β-內(nèi)酰胺酶抑制劑、碳青霉烯類及其復(fù)方制劑與合理用藥(文件)
【正文】 第三十二頁，共五十五頁。這一結(jié)構(gòu)特征使得沙納霉素不太穩(wěn)定，也給別離純化帶來了困難。 第三十四頁，共五十五頁。它通過細(xì)菌孔道擴(kuò)散，對(duì)大多數(shù) β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。哺乳動(dòng)物無細(xì)胞壁，不受此類藥物的影響，因而本類藥具有對(duì)細(xì)菌的選擇性殺菌作用，對(duì)宿主毒性小 。 對(duì)各種 G+球菌， G–桿菌和多數(shù)厭氧菌有抗菌活性 ,但對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌 (MRSA)那么不敏感，屎腸球菌對(duì)本品耐藥。 臨床應(yīng)用 碳青霉烯類抗生素適用嚴(yán)重的 G–性感染，混合感染，耐藥菌感染和免疫缺陷感染，是治療產(chǎn)超廣譜 β內(nèi)酰胺酶 〔 ESBLs〕菌株感染療效最佳答案的一類藥，也是重癥需氧菌與脆弱擬桿菌等厭氧菌混合感染的選用藥物。 ③第三，四代頭孢菌素及復(fù)合制劑療效不理想的細(xì)菌性腹膜炎、肺炎、敗血癥等。 第四十頁，共五十五頁。此外，西司他丁還可阻抑亞胺培南進(jìn)入腎小管上皮組織，減少亞胺培南排泄并減輕藥物毒性。 【抗菌譜】 G＋需氧菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿鏈球菌等； G－需氧菌：腸桿菌科，流感嗜血桿菌，軍團(tuán)菌屬、志賀菌等； G＋厭氧菌：放線菌屬、雙歧桿菌屬、乳桿菌屬等； G－厭氧菌：脆弱擬桿菌，多形擬桿菌，壞疽梭形桿菌等。半衰期約為 1h，尿回收率約為 60％～ 75％，主要從腎排泄；因此腎功能減退者就可能使其在體內(nèi)蓄積，半衰期延長(zhǎng)，故腎功能減退的患者應(yīng)按肌酐去除率相應(yīng)減少劑量。 【禁 忌】 ； 。對(duì)在使用抗菌素過程中出現(xiàn)腹瀉的病人，應(yīng)考慮診斷偽膜性結(jié)腸炎的可能。 菌作用； ，亞胺培南半衰期延長(zhǎng)； ； ； ； ； 7. 與含乳酸鈉的輸液或其他堿性藥液配伍禁忌。 【老年用藥】 老年人常伴有腎功能減退，因此應(yīng)慎用本品，并根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。 亞胺培南 法羅培南 碳青霉稀類 青霉烯類 第五十一頁，共五十五頁。 第五十四頁，共五十五頁。 4．局部病人用本品治療可引起維生素 K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間監(jiān)測(cè)。 。 ?！拘? 狀】本品為白色或類白色的粉末。 結(jié) 語 “超級(jí)細(xì)菌〞的出現(xiàn)是人類的惡夢(mèng)，而碳青霉烯類耐藥是人類抗感染最大的悲哀 當(dāng)您治療嚴(yán)重感染的時(shí)候，您也許不會(huì)有第二次時(shí)機(jī) ??? 第五十三頁，共五十五頁。 【用藥過量】 亞胺培南西司他丁鈉鹽可通過血液透析去除 【規(guī) 格】 〔亞胺培南 ，西司他汀 〕 【貯 藏】密閉，避光，室溫下保存 【廠 家】默沙東制藥有限責(zé)任公司 第四十九頁，共五十五頁。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦應(yīng)慎用， FDA對(duì)本藥的妊娠平安性分級(jí)為 C級(jí)； 哺乳期婦女應(yīng)慎用，假設(shè)確需使用本藥，應(yīng)停止哺乳。 ，調(diào)整劑量，嚴(yán)重不良者禁用。假設(shè)出現(xiàn)過敏反響，應(yīng)立即停藥并作相應(yīng)處理。 【不良反響】 1．胃腸道反響：主要為惡心、嘔吐、腹瀉等； 2．過敏反響：皮疹、瘙癢、發(fā)熱、靜脈炎等； 3．血液系統(tǒng)： WBC↓ ，嗜酸性粒細(xì)胞 (E)↑ ， PLT↑↓ ； 4．肝功： ALT↑ 、 AST↑ 、 ALP↑ 和血膽紅素 (STB)↑ ； 5．腎功： BUN↑ 、 Cr↑ ； 6．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：誘發(fā)癲癇，肌肉痙攣，神經(jīng)障礙； 7．尿液變紅，正常，非血尿。 肌注： ～ ， 24次／日； 中度感染， ， 2次／日 靜滴：輕度感染， ， q6h 中度感染， ， q6～ 8h 重度感染， ， q8h 兒童： W﹤ 40kg， 15mg／ kg， q6h 肌注、靜滴相同 【 用法用量 】 第四十三頁，共五十五頁。 【適應(yīng)癥】 泰能為一非常廣譜的抗生素，特別適用于多種病原體所致和需氧 /厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。對(duì) β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，但在體內(nèi)可被腎臟脫氫肽酶 Ⅰ 代謝失活，單獨(dú)應(yīng)用，受腎肽酶的影響而分解，藥效降低。 二、典型 碳青霉烯類抗生素 介紹 【商品名稱】泰能 【通用名稱】注射用亞胺培南西司他丁鈉 【英 文 名】 Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection 【成 份】亞胺培南 \西司他丁鈉〔
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