【正文】 uctureactivity relationship, QSAR）：應(yīng)用統(tǒng)計(jì)數(shù)學(xué)方法，對藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系進(jìn)行定量分析，找出結(jié)構(gòu)與活性間的量變規(guī)律，其中以Hansch分析法應(yīng)用最多。第二篇：藥物化學(xué)名詞解釋名詞解釋生物烷化劑：是指在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或者其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂的一類藥物。B內(nèi)酰胺酶抑制劑對B內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐藥的B內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效，是一類抗菌增效劑?？勾x學(xué)說：所謂代謝拮抗就是根據(jù)相關(guān)聯(lián)物質(zhì)可能具有相反作用的理論，設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)，有某種程度相似的化合物，使之與基本代謝物發(fā)生競爭性拮抗作用，或干擾基本代謝物被利用，或摻入生物大分子的合成中形成偽生物大分子導(dǎo)致“致死合成”，抑制或殺死病原微生物或使腫瘤細(xì)胞死亡。腎上腺素受體激動(dòng)劑（adrenergic agonists）：直接與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體而產(chǎn)生型作用/或型作用的藥物。B受體阻滯劑：B受體阻滯劑能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)劑競爭B受體從而拮抗其B型擬腎上腺素作用?？股兀╝ntibiotics）：是微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。分子或基團(tuán)的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時(shí)，都可以認(rèn)為是生物電子等排體。合理藥物設(shè)計(jì)：根據(jù)藥物作用的靶點(diǎn)生物大分子（受體或酶）的三維空間結(jié)構(gòu)來模擬與其相嵌合互補(bǔ)得天然配體或底物的結(jié)構(gòu)片段來設(shè)計(jì)活性化合物分子的方法。被定義為受體。結(jié)構(gòu)特異性藥物：藥物小分子與受體生物大分子的有效結(jié)合，進(jìn)而引起受體生物大分子構(gòu)象的改變，從而觸發(fā)機(jī)體微環(huán)境與藥效有關(guān)生物化學(xué)反應(yīng)的藥物 結(jié)構(gòu)非特異性藥物：藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的關(guān)系較少，主要受藥物理化性質(zhì)影響的藥物。酸價(jià)：在化學(xué)中，酸價(jià)（或稱中和值、酸值、酸度）表示中和1克化學(xué)物質(zhì)所需的氫氧化鉀（KOH）的毫克數(shù)。分子在此系統(tǒng)中的移動(dòng)速度依其極性排列，極性大者移動(dòng)快。是能起聚合反應(yīng)或縮聚反應(yīng)等而成高分子化合物的簡單化合物。梯度洗脫：梯度性地改變洗脫液的組分(成分、離子強(qiáng)度等)或pH，以期將層析柱上不同的組分洗脫出來的方法。揮發(fā)油：揮發(fā)油又稱精油,英文為 essential oils，是一類與水不相混溶的揮發(fā)性油狀液體的總稱。 是微生物的次級代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在小劑量的情況下就恩那個(gè)對各種病原菌微生物有抑制或殺滅作用，而對宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。 凡是對侵襲性的病原體具有選擇性抑制或殺滅作用，而對機(jī)體（宿主）沒有或只有輕度毒性作用的化學(xué)物質(zhì)，稱為化學(xué)治療藥，簡稱化療藥。（QSAR）是藥物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)之間的定量關(guān)系。 是維持人類機(jī)體正常代謝功能所必需的微量營養(yǎng)物質(zhì)，它不是構(gòu)成人體組織的原料，也不是能量來源，而是主要作用于機(jī)體的能量轉(zhuǎn)移和代謝調(diào)節(jié)。 藥物 是指對已有藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)稍作改變，而得到與已有藥物的結(jié)構(gòu)非常相似的一類藥物。、化學(xué)名、商品名之間的區(qū)別。通用名和化學(xué)名主要針對原料藥，也是上市藥品的主要成分；商品名是指必準(zhǔn)上市后的藥品名稱，常用于醫(yī)生的處方中。6位羥基被烷基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成癮性均增加。