口服緩控釋給藥系統(tǒng)(文件)
【正文】 ?微孔滲透泵 給藥前 給藥后 在半透膜包衣液中加入設(shè)當(dāng)?shù)闹驴讋?，藥物與水接觸后在剛性半透膜上形成微孔作為藥物釋放通道。通過改變?cè)撗b置中針的直徑可調(diào)節(jié)釋藥孔的大小。 ，可從 1%至 95%以上。 該類制劑的發(fā)展依賴于新的 包衣材料 的發(fā)明和應(yīng)用。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 多單元 ?口服多單元給藥系統(tǒng) 乙基纖維素包衣 西咪替丁、 HPMC、糊精 定速釋放給藥系統(tǒng) — 多單元 ?微丸制備技術(shù) 滾圓技術(shù) 定速釋放給藥系統(tǒng) — 多單元 ?微丸應(yīng)用 不同釋放速率的微丸組合可獲得整體良好的釋放特性；含不同藥物的微丸組合可制成復(fù)方制劑。 遇水一分鐘內(nèi)即可膨脹到原體積 100倍左右而平衡。 制劑密度＜胃液密度 立位 臥位 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?漂浮型胃內(nèi)滯留制劑 ，如： HPMC、 HPC、 HEC、 MC等。 胃漂浮片制備方法： 。 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?其它胃內(nèi)滯留制劑 形狀修飾型 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?其它胃內(nèi)滯留制劑 形狀修飾型 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?其它胃內(nèi)滯留制劑 高密度型 實(shí)驗(yàn)證實(shí)，當(dāng)制劑密度大于某一值時(shí)，在胃內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)。 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?時(shí)間依賴型 Searle公司的鹽酸維拉帕米結(jié)腸定位滲透泵控釋片： 釋藥孔 腸溶保護(hù)層 半透膜 滲透性藥芯 推進(jìn)層 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?pH依賴型 末端回腸和結(jié)腸中 pH值比胃腸道其它區(qū)域高，使得一些對(duì) pH值敏感的材料存在結(jié)腸專屬釋藥能力。 Eudragit174。 Eudragit174。 Eudragit174。 脈沖釋藥 (pulsed re1ease) 定時(shí)釋藥 (time clock release) 鬧鐘釋藥 (alarm clock release) 控制爆破系統(tǒng) (controlled expiosion systems) 定時(shí)釋放給藥系統(tǒng) ?脈沖釋藥片 水滲透性蠟質(zhì)材料 含大量崩解劑藥芯 通過控制外殼層厚度和孔隙率來調(diào)節(jié)時(shí)滯。 ?新機(jī)制 對(duì)胃腸到消化吸收機(jī)制更深入的研究可能發(fā)現(xiàn)新的定位方法，實(shí)現(xiàn)精確給藥。 ?新技術(shù) 如：熔融擠出技術(shù) ?新思想 從單層片到多層片；從圓片到異形和環(huán)形片；從單元制劑到多單元給藥。 藥物 載體 酶 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?壓力控制型 由于結(jié)腸內(nèi)大量水和電解質(zhì)被重吸收，導(dǎo)致腸內(nèi)容物黏度增大，腸蠕動(dòng)時(shí)對(duì)物體有較大直接壓力，使物體破裂。 Calitoflak174。 Eudragit174。這樣可能導(dǎo)致該系統(tǒng)提前將藥物釋放出來，加之食物等的影響，因此該機(jī)理釋藥可靠性尚需驗(yàn)證。 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?時(shí)間依賴型 ?pH依賴型 ?細(xì)菌觸發(fā)型 ?壓力控制型 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?時(shí)間依賴型 胃排空時(shí)間不規(guī)則，而物質(zhì)在小腸段轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間相對(duì)恒定，通常為 3~4小時(shí)。 硬度＜ 1kg 投入后不下沉 硬度 2~3kg 投入后先下沉后漂浮 硬度＞ 3kg 不易漂浮 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?漂浮型胃內(nèi)滯留制劑 胃漂浮小丸 丸芯包衣層 真空干燥 水化狀態(tài)丸芯 失水收縮丸芯 氣室 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?漂浮型胃內(nèi)滯留制劑 胃漂浮小丸 丸芯 接觸胃液 碳酸氫鈉+枸櫞酸 CO2氣體 親水凝膠層 定位釋
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