)充了紋狀體中 DA的不足，提高中樞 DA神經(jīng)功能，抑制膽堿能神經(jīng)功能，產(chǎn)生抗震顫麻痹的作用。 ⑤ 對(duì)氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng) 無(wú)效 。 【 不良反應(yīng) 】 左旋多巴在外周生成 DA所致 。 【 藥物相互作用 】 1． 維生素 B6： 為多巴脫羧酶輔基 ， 促 使 Ldopa在外周轉(zhuǎn)為多巴胺 ， 致其療效下降 ，外周不良反應(yīng)增加 。 卡比多巴 （ carbidopa） 芐絲肼 （ benserazide） H OH O C H 2 C C O O HC H 3N H N H 2? 兩者均為外周多巴脫羧酶抑制劑 ， 且不易通過(guò)血腦屏障 → 減輕 Ldopa副作用 ， 增強(qiáng) Ldopa療效 H OH OO HH N N HOH ON H 2 復(fù)方制劑 心寧美 （ Ldopa：卡比多巴＝ 1： 10） 美多巴 （ Ldopa：芐絲肼＝ 1： 2） 聯(lián)合用藥主要優(yōu)點(diǎn) 提高左旋多巴療效 （ 增效 ） 減少外周副作用 減少左旋多巴用量 （ 70~80%） 二、促進(jìn)中樞 DA釋放及激動(dòng) DAR藥 金剛烷胺（ amantadine）
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