【正文】 抗免疫作用和增強機體對兒茶酚胺的反應性等多種方式，發(fā)揮良好的平喘效果。⑵質(zhì)子泵抑制藥 代表藥是奧美拉唑。能選擇性阻斷M1受體，使胃酸分泌減少。枸櫞酸鉍鉀能在潰瘍表面或者潰瘍基底肉芽組織形成氧化鉍膠體沉淀，成為保護性薄膜，隔絕侵蝕，并能能殺滅幽門螺桿菌。2．止吐藥和胃腸促動藥⑴止吐藥 代表藥是昂丹司瓊。甲氧氯普胺能阻斷延髓催吐化學感受區(qū)多巴胺受體而產(chǎn)生強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用，還有促進胃腸運動和催乳的作用。硫酸鎂靜注過量或過快引起中毒時，可致呼吸抑制、血壓下降、各種反射消失等，應立即靜注鈣鹽解救。常用藥有液狀石蠟和甘油等。臨床上主要用于催產(chǎn)、引產(chǎn)和產(chǎn)后止血。 是超過生理劑量時產(chǎn)生的作用。⑶抗休克作用 可緩解革蘭氏陰性菌引起的中毒性休克的癥狀。對于嚴重病毒性感染，可以幫助病人安全度過危險期。過敏性疾病有蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管哮喘等。⑴大劑量突擊療法，適于危重患者的搶救，療程一般不超過3天。其方法是將兩日的總量于早上8點左右一次服用，隔日一次。 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥（一）甲狀腺激素 由甲狀腺濾泡上皮細胞合成和分泌，包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）。③反饋性抑制TSH分泌：可緩解單純性甲狀腺腫，補充內(nèi)源性甲狀腺激素的不足。 2．碘制劑 小劑量碘是甲狀腺激素合成的原料之一，用于防治單純性甲狀腺腫。 降血糖藥（一）胰島素1．分類：常用的胰島素制劑按起效快慢和維持時間長短，分為：①短效類：普通胰島素；②中效類：低精蛋白鋅胰島素、珠蛋白鋅胰島素；③長效類：精蛋白鋅胰島素。②過敏反應。氯磺丙脲尚有抗利尿作用，格列齊特尚有抗血栓和降血脂作用。4．葡萄糖苷酶抑制劑 阿卡波糖，抑制α葡萄糖苷酶，減少碳水化合物水解變成糖的過程，降低血糖作用緩和。用于絕經(jīng)期綜合征、卵巢功能不全與閉經(jīng)、功能性子宮出血、乳房脹痛及回乳、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、老年性陰道炎、女陰干燥癥、避孕。（二）孕激素類藥及抗孕激素類藥1．孕激素類藥 在月經(jīng)后期，使子宮內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄谟欣谠新阎玻辉谌焉锲冢种谱訉m收縮，降低子宮對縮宮素的敏感性，有保胎作用。（三）雄激素類藥和同化激素類藥 1．雄激素類藥 促進并維持男性性器官和第二性征的發(fā)育和成熟；刺激骨髓造血功能，使紅細胞、粒細胞、血小板增加；蛋白質(zhì)合成增加，分解減少，水鈉潴留；有抗雌激素作用。是體育競賽的一類違禁藥。 3．男用避孕藥 代表藥是棉酚。 抗菌藥概論 （一）抗菌藥的基本概念 抗菌譜、 抗菌活性、 最低抑菌濃度（MIC）、最低殺菌濃度（MBC）、 抑菌藥、殺菌藥、 抗生素、 化療指數(shù)、 抗菌后效應、 （二）抗菌藥物的作用機制1．抑制細菌細胞壁合成 造成細胞壁的完整性受損，菌體內(nèi)的滲透壓高，環(huán)境中水分不斷內(nèi)滲，加上自溶酶的作用，噬菌體膨脹、變形、破裂、溶解，菌體死亡。3．抑制細菌蛋白質(zhì)合成 如氯霉素、林可霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類和氨基糖苷類抗生素。2．抗菌藥的預防性應用 僅限于經(jīng)臨床實踐證明確實有效的少數(shù)情況。革蘭陽性菌細胞壁黏肽含量高，故對革蘭陽性菌選擇性高，是治療革蘭陽性菌感染的首選藥；人和動物細胞無細胞壁，故對人和動物毒性小。廣譜的氨芐西林、阿莫西林對革蘭陰性桿菌作用強，但對銅綠假單胞菌無效。主要藥物有頭霉素、亞胺培南、拉氧頭孢、氨曲南等，臨床應用的多為其復方制劑。臨床用于：青霉素過敏患者的感染；衣原體、支原體引起的呼吸道及泌尿生殖道感染；支原體肺炎和軍團菌病的首選藥。體內(nèi)分布范圍廣，易滲入骨組織和關(guān)節(jié)中。 (三)多肽類抗生素 ，尤其對耐青霉素的金黃色葡萄球菌作用顯著。對大多數(shù)革蘭陰性桿菌作用比較強，臨床用于對其他抗生素耐藥的銅綠假單胞菌和革蘭陰性桿菌所致感染。（3）抗菌譜廣，對革蘭陰性菌作用強于革蘭陽性菌，在堿性環(huán)境下其抗菌作用增強。臨床用于立克次體、支原體、衣原體、回歸熱螺旋體引起的感染。多西環(huán)素和米諾環(huán)素為半合成品，口服吸收快而完全，但仍受金屬離子干擾，半衰期長，抗菌活性較四環(huán)素強，臨床用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、膽道感染。不良反應主要為抑制骨髓造血功能和灰嬰綜合征。本類藥物通過抑制細菌DNA回旋酶，干擾DNA復制而殺菌。兒童和孕婦不宜應用?；前粪奏び糜谥委熈餍行阅X脊髓膜炎、泌尿系感染、呼吸道感染等全身感染。、抗菌活性強于磺胺類藥物。長期大量應用可導致白細胞減少、血小板減少、巨幼紅細胞貧血等癥狀。呋喃唑酮口服用于腸道感染。主要用于厭氧菌感染、阿米巴痢疾和腸外阿米巴病，是陰道滴蟲病的首選藥。不良反應少而輕微?？拐婢饔脵C制為抑制真菌細胞膜固醇類合成，使細胞膜通透性增加，胞內(nèi)營養(yǎng)物質(zhì)外漏，從而起殺菌作用。（二）抗病毒藥病毒寄生于宿主細胞內(nèi)，依賴宿主細胞代謝系統(tǒng)進行增殖復制。抗結(jié)核病藥 目前用于臨床的抗結(jié)核病藥種類很多，通常把療效高、不良反應較少、病人較易耐受的稱為第一線抗結(jié)核病藥，包括異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺等；其中對氨水楊酸及丙硫異煙胺一線抗結(jié)核藥被列為國家基本藥物。根據(jù)作用環(huán)節(jié)將常用抗瘧藥分為三類：①主要用于控制癥狀的藥物，如氯喹等。其特點是起效快、效力強、作用持久?？鼘幆熜Р患奥揉?，維持時間短、復發(fā)率高，主要用于耐氯喹的惡性瘧疾和嚴重的腦型瘧的治療。伯氨喹對間日瘧繼發(fā)性紅細胞外期和各種瘧原蟲的配子體有較強的殺滅作用，是根治間日瘧和控制瘧疾傳播的最有效的藥物。主要抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶。③治療腸外阿米巴病藥，如依米丁等。④抗賈第鞭毛蟲作用。主要用于輕癥、慢性阿米巴痢疾和無癥狀帶包囊者，可起到根治和切斷傳染源的效果。但對腸外阿米巴病無效。甲硝唑是治療滴蟲病的最有效藥物，對抗甲硝唑的滴蟲感染可改用乙酰胂胺局部治療?？箰盒阅[瘤作用的生化機制包括：①干擾核酸生物合成；②直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能；③干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成；④干擾蛋白質(zhì)合成與功能；⑤改變體內(nèi)激素平衡?？沽鲎V廣，應用廣泛，對惡性淋巴瘤療效顯著，對急性淋巴細胞白血病、神經(jīng)母細胞瘤等均有一定療效；還是臨床常用的免疫抑制劑。 解毒藥　　 1．有機磷酸酯類可與AchE共價結(jié)合，導致乙酰膽堿不能被水解而在體內(nèi)堆積引起中毒。大劑量引起出血性膀胱炎，多飲水及同時使用巰乙磺酸鈉可預防。 烷化劑具有活潑的烷化基團，與DNA或蛋白質(zhì)的功能基團發(fā)生烷化，造成DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害，屬周期非特異性藥物。 根據(jù)抗腫瘤藥的作用機制抗惡性腫瘤藥可分為：①干擾核酸生物合成藥；②直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物；③干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物；④干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物；⑤改變體內(nèi)激素平衡的藥物。對腸腔內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體無效，不適用于癥狀輕微的慢性阿米巴痢疾及無癥狀的阿米巴包囊攜帶者。對腸外阿米巴病無效。妊娠早期禁用。②抗滴蟲的首選藥?？