6位的酰胺側(cè)鏈的α碳上引入有電負(fù)性的取代基或者是含有苯氧乙酸的側(cè)鏈，阻止側(cè)鏈羰基電子向β內(nèi)酰胺的轉(zhuǎn)移，增加了耐酸性。耐藥性機(jī)制：細(xì)菌產(chǎn)生一種或多種水解酶或鈍化酶來水解或修飾進(jìn)入細(xì)菌內(nèi)的抗生素，使之失去生物活性。它可導(dǎo)致可引起肝壞死的乙酰肝蛋白形成。磺胺增效劑的作用機(jī)制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，使其生長繁殖受到抑制。在兒童及成年人中，肝及腎中的羥化酶的活性足以轉(zhuǎn)化維生素D3為骨化三醇，然而老年人腎功能衰竭，腎中的1α羥化酶活性幾乎喪失。前藥：是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)過酶的催化或者非酶作用，釋放出活性物質(zhì)從而發(fā)揮其藥理作用的化合物。離子通道：由細(xì)胞產(chǎn)生的特殊蛋白質(zhì)構(gòu)成，與周圍環(huán)境進(jìn)行物質(zhì)交換的通路。它與傳統(tǒng)的廣泛藥理篩選和先導(dǎo)化合物優(yōu)化相比具有明顯優(yōu)勢。1脂水分配系數(shù)：為化合物在脂相和水相間達(dá)到平衡時(shí)的濃度比值，通常是以化合物在有機(jī)相中的濃度為分子，在水相中的濃度為分母。1受體：是細(xì)胞組成的一類生物大分子，能夠識別關(guān)特異性地與有生物活性的化學(xué)信號物質(zhì)結(jié)合，從而引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列生化反應(yīng)，最終導(dǎo)致細(xì)胞產(chǎn)生特定的生物效應(yīng)。第三章麻黃堿腎上腺素利多卡因擬腎上腺素藥，能興奮交感能激動(dòng)α和β兩類受體，酰胺類局麻藥，神經(jīng)，松弛支氣管平滑肌、產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有收縮血管，有顯著的中樞型作用。第四章普萘洛爾吉非羅齊洛伐他汀，大劑量尚有膜穩(wěn)定作用，抑制Na離子內(nèi)流，從而產(chǎn)生抗心律失常作用。該品對因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用，對應(yīng)激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞強(qiáng)直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。而對腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生細(xì) 胞毒作用，第八章青霉素鈉 阿莫西林 土霉素β內(nèi)酰胺類抗生素，半合成廣譜青霉素類四環(huán)素類廣譜抗生素，可特異性與 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，殺菌作用強(qiáng)穿透細(xì)胞壁的能力強(qiáng)。通過脂溶性可彌散進(jìn)入第一代頭孢菌素，通過抑制細(xì)胞壁的合成 細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，主要作用于細(xì)菌70s核糖使細(xì)胞內(nèi)容物膨脹至破裂溶解，體的50s亞基，抑制轉(zhuǎn)肽酶，使肽鏈的增從而達(dá)到殺菌作用。位抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌 內(nèi)葉酸合成受阻而使細(xì)菌的生死亡。糖濃度。維持骨骼正常生長發(fā)育促進(jìn)免疫球蛋白的合成 治療壞血病提高人體的免疫力抗氧化劑膠原蛋白的合成 治療貧血預(yù)防牙齦萎縮、出血。硝酸甘油格列苯脲用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭抑制肝糖原分解和糖原異生作用。異煙肼 利巴韋林合成抗結(jié)核藥，對結(jié)核分枝桿合成的核苷類抗病毒藥。第九章磺胺嘧啶 環(huán)丙沙星 諾氟沙星廣譜及較強(qiáng)抗菌活性，對革蘭第三代喹諾酮類抗菌藥物，氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用 陽性及陰性菌均有抑制作用通具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性 過與對氨基苯甲酸競爭細(xì)菌的 抑制細(xì)菌DNA螺旋酶，高。抑制肽鏈增長和影響蛋白質(zhì)的合成。第七章環(huán)磷酰胺 噻替哌 卡莫司汀 氟尿嘧啶烷化劑類抗腫瘤藥，乙撐亞胺類抗腫瘤藥通過烷化作用與核酸交鏈抗代謝抗腫瘤藥，在肝微粒體酶催化乙撐亞胺基能開環(huán)與亦有可能因改變蛋白質(zhì)而抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶 下分解釋出烷化作細(xì)胞內(nèi)DNA核堿基結(jié)合，產(chǎn)生抗癌作用。