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正文內(nèi)容

藥理學(xué)藥物總結(jié)(文件)

 

【正文】 脂蛋白的作用,能促進(jìn)膽固醇的排泄。還有彈性酶(胰肽酶 E)和糖酐酯鈉。不良反應(yīng)有:水與電解質(zhì)紊亂(補(bǔ)充鉀鹽)、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等,嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用,高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥,降血壓和尿崩癥。 氨苯喋啶:作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸收,使鈉排出增加而利尿。心功能不全者和尿閉者禁用 。用于維生素 K 缺乏癥,抗凝藥過(guò)量出血,治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。還有枸櫞酸鈉。 祛痰藥包括氯化銨、 N乙酰半胱氨酸、溴己新等,鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等,平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品 等。 4. 瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病,暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。 70. 子宮平滑肌興奮藥: 縮宮素:主要加強(qiáng)子宮收縮。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。長(zhǎng)效:地塞米松、倍他米松等。 抗雌激素類:氯米芬、他莫昔芬,臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。用于睪丸功能不全,功能性子宮出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,貧血,同化作用。 74. 抗甲狀腺藥:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑,用于甲亢的內(nèi)科治療,甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備,甲狀腺危象輔助治療。 半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素 V(苯氧甲 基青霉素)、苯氧乙基青霉素?;瞧S西林,不能口服,主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。 76. 非典型β 內(nèi)酰胺類抗生素: 氨曲南:與氨基糖甙類 合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用??咕鷻C(jī)制為通過(guò)與敏感細(xì)菌核蛋白體的 50S亞基結(jié)合,主要抑制肽酰基 —tRNA由 A位移向 P位,抑制移位酶,阻礙肽鏈延長(zhǎng),抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,發(fā)揮抑菌或殺菌作用。長(zhǎng)期使用可致二重感染。 克林霉素:口服,與核糖體 50S亞基的 23S結(jié)合,阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。 78. 多肽類抗生素: 桿菌肽:口服不吸收,抑制細(xì) 胞壁合成,損壞細(xì)胞膜,毒性大,局部使用。 綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感,其中妥布霉素對(duì)綠膿桿菌作用最強(qiáng),鏈霉素主要用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。低濃度時(shí)抑菌,高濃度時(shí)殺菌。 慶大霉素:口服不吸收。少兒可發(fā)生遲發(fā)性耳聾。 80. 四環(huán)素類和氯霉素類: 四環(huán)素和土霉素:屬快速抑菌劑。對(duì)衣原體所致的鸚鵡熱有較好的療效。機(jī)理是結(jié)合到核糖體的 50s 亞基的A 位,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,最終抑制蛋白質(zhì)合成。 81. 喹諾酮類藥物(對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用): 氟喹諾酮類藥以 DNA螺旋酶為靶酶,主要與α螺旋單位結(jié)合構(gòu)成螺旋酶 — DNA氟喹諾酮復(fù)合體,阻礙酶反應(yīng)過(guò)程, 干擾細(xì)菌 DNA 復(fù)制而起到殺菌作用。對(duì)生殖系統(tǒng)感染有效,對(duì)淋病有特效。 吡哌酸:主要治療尿路和腸道感染。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。 人工合成抗菌藥: 82. 磺胺類藥: 主要是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖,最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。 磺胺嘧啶:首選于流行性腦脊髓膜炎。 呋南妥因:主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。 異煙肼:對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性,單用可產(chǎn)生耐藥性。對(duì)腎功能不全者宜選用利福平,治療膽道感染效果好,也可用于治療麻風(fēng)病。 鏈霉素: 最早用于臨床的抗結(jié)核藥。 抗結(jié)核藥應(yīng)用原則:早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。治療全身性深部真菌感染為首選。 還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。 抑制 DNA、 RNA合成:喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。 青蒿素:作用于瘧 原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng),心肌抑制作用,興奮子宮作用。 抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥: 甲硝唑、替硝唑、奧硝唑:對(duì)兩種病均可使用。還有阿苯達(dá)唑,噻嘧啶,左旋咪唑和哌嗪。 抗血吸蟲病藥: 吡喹酮:首選,可使蟲體痙攣。 抗病毒藥: 嗎啉雙胍?guī)缀跻种撇《驹鲋持芷诘母鱾€(gè)階段,但主要是抑制 RNA聚合酶的活性及蛋 白質(zhì)的生物合成。 第二重點(diǎn):某病的治療藥物 癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是安定(地西泮)和勞拉西泮。 對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。 高膽固醇血癥首選考來(lái)烯胺(消膽胺)。 