拱⒚装筒∷幐鶕?jù)臨床應用分為：①治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病藥，如甲硝唑等。有藥物溶血史和蠶豆病史者及妊娠早期婦女禁用。青蒿素是一種高效、速效、低毒的抗瘧藥，對兇險的腦型瘧有良好的搶救效果。氯喹還有治療阿米巴病肝膿腫和抗免疫作用。③主要用于病因性預防的藥物，如乙胺嘧啶。對各種類型的結(jié)核病患者均為首選藥物，因其單用易產(chǎn)生耐藥性，規(guī)范化治療時常聯(lián)合用藥以增加療效和延緩耐性的產(chǎn)生?？共《靖腥镜耐緩胶芏?，如直接抑制或殺滅病毒、干擾病毒吸附、阻止病毒穿入細胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒釋放或增強宿主抗病毒能力等。氟胞嘧啶是人工合成的廣譜抗真菌藥。2．唑類抗真菌藥唑類抗真菌藥可分成咪唑類和三唑類。替硝唑半衰期較長。劑量過大或腎功能不全者可引起嚴重的周圍神經(jīng)炎。 (二)硝基呋喃類和硝基咪唑類，對多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌均有效。抗菌機制是抑制細菌的二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，阻止了細菌核酸的合成。不良反應為泌尿系統(tǒng)損害，過敏反應和血液系統(tǒng)反應?；前匪幫ㄟ^抑制細菌二氫葉酸合成酶使細菌核酸合成受阻，抑制細菌生長繁殖。臨床用于敏感菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、腹腔、膽道、盆腔、胃腸道、耳、皮膚和軟組織感染等。人工合成抗菌藥 (一)喹諾酮類喹諾酮類分三代，其中第三代臨床應用廣泛。(二)氯霉素類氯霉素抑制細菌蛋白質(zhì)的合成而抗菌。孕婦、哺乳期婦女及8歲以下兒童禁用此類藥物。比較常用藥物的特點 四環(huán)素類及氯霉素類抗生素 (一)四環(huán)素類天然代表藥為四環(huán)素，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成而抗菌。 氨基糖苷類抗生素 氨基糖苷類抗生素的共性：（1）口服難吸收，肌內(nèi)注射后部分以原形形式經(jīng)腎排出，腎功能減退時起半衰期可有顯著增長，不易通過血腦屏障。主要不良反應是耳毒性和腎毒性。需氧革蘭陽性菌引起的呼吸道、骨及軟組織、膽道感染。(二)林可霉素類 林可霉素和克林霉素。 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素 (一)大環(huán)內(nèi)酯類天然代表藥物為紅霉素，通過與細菌核糖體的50S亞基結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成產(chǎn)生快速抑菌作用。頭孢菌素類具有廣譜、殺菌、耐酸、耐酶、毒副作用小等特點，其化學結(jié)構(gòu)、作用機制與青霉素相似，注意與其比較，臨床應用的頭孢菌素類抗生素共四代，掌握其一、二、三、四代頭孢菌素的不同特點。半合成青霉素重點是各藥的特點。4．避免局部用藥 5．抗菌藥物應用的劑量和療程6．注意感染菌群的變化7．采取綜合治療措施β內(nèi)酰胺類抗生素 青霉素類以青霉素G為代表，從青霉素的化學結(jié)構(gòu)類理解其作用機制、耐藥性、過敏反應。4．影響葉酸及核酸代謝 如磺胺類、甲氧芐啶抑制四氫葉酸合成，喹諾酮類藥物抑制DNA回旋酶，產(chǎn)生殺菌作用。2．影響細菌胞漿膜通透性 如多粘菌素類、多烯類抗真菌藥。停藥后可逐漸恢復。（四）避孕藥1．主要抑制排卵的避孕藥 由不同類型的雌激素和孕激素配伍而成。 2．同化激素 主要用于慢性消耗性疾病、老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡病質(zhì)患者。2．抗孕激素類藥 米非司酮，能有效的抑制排卵，溶解黃體，干擾子宮內(nèi)膜的發(fā)育和功能，誘導發(fā)育子宮成熟和增加子宮肌對前列腺素的敏感性，促進流產(chǎn)。對機體的器官具有二重作用，即對生殖系統(tǒng)表現(xiàn)為雌激素拮抗作用，而對骨骼系統(tǒng)及心血管系統(tǒng)則發(fā)揮擬雌激素樣作用。