抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯?文件)
【正文】 ` 質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵抑制劑` 抗膽堿能藥物抗膽堿能藥物` H2 受體拮抗劑受體拮抗劑` 抗胃泌素藥抗胃泌素藥二．二． 抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥ss015抗膽堿能藥物的特點(diǎn)：218。其次，抗膽堿能藥物大多為季銨鹽類結(jié)構(gòu)，口服很難吸收，以致病人不能吸收到有效的劑量。賁門胃底部胃體部移行部胃竇部幽門020021一、組胺（ H2）受體拮抗劑 在在 40年代，人們就知道內(nèi)源性組胺涉年代，人們就知道內(nèi)源性組胺涉及變態(tài)反應(yīng)，損傷和胃分泌的生理調(diào)節(jié)。218。組胺的研究（二）： 1948年 Folkow、 Haeger和 Kahlson等在研究抗組胺藥物對(duì)動(dòng)物不同器官的組胺受體作用后，提出在體內(nèi)也許有兩種對(duì)組胺敏感的受體，其中一種能被苯海拉明及有關(guān)的抗組胺藥所阻斷，稱為 H1受體；另一種則不能專一性地被這些抗組胺藥所阻斷，則稱為非 H1受體，也就是現(xiàn)在所講的 H2受體。 研究剛開始，就驚喜地發(fā)現(xiàn)組胺的抑制是一種選擇性生理控制胃酸分泌的合理方法，能有效地治療胃潰瘍。的要從中得到抑制胃酸分泌的抗胃潰瘍的藥物。但在結(jié)構(gòu)上不完全與組胺相似。拮抗作用較弱的甲基硫脲。可惜口服無(wú)效。盡管它對(duì) H2受體有足夠高的選擇性，但它仍缺乏作為一個(gè)藥物所應(yīng)有的拮抗強(qiáng)度。的抑制劑，曾試用于治療胃潰瘍。西咪替丁的活性，臨床作用和副作用都符合丁。物。革命。潰瘍療效高，有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)。小。雷尼替丁于 1981年上市，到 1987年全球銷售量已超過(guò)西咪替丁成為世界上銷售最好的處方藥。法莫替丁活性比西咪替丁強(qiáng) 30倍，是目前作用最強(qiáng)選擇性最高的 H2受體拮抗劑藥物。218。 H2受體拮抗劑的化學(xué)問(wèn)題218。測(cè)定結(jié)晶的熔點(diǎn)218。副作用較小。218。 218。于是研究工作集中在試圖使抑制胃酸分泌與抑制碘攝取兩種作用分開，再度合成若干類似化合物。替莫拉唑 218。 不可逆性質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑奧美拉唑218。奧美拉唑抗胃酸分泌活性比吡考拉唑強(qiáng) 510倍，化學(xué)穩(wěn)定性好，為第一個(gè)上市質(zhì)子泵抑制劑。SRO R39。應(yīng)低溫避光保存。較西瘍，術(shù)后潰瘍，返流性食管炎等。對(duì)卓、艾二氏綜合癥患者有效。在此結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)咪唑環(huán)三個(gè)基團(tuán)。由于奧美拉唑、蘭索拉唑、 潘妥 拉唑?qū)|(zhì)子泵產(chǎn)生不可逆抑制，因而把他們稱為不可逆質(zhì)子泵抑制劑。218。 NNHOOSK—F96067謝謝觀看 /歡迎下載BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH。218。 可逆性質(zhì)子泵抑制劑 218?！场?、速度快、不良反應(yīng)少。療效高，且有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)。一般作成腸溶膠囊。藥用外消旋體。亞磺?；鶚?gòu)成。需要進(jìn)一步進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化工作。苯并咪唑化合物具有弱堿性，容易透過(guò)細(xì)胞膜，到達(dá)胃內(nèi)壁細(xì)胞的酸性環(huán)境后，與其中的氫離子作用而離子化，該離子化后的活性體對(duì) H+／ K+ATP泵起抑制作用。 218。ssel研究所的研究人員成功地合成了替莫拉唑〔 H83/69， Timoprazole〕，對(duì)大鼠、狗和人均顯示強(qiáng)而持久的抗胃酸分泌作用，然而毒理研究發(fā)現(xiàn)替莫拉唑有抑制甲狀腺攝取碘的副作用。他們推想肝臟毒性是由于C＝ S基團(tuán)所引起，便將這個(gè)基團(tuán)用硫醚代替，合成了一系列化合物，如 H77/67。本世紀(jì) 70年代初期，人們發(fā)現(xiàn)口服一些局部麻醉藥如利多卡因（ Lidocaine）可使胃酸分泌減少，瑞典 H228。測(cè)定結(jié)晶的 DSC譜218?；瘜W(xué)合成 晶型問(wèn)題研究 :218。218。H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究表明，H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)有以下三部分組成： 218。通過(guò)結(jié)構(gòu)改造可以看出胍基噻唑似乎和H2受體有較高的親和力。發(fā)率高，需維持治療。雄性激素的副作用。術(shù)后潰瘍，返流性食管炎等。年在英國(guó)率先上市。臨床的要求。盡管藥后可以恢復(fù)，試驗(yàn)被迫終止。）。在鼠、貓、狗體內(nèi)，布立馬胺對(duì)刺激胃酸分泌的組胺具有拮抗作用，人體靜
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