大腸桿菌、克雷伯氏肺炎首選藥為三代頭孢(對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效)。 四環(huán)素對(duì)肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療為首選藥物。 磺胺嘧啶首選于流行性腦脊髓膜炎。 抗瘧藥控制臨床癥狀首選氯喹。 撲蟯靈:是蟯蟲單獨(dú)感染的首選藥。 對(duì)蛔蟲病,首選甲苯達(dá)唑和阿苯達(dá)唑。 第三重點(diǎn):總論部分 第三遍看完,以書上紅線為主。合并腦功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神經(jīng)節(jié)阻滯藥,避免降壓過(guò)快及引起體位性低血壓。 鏈霉素或四環(huán)素與磺胺類聯(lián)用治療布氏桿菌病。 四環(huán)素類與制霉菌素聯(lián)用治療某些四環(huán)素類敏感菌感染。 注意重點(diǎn)藥 物全項(xiàng):糖皮質(zhì)激素藥物、利尿藥、。 紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位,呈藥理性拮抗作用,不宜合用。 多粘菌素 B 與某些抗生素聯(lián)用治療綠膿桿菌感染。相反,氯丙嗪、噻嗪類利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等,使其將血糖 作用減弱。合并腎功能不良者應(yīng)選用利尿藥、α — 甲基多巴、肼屈嗪等不影響腎功能的藥物,胍乙啶和可樂(lè)定同時(shí)使腎血流量減少,不宜選用。 長(zhǎng)春新堿是誘導(dǎo)急性淋巴細(xì)胞性白血病緩解的首選藥。 吡喹酮:絳蟲病和姜片蟲首選藥。 甲苯達(dá)唑是治 療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥。 兩性霉素 B 治療全身性深部真菌感染為首選。 急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以喹諾酮類藥物為首選。本品是治療軍團(tuán)菌的最 有效的首選藥。 青霉素: G+感染首選。 輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物是卡托普利。 癲癇小發(fā)作的首選藥是乙琥胺和硝西泮。 阿昔洛韋:對(duì)病毒 DNA多聚酶產(chǎn)生抑制作用,阻止病毒 DNA抑制過(guò)程。 乙胺嗪:抗絲蟲病。 吡喹酮:絳蟲病首選藥。 喹碘方、氯碘羥喹、雙碘喹啉。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。復(fù)發(fā)率高。 抗瘧藥: 氯喹:治療瘧疾、腸外阿米巴病,治療自身免疫性疾病。 抑制細(xì)胞膜功能:兩性霉素 B、多粘菌素、制霉菌素。 灰黃霉素:淺表真菌藥。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。 對(duì)氨基水楊酸:機(jī)制可能是競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌葉酸合成。 乙胺丁醇:對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用,主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。是治療結(jié)核病的首選藥物。 83. 抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥: 一線藥:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。 甲氧芐啶( TMP):抑制二氫葉酸還原酶。臨床用于流行性腦脊髓膜炎(可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛,不顯著可用青霉素或氯霉素)、呼吸道感染(可用磺胺甲惡唑+甲氧芐啶)、傷寒、鼠疫(磺胺嘧啶+鏈霉素)、腸道感染(酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑,磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶,柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎)和局部軟組織或創(chuàng)面感染(選用磺胺嘧啶銀)。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。 培氟沙星:臨床用于過(guò)敏感的 G— 菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。急性、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎的治療以本 類藥物為首選。耐藥機(jī)制主要是染色體突變,細(xì)菌 DNA螺旋酶改變,這與細(xì)菌對(duì)高濃度耐藥有關(guān);而細(xì)菌細(xì)胞膜孔蛋白通道改變或缺失與本類藥物低濃度耐藥有關(guān)。不良反應(yīng)有骨髓毒性、灰嬰綜合癥和治療性休克。還有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。機(jī)制為與細(xì)菌蛋白體上的 30S亞基在 A位特異性結(jié)合,最終抑制了肽鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成,還抑制 DNA 復(fù)制,對(duì)菌體的 70S 和 80S 核糖體有抑制作用。 多粘菌素 B 和多粘菌素 E:口服不易吸收,可用于腸道感染。常與青霉素、羧芐青霉素、四環(huán)素等合用,但不能同時(shí)混合滴注。與其他氨基苷類藥物之間有單項(xiàng)交叉耐藥性??诜y吸收。 79. 氨基糖苷類(對(duì) G— 表現(xiàn)為殺菌)抗生素及多粘菌素: 機(jī)制:抑制 70S,結(jié)合 30S,阻礙終止因子 R與核糖體 A位結(jié)合,影響細(xì)胞膜蛋白質(zhì)的合成。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。廣譜青霉素:氨芐西林(丙磺酸延緩其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。 75. β 內(nèi)酰胺類抗生素: 青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶): G+感染首選。 73. 胰島素、口服降血糖藥: 胰島素用于重癥 IDDM 或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者, NIDDM 不能控制的患者,糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者,合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后。用于 功能性子宮出血,痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位,先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。 72
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