口服緩控釋給藥系統(tǒng)(已修改)
2025-01-09 06:38 本頁面
【正文】 胡雄偉 口服緩控釋給藥系統(tǒng)研究進(jìn)展 Advances in oral controlled release drug delivery system 主要內(nèi)容 前言 1 定速釋放給藥系統(tǒng) 2 定位釋放給藥系統(tǒng) 3 定時(shí)釋放給藥系統(tǒng) 4 總結(jié)與展望 5 前言 ?緩控釋制劑的特點(diǎn) 治療窗 前言 ?口服緩控釋制劑的特點(diǎn) 優(yōu)點(diǎn) : ⑴ 減少給藥次數(shù)，提高患者順應(yīng)性。 ⑵減小血藥濃度波動(dòng)，降低了毒副作用。 ⑶降低了對(duì)胃腸道的刺激性。 ⑷減少用藥總劑量，使全程治療費(fèi)用降低。 ⑸研發(fā)周期短，技術(shù)含量高，經(jīng)濟(jì)效益好。 缺點(diǎn) : ⑴ 用藥劑量和給藥方案不便調(diào)節(jié)。 ⑵起效慢， “ 突釋 ” 風(fēng)險(xiǎn)增加 。 前言 ?口服緩控釋制劑市場概況 國外在 50年代末開始研制口服控釋制劑，70年代開始上市，截止 1990年國外上市的口服緩、控釋制劑藥物品種共約 200種，不同規(guī)格的商品計(jì) 400種以上。 我國截止到 1999年底已批準(zhǔn)進(jìn)入臨床的緩控釋制劑已有近 30種 。 前言 ?口服緩控釋制劑市場概況 拜耳公司拜新同 20% 青島黃海 伲福達(dá) 70% 其它 10% 0% 硝苯地平緩控釋制劑用藥市場份額 定速釋放給藥系統(tǒng) 定速釋放 滲透泵 骨架片 多單元給藥 系統(tǒng) 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?按骨架材料分類 NoImag e親水凝膠骨架片 溶蝕性骨架片 不溶性骨架片 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?親水凝膠骨架片 骨架材料： ①天然產(chǎn)物類：海藻酸鹽、黃原膠、西黃蓍膠、果膠、 瓜爾膠、明膠、魔芋膠等； ②纖維素衍生物： HPMC、 CMC、 HEC、羥丙基纖維素、鄰、苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素等； ③非纖維素多糖：甲殼素、殼聚糖、半乳糖、甘露聚糖 ； ④丙烯酸樹脂和乙烯基聚合物：聚乙烯醇 (PVA),聚羧乙烯等； ⑤改性淀粉：預(yù)凝膠化 淀粉等 。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?親水凝膠骨架片 釋藥機(jī)制： Matrix Tablet 凝膠擴(kuò)散 +溶蝕 vivo vitro 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?溶蝕性骨架片 骨架材料： ①固體脂肪類：硬脂酸 (SA)、硬脂醇、 ②蠟質(zhì)材料：蜂蠟、巴西棕櫚蠟等； ③聚乳酸類可生物降解聚合物：聚乳酸 (PLA)、PLGA 釋藥機(jī)制： 孔道擴(kuò)散 +溶蝕 屬于數(shù)學(xué)模型中雙動(dòng)邊界問題 單硬脂酸甘油酯； 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?溶蝕性骨架片 Mission制藥公司的 Urocit 174。K 是一種檸檬酸鉀的蠟質(zhì)骨架片，用于腎結(jié)石的預(yù)防和輔助治療。 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?不溶性骨架片 骨架材料： ①乙基纖維素及其水分散體； ②丙烯酸樹脂類； ③ 聚甲基丙烯酸甲酯 ； 釋藥機(jī)制： 孔道擴(kuò)散 釋放符合 Higuchi模型 ④硅橡膠。 Matrix Tablet 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 鑒于不同的骨架材料都有各自的優(yōu)缺點(diǎn)，目前的骨架片大多都是混合材料骨架片。 親水凝膠骨架片 溶蝕性骨架片 不溶性骨架片 混合材料骨架片 定速釋放給藥系統(tǒng) — 骨架片 ?混合材料骨架片 TIMERx174。專利技術(shù)骨架片 雜多糖黃原 膠 (xanthan gum) 半乳甘露聚糖槐豆膠 (locust bean gum) 適合于難溶性或水溶性藥物，低
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