4鎮(zhèn)痛藥[1](文件)
【正文】 ++ 可待因 + + + 哌替啶 ++ + + 埃托啡 +++ +++ +++ 芬太尼 +++ + 美沙酮 +++ 局部沖動藥 噴他佐辛 〔 +〕 + ++ 烯丙嗎啡 ++ 〔 ++〕 〔 ++〕 丁丙諾啡 〔 +++〕 － － 拮抗藥 納洛酮 ※ ※ ※ ※ ※ ※ 納曲酮 ※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ 第四十二頁，共六十四頁。 ? 成癮性較嗎啡慢而輕；呼吸抑制作用較弱；對咳嗽中樞抑制較輕，無明顯的中樞性止咳作用；有較弱阿托品樣作用，故無縮瞳作用。 ? 可引起膽道括約肌痙攣，但比嗎啡弱。 ? ? 擴張血管，引起體位性低血壓； ? 抑制呼吸，導致 CO2 蓄積，腦血管擴張，顱內(nèi)壓升高。 ? 因哌替啶能通過胎盤，且新生兒對哌替啶的呼吸抑制作用極敏感； ? 故產(chǎn)婦臨產(chǎn)前 2~ 4 小時內(nèi) 不宜使用 。 ? 哌替啶、氯丙嗪和異丙嗪組成冬眠合劑。 2 特殊不良反響： 久用可成癮和依賴，偶致中樞興奮如震顫、肌肉痙攣、反射亢進及驚厥。 五、美沙酮 ? 與嗎啡相似，作用于 CNS 的 μ阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜及鎮(zhèn)痛作用。用于各種劇痛，亦用于嗎啡和海洛因脫毒。 七、芬太尼 ? 蛋白結合率高。 第四十九頁，共六十四頁。 Ⅱ 型神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術 (NLA):芬太尼 +氟哌利多 —— 氟芬合劑 。由于對阿片受體亞型的作用不同，與純粹的阿片受體沖動劑有一些區(qū)別： ? 鎮(zhèn)痛作用弱 ? 呼吸抑制作用輕 ? 成癮性小 ? 可引起煩躁不安 第五十二頁，共六十四頁。成癮性很小，屬非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。 第五十三頁，共六十四頁。 不能作為嗎啡類代用品用于脫毒。 個別人成癮。 第五十六頁，共六十四頁。 本身對正常人無藥理活性及毒性； 第五十七頁，共六十四頁。 鎮(zhèn)痛藥研究的重要工具藥。 第六節(jié)、惡性腫瘤所致疼痛的階梯治療 為減輕晚期惡性腫瘤病人因劇痛而帶來的 痛苦，目前國內(nèi)外推崇晚期腫瘤疼痛的三 階梯治療方法。 阿司匹林、醋氨酚、布洛芬和萘普生等非 甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥最常選用； 采用規(guī)律性定時給藥而不是按需〔痛時〕 給藥，直至用到最大劑量仍無效方可轉入 第二階梯治療。嚴重骨腫瘤疼痛者尚可采用放射治療。必要時配合放療 、 化療或手術治療 。在中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)，內(nèi)阿片樣肽可能作為神經(jīng)遞質(zhì)、神經(jīng)調(diào)質(zhì)或神經(jīng)激素。連續(xù)應用嗎啡可出現(xiàn)明顯的耐受性〔 35天〕最終成癮，一旦停藥那么出現(xiàn)戒斷病癥。 。戒斷病癥出現(xiàn)較遲，程度較輕。擴張阻力血管及容量血管。 本章重點內(nèi)容 ? 嗎啡的藥理作用、臨床用途及不良反響 ? 度冷丁的藥理作用及臨床應用 第六十三頁，共六十四頁。 第六節(jié)、惡性腫瘤所致疼痛的階梯治療 ? 第三階梯治療 ? 適用于重度疼痛病人 。 第六節(jié)、惡性腫瘤所致疼痛的階梯治療 第二階梯治療 適用于中度疼痛病人。 第五十九頁，共六十四頁。 納曲酮〔 naltrexone〕 只有口服制劑。 手術后阿片類引起的中樞抑制的拮抗。拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的剩余作用；對各種應激狀態(tài)下內(nèi)源性阿片系統(tǒng)激活所產(chǎn)生的休克、呼吸抑制、循環(huán)衰竭等系列病癥亦有明顯逆轉作用。 ? 鎮(zhèn)靜、安定、鎮(zhèn)痛、中樞性肌肉松弛。 第四節(jié) 其他鎮(zhèn)痛藥 ? 布桂嗪 ? 鎮(zhèn)痛 = morphine的 1/3， 呼吸抑制弱。 第四節(jié) 其他鎮(zhèn)痛藥 曲馬多 tramadol： 機制： 未明 其鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用比嗎啡弱，呼吸抑制弱、便秘； 耐受性、依賴性輕。大劑量時可產(chǎn)生焦慮、煩躁不安。 鎮(zhèn)痛作用為 morphine的 1/3，呼吸抑制作用、對平滑肌興奮作用較 morphine弱； 心血管作用不同于嗎啡，可提高 NA水平 —— 加快心率、升高血壓，不用于心絞痛。 藥物對阿片受體的作用 藥物 受體 沖動藥 μ δ κ 嗎啡 ++ + + ++ 可待因 + + + 哌替啶 ++ + + 埃托啡 +++ +++ +++ 芬太尼 +++ + 美沙酮 +++ 局部沖動藥
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