20xx年醫(yī)學(xué)專題—抗菌藥研究的新進(jìn)展(文件)
【正文】 抗ＭＲＳＡ、耐萬(wàn)古霉素腸球菌 (ＶＲＥ： vanycin resistant enterococcus)和耐青霉素肺炎球菌 (ＰＲＳＰ： penicillin resistant Streptococcus pneumoniae)的抗生素。第四十一 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。ＲＰＲ 106972對(duì)ＭＲＳＡ、ＰＲＳＰ的ＭＩＣ 90為 1μｇ/ｍｌ ,可口服。n)活性更強(qiáng)和對(duì)革蘭陰性桿菌也有作用的化合物，如 PUN一 17257 PUN－ 17666 PUN－ 17672 PUN一 176968 PUN一 179004PUN—179954以及吡嗪并吲哚或惡嗪并吲哚取代的新惡唑啉酮等。)受氨基糖昔鈍化酶侵襲，從而對(duì)更多的氨基糖苷耐藥菌有作用，抗革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌的活性比阿米卡星強(qiáng)，而與地貝卡星相似，特別對(duì) MRSA有強(qiáng)大的抗菌力， MIC50與MIC80為 ? 九十年代上市 (sh224。ir243。ng)的碳青霍 烯 ：如 Ro—25—0993等。消除替考拉寧的糖 ,置 換 上 2個(gè)氨基酸的ＭＤＬ 63166增大水溶性。 (5)探索具有雙重作用 (zu242。)的新品種：? Temafloxacin? Rufloxacin? Fleroxacin? Sparfloxacin? Nadifloxacin? Levofloxacin? Grepafloxacin? Trovafloxacin? alatrafloxacin第四十六 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。第四十四 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。新氨基糖苷抗生素 地貝卡星的 1位氨基被（ S）－ 4一氨墓一2一羥基丁酞化的新衍生物阿貝卡星（Arbkacin），由于立體障礙，不易 (b249。惡唑啉酮類（ oxazolidinanes）抗菌藥研究 為探索抗 MRSA與 VRE等革蘭陽(yáng)性耐藥菌的藥物，以 DuP－ 721與 DUP－ 105為先導(dǎo)物，參考喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)修飾經(jīng)驗(yàn)，導(dǎo)入氟、哌嗪、嗎琳等基團(tuán)，臺(tái)成了 linezolid（ U100766）、 U—10059U－ 100480等一系列新化合物。nx237。消除替考拉寧的糖 ,置換上 2個(gè)氨基酸的ＭＤＬ 63166增大水溶性。九、其他抗生素糖肽類抗生素 近年來(lái) ,由于臨床迫切需要 ,很重視 (zh242。第三十九 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。八、四環(huán)素類抗生素 四環(huán)素類抗生素應(yīng)用廣泛 ,存在的主要問(wèn)題 (w232。n)結(jié)果優(yōu)于ＨＭＲ 3647,血藥濃度高 ,半衰期長(zhǎng) ( ),一天給藥 1次 ,可維持與酮內(nèi)酯相同的血藥濃度。第三十六 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。ＦＭＡ 199與ＦＭＡ 481對(duì)紅霉素耐藥的肺炎鏈球菌具有 (j249。uq237。ng)，改善了藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，增強(qiáng)了療效。單環(huán)內(nèi)酰胺ＹＭ 14673等具有促甲狀腺素釋放激素作用。第三十 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。五、 β內(nèi)酰胺增強(qiáng)劑 最近發(fā)現(xiàn) β 內(nèi)酰胺增強(qiáng)劑。j236。ru242。對(duì)青霉素酶、頭孢菌素酶、羥亞胺頭孢菌素酶 (CXase I)穩(wěn)定 ,可被 CXase II分解。第二十六 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) ?；瘜W(xué)性質(zhì)不如碳青霉烯穩(wěn)定 ,且在體內(nèi)易代謝產(chǎn)生 (chǎnshēng)低分子硫化物 ,有惡臭。第二十三 頁(yè) ，共四十七 頁(yè) 。ng)性 ,以提高抗菌活性的設(shè)想 ,設(shè)計(jì)了青霉烯。njiū)方向? (1)增強(qiáng)抗銅綠假單胞菌活性 :? (2)增強(qiáng)抗 MRSA活性 :? (3)改善 (gǎish22
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