增強(qiáng) 選擇性地促進(jìn)腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰肝臟解毒功能；減輕膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸的運(yùn)動(dòng)；肝細(xì)胞病理損傷，促進(jìn)肝細(xì)胞再生第六章阿司匹林撲熱息痛布洛芬雙氯酚酸治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用有抗炎、鎮(zhèn)痛及解 關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕病，還能抑制血適用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎解熱作用。，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。普魯卡因局麻藥。失眠、肌肉痙攣及部份癲癇癥。易溶于脂的物質(zhì)在機(jī)體內(nèi)呈現(xiàn)親脂性或疏水性，而易溶于水的現(xiàn)象稱為親水性。比H2受體拮抗劑的作用面廣，對各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。b內(nèi)酰胺酶抑制劑：是針對細(xì)菌對β內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機(jī)制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物，它們既對β內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性合理藥物設(shè)計(jì)：是依據(jù)與藥物作用的靶點(diǎn)即廣義上的受體，如酶，受體，離子通道，膜，抗原，病毒，核酸，多糖等，尋找和設(shè)計(jì)合理的藥物分子。維生素：是一系列有機(jī)化合物的統(tǒng)稱。氯丙嗪環(huán)上2位的氯原子引起分子的不對稱性，優(yōu)勢構(gòu)象中側(cè)鏈傾斜于含氯原子的苯環(huán)是該類藥物分子抗精神病作用的重要結(jié)構(gòu)特征。、氯霉素等抗結(jié)核藥治療過程中注意的毒副作用。作用機(jī)制：青霉素和粘肽的末端結(jié)構(gòu)類似，取代粘肽的DAlaDAla，競爭性地和酶活性中心以共價(jià)鍵結(jié)合，構(gòu)成不可逆的抑制作用。、β受體結(jié)合能力的順序。長時(shí)間作用型：巴比妥、苯巴比妥中時(shí)間作用型：異戊巴比妥、環(huán)己烯巴比妥 短時(shí)間作用型：司可巴比妥、戊巴比妥 超短時(shí)間作用型：海索巴比妥、硫噴妥5位取代直鏈或芳烴不易被氧化代謝慢：長效 5位取代支鏈烴或不飽和烴易被氧化代謝快：短效5位取代基不同 在體內(nèi)代謝速率不同 從而導(dǎo)致作用時(shí)間長短不同。化學(xué)名是由國際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)和國際生物化學(xué)聯(lián)合會(huì)等國際機(jī)構(gòu)整理出來的系統(tǒng)化學(xué)名，以化學(xué)結(jié)構(gòu)為基本點(diǎn)，對確定特定的化學(xué)物質(zhì)具有獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)，一個(gè)化學(xué)物質(zhì)只有一個(gè)化學(xué)名。這類藥物在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子（如DNARNA或某些重要的酶類等）中富電子基團(tuán)（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）進(jìn)行親電反應(yīng)，形成共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。 是腫瘤化療常用藥物之一，通過抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途徑，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所必須的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。 服用抗瘧藥奎寧與奎寧丁之后出現(xiàn)惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力和視力減弱，甚至發(fā)生暫時(shí)性耳聾的現(xiàn)象。 設(shè)計(jì)出容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先規(guī)定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免傲物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。 即H+/K+ATP酶抑制劑，通過抑制H+與K+的交換，阻止胃酸的形成。第四篇：藥物化學(xué)名詞解釋、簡答題藥物化學(xué)名詞解釋及問答題 藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科?，F(xiàn)在泛指兩個(gè)苯環(huán)（A與B環(huán)）通過中央三碳原子相互連接而成的一系列化合物。透析：穿過膜的選擇性擴(kuò)散過程。無效成分：與有效成分共存的其他成分。皂化價(jià)：皂化1克的油脂所需要之堿(即做皂常用的為氫氧化鈉)的克數(shù) 天然