【正文】 L包衣微丸 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?細(xì)菌觸發(fā)型 細(xì)菌能產(chǎn)生許多獨(dú)特的酶系：偶氮還原酶、糖苷酶及糖苷酸酶等多種酶，通過(guò)水解使藥物與載體之間的連接鍵斷開(kāi)，藥物可在結(jié)腸專(zhuān)屬釋放。 制備時(shí)只需在處方中添加密度大的惰性材料（如：硫酸鋇、二氧化硅、氧化鐵等）即可。 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 胃滯留制劑 吸水膨脹型 生物粘附性 漂浮型 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?吸水膨脹型胃滯留制劑 有報(bào)告稱(chēng)，當(dāng)顆粒直徑為 12~18mm時(shí)通常不會(huì)通過(guò)幽門(mén)括約肌。 避免了激光打孔，節(jié)約生產(chǎn)成本，簡(jiǎn)化了制備工藝。 目前國(guó)外已有數(shù)十種單室滲透泵上市，如： Efidac 24174。專(zhuān)利技術(shù)骨架片 雜多糖黃原 膠 (xanthan gum) 半乳甘露聚糖槐豆膠 (locust bean gum) 適合于難溶性或水溶性藥物，低劑量或高劑量藥物，半衰期短或治療窗窄的藥物。胡雄偉 口服緩控釋給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展 Advances in oral controlled release drug delivery system 主要內(nèi)容 前言 1 定速釋放給藥系統(tǒng) 2 定位釋放給藥系統(tǒng) 3 定時(shí)釋放給藥系統(tǒng) 4 總結(jié)與展望 5 前言 ?緩控釋制劑的特點(diǎn) 治療窗 前言 ?口服緩控釋制劑的特點(diǎn) 優(yōu)點(diǎn) : ⑴ 減少給藥次數(shù)，提高患者順應(yīng)性。對(duì)于改進(jìn)藥物釋放有顯著的效果。Pseudoephedrine（鹽酸偽麻黃堿） Efidac 24174。 多孔釋放減小了傳統(tǒng)單孔滲透泵局部濃度過(guò)高引起的刺激性 。 以吸水膨脹型的材料為骨架，如： HPMC、 PVP、 PVA和樹(shù)脂等。 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?時(shí)間依賴(lài)型 ?pH依賴(lài)型 ?細(xì)菌觸發(fā)型 ?壓力控制型 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?時(shí)間依賴(lài)型 胃排空時(shí)間不規(guī)則，而物質(zhì)在小腸段轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間相對(duì)恒定，通常為 3~4小時(shí)。 藥物 載體 酶 定位釋放給藥系統(tǒng) — 結(jié)腸定位 ?壓力控制型 由于結(jié)腸內(nèi)大量水和電解質(zhì)被重吸收，導(dǎo)致腸內(nèi)容物黏度增大，腸蠕動(dòng)時(shí)對(duì)物體有較大直接壓力，使物體破裂。 Eudragit174。 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?其它胃內(nèi)滯留制劑 形狀修飾型 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?其它胃內(nèi)滯留制劑 形狀修飾型 定位釋放給藥系統(tǒng) — 胃滯留 ?其它胃內(nèi)滯留制劑 高密度型 實(shí)驗(yàn)證實(shí)，當(dāng)制劑密度大于某一值時(shí)，在胃內(nèi)滯留時(shí)間延長(zhǎng)。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 多單元 ?口服多單元給藥系統(tǒng) 乙基纖維素包衣 西咪替丁、 HPMC、糊精 定速釋放給藥系統(tǒng) — 多單元 ?微丸制備技術(shù) 滾圓技術(shù) 定速釋放給藥系統(tǒng) — 多單元 ?微丸應(yīng)用 不同釋放速率的微丸組合可獲得整體良好的釋放特性；含不同藥物的微丸組合可制成復(fù)方制劑。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 滲透泵 ?微孔滲透泵 給藥前 給藥后 在半透膜包衣液中加入設(shè)當(dāng)?shù)闹驴讋?，藥物與水接觸后在剛性半透膜上形成微孔作為藥物釋放通道。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 滲透泵 ?單室滲透泵 定速釋放給藥系統(tǒng) — 滲透泵 ?單室滲透泵 常用于水溶性藥物的控釋?zhuān)苽涔に囅鄬?duì)簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 親水凝膠骨架片 溶蝕性骨架片 不溶性骨架片 混合材料骨架片 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?混合材料骨架片 TIMERx174。 ⑵減小血藥濃度波動(dòng)，降低了毒副作用