中樞興奮藥及利尿藥-全文預(yù)覽
【正文】 ，腎功能不良、糖尿病者、老人更易發(fā)生， 氨苯喋啶引起葉酸缺乏 螺內(nèi)酯 OOC H3HHC H3SHOH OC H3乙 酰巰基螺 內(nèi) 酯又名安體舒通 甾體 結(jié)構(gòu)的 保鉀利尿藥 ， 鹽皮質(zhì)激素 醛固酮的拮抗劑 。 使用時應(yīng)補(bǔ)鉀 ，會產(chǎn)生 耳毒性 。起效快作用時間短。 ? 是利尿降壓藥中最常用的一類。 ? 臨床應(yīng)用指征 ? 噻嗪類利尿劑價格便宜、療效肯定，是很有價值的降壓藥物。另一種尿崩癥是腎小管的病變，對抗利尿激素不敏感。 ? 腎臟通過尿液的濃縮與稀釋機(jī)制調(diào)節(jié)體內(nèi)水的平衡，當(dāng)體內(nèi)水分過少時，尿液濃縮，減少水分的丟失；當(dāng)體內(nèi)水分過多時，尿液稀釋，增加水分的排出。 常用藥物： P87 構(gòu)效關(guān)系 NHN HSC lSH 2 NO O O O可用酮基代替 甲基取代有活性，延長作用時間 引入親脂性取代基增加活性 無雙鍵較有雙鍵活性高 引入吸電子基活性更高，尤以氯或三氟甲基活性最高。 SOONHC H3N N OSNH2噻二唑環(huán)磺酰胺乙酰胺其它磺胺類利尿藥及構(gòu)效關(guān)系 ? 其它： P85 ? 構(gòu)效關(guān)系： 1）磺胺基團(tuán)是碳酸酐酶抑制劑活性必需； 2）磺胺基上的 N原子不能有取代基，雜環(huán)上N原子有取代基不影響活性， eg醋甲唑胺 3）雜環(huán)母體必需有芳香性。 ? 遠(yuǎn)曲小管近端由位于管腔膜的 Na+Cl共同轉(zhuǎn)運(yùn)載體介導(dǎo)，重吸收原尿中 10%的 Na+，作用于該段的利尿藥如噻嗪類，可產(chǎn)生中度的利尿作用。 ? 近曲小管是 Na+重吸收的主要部位，此段重吸收 Na+約占原尿 Na+量的 65%～ 70%，原尿中約有 90%的 NaHCO3及部分 NaCl在此段被重吸收。 ? 利尿藥作用生理學(xué)基礎(chǔ) ? 尿液的生成包括腎小球?yàn)V過、腎小管重吸收及分泌過程。 ? 臨床主要用于治療早期老年性癡呆及腦血管病造成的思維功能下降。興奮心臟、松弛平滑肌及利尿作用為：茶堿 可可堿 咖啡因。 ? 大劑量主要用于對抗麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥的中毒和搶救各種疾病引起的呼吸、循環(huán)衰竭。 分類
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