5組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥(文件)
【正文】 等。 4 三環(huán)類 三環(huán)類 異丙嗪 具有一定的抗組胺活性。對 H1受體的拮抗作用選擇性不高，副作用較大。 第十六頁，共三十九頁。 第十七頁，共三十九頁。 白三烯〔 LTs〕、緩激肽 (bradykinin)、血小板激活因子(PAF)是過敏介質(zhì)，與各自的受體相互作用后，引發(fā)過敏反響，因此拮抗白三烯、緩激肽或血小板激活因子的物質(zhì)可用作抗過敏藥。扎魯司特是 LTD4受體拮抗劑，普侖司特是半胱氨酰白三烯〔 cysLT)受體的拮抗劑。 第二節(jié) 抗白三烯藥 第二十頁，共三十九頁。 第二十一頁，共三十九頁。 第二十三頁，共三十九頁。 第二十五頁，共三十九頁。 吸收迅速，生物利用度約為 70%，約 50%代謝成無活性的砜，其余以原形經(jīng)腎臟排泄。易溶于甲醇和水，略溶于乙醇，不溶于丙酮。經(jīng)肝臟代謝，代謝物為氮氧化物、去甲化合物和硫氧化物， 50%以上以原形形式排出。 第三十頁，共三十九頁。 2 平面的極性基團通常具有脒或胍基的結(jié)構(gòu)， SP2雜化的平面，具有弱堿性，呈現(xiàn)偶極和親水性質(zhì)。 第三十一頁，共三十九頁。 第三十二頁，共三十九頁。 質(zhì)子泵抑制劑的作用機制 第三十五頁，共三十九頁。 奧美拉唑、阿莫西林和甲硝唑 3聯(lián)合用，可殺滅幽門螺旋桿菌，降低復(fù)發(fā)率。 內(nèi)容總結(jié) 第十八、二十章 組胺受體拮抗劑及抗過敏藥和抗?jié)兯? (Histamine Receptor Antagonists and Antiallergic and Antiulcer Agents)。 。隨后發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)類似物氯苯那敏和溴苯那敏。 合成路線： 第三十七頁，共三十九頁。在治療胃和十二指腸潰瘍的愈合率、病癥緩解程度、耐受性和復(fù)發(fā)率、用藥時間長短優(yōu)于西咪替丁和雷尼替丁。 由于吡考拉唑中的酯鍵不穩(wěn)定，開發(fā)出 奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑 。 一 質(zhì)子泵抑制劑的發(fā)現(xiàn)與開展 1972年，在研究抗病毒藥 吡啶硫代乙酰胺 時，發(fā)現(xiàn)同時具有抑制胃酸分泌的作用。通過剛性的芳環(huán)連接，可提高作用的選擇性。 1 堿性芳環(huán)結(jié)構(gòu)通常是咪唑、甲基咪唑、帶有堿性基團的呋喃、噻吩環(huán)。 合成路線： 第二十九頁，共三十九頁。 呋喃類 H2受體的代表性藥物， 1981年上市，銷量排在世界暢銷藥的首位。 合成路線： 第二十七頁，共三十九頁。 英文名： NCyanoN’ methylN’’ [2[[(5methyl1Himidazol4yl)methyl]thio]ethyl] guanidine. 該化合物能抑制根底胃酸分泌和各種刺激〔組胺、胃泌素、胰島素、肉類等〕引起的胃酸分泌。以此為先導(dǎo)通過改變胍基、延長側(cè)鏈，將沖動和拮抗作用分開，通過改變基團的酸堿性，開發(fā)出抗?jié)兯帯? 第一節(jié) 組胺 H2受體拮抗劑 組胺作用于胃壁細胞膜上
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