能有效地刺激胰島素的分泌，降低空腹和餐后血糖水平。可以抑制糖在腸道吸收和糖原異生，促進糖的無氧酵解而降低血糖，不促進胰島素的釋放。 （二）口服降血糖藥 1．磺酰脲類 常用藥物有甲苯磺丁脲（D860）、氯磺丙脲、格列本脲（優(yōu)降糖）、格列吡嗪及格列齊特（達美康）。3．臨床應用：①1型糖尿病；②合并高熱、消耗性疾病、妊娠、分娩、創(chuàng)傷以及手術(shù)的各型糖尿病；③2型糖尿病，飲食控制和口服降血糖藥治療無效；④發(fā)生酮癥酸中毒和糖尿病昏迷患者。 3．放射性碘 常用的為131I，利用產(chǎn)生的β射線破壞甲狀腺組織，用于甲亢及甲狀腺機能檢查。通過抑制過氧化酶，抑制碘化酪氨酸縮合，使甲狀腺激素合成減少，丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T3，起效緩慢，需待貯存激素用盡才見效（1～3個月基礎代謝率恢復正常）。②促進新陳代謝：促進糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水電解質(zhì)代謝。⑴長期大量應用引起的不良反應包括：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥；誘發(fā)或加重感染；誘發(fā)或加重消化性潰瘍；誘發(fā)高血壓和動脈粥樣硬化；骨質(zhì)疏松和骨壞死；肌病、兒童白內(nèi)障、誘發(fā)精神病和癲癇。⑶小劑量替代療法，適于慢性腎上腺皮質(zhì)機能低下，需終生用藥。⑸血液病，可用于急性淋巴細胞性白血病、惡性淋巴瘤、再生障礙性貧血、血小板減少癥、粒細胞減少癥和過敏性紫癜等的治療。⑶自身免疫性疾病、過敏性疾病和防止器官移植后的排斥反應。⑴替代療法，用于急慢性腎上腺皮質(zhì)機能低下、腺垂體功能減退癥及腎上腺次全切除術(shù)后。在炎癥早期，能改善紅、腫、熱、痛等癥狀；在炎癥晚期，能抑制肉芽組織增生，防止粘連和瘢痕形成，可防止炎癥后遺癥。臨床上用于治療子宮出血、子宮復原和偏頭痛。臨床上用于引產(chǎn)和抗早孕。 作用于子宮平滑肌藥 子宮平滑肌興奮藥包括垂體后葉激素類、前列腺素類和麥角生物堿類。與堿性腸液形成可溶性鈉鹽，刺激腸黏膜，增加推進性腸蠕動，并能阻止腸液被吸收而產(chǎn)生導瀉作用?？诜蛩徭V可產(chǎn)生導瀉，其導瀉的機制是在腸道內(nèi)離解為鎂離子和硫酸根離子而不易吸收，在腸腔內(nèi)形成高滲透壓，而阻止水分吸收，并使腸壁內(nèi)水分向腸腔轉(zhuǎn)移，因而使腸腔容積增大，刺激腸壁，反射性地引起腸道蠕動加快而產(chǎn)生瀉下。臨床用于腫瘤化療、放療等引起的惡心嘔吐。 （二）消化功能調(diào)節(jié)藥 1．助消化藥 助消化藥多是消化液成分或促進消化液分泌的藥物，可促進食物消化過程或制止腸道過度發(fā)酵。能阻斷胃泌素受體，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。奧美拉唑還有抗幽門螺桿菌和促進潰瘍愈合的作用。 作用于消化系統(tǒng)的藥物（一）抗消化性潰瘍藥1．抗酸藥 抗酸藥在胃內(nèi)能直接中和胃酸，降低胃蛋白酶的活性和胃內(nèi)容物的酸度，升高胃內(nèi)pH值，從而減輕或解除胃酸和胃蛋白酶對胃及十二指腸黏膜的腐蝕和刺激作用，緩解潰瘍疼痛。臨床用于各型支氣管哮喘預防性治療。能選擇性阻斷支氣管平滑肌上的M受體而導致支氣管平滑肌松弛。臨床用于治療支氣管哮喘、膽絞痛、急性心功能不全和心源性哮喘。擴張支氣管作用較強，興奮心臟β1受體作用弱。臨床用于急、慢性支氣管炎痰多而黏稠不易咳出者。能抑制肺牽張感受器及感覺神經(jīng)末梢，阻止咳嗽反射沖動的傳入而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用?？纱蚓哂兄袠行枣?zhèn)咳和鎮(zhèn)痛的作用，鎮(zhèn)咳作用強，臨床常用于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽。常用苯海拉明、異丙嗪。第二代藥物如西替利嗪、阿司咪唑（息斯敏）、阿伐斯汀、左卡巴斯汀等，特點是無明顯的中樞抑制作用（無嗜睡作用）及抗膽堿作用等不良反應，t1/2延長，對噴嚏、鼻癢清涕及結(jié)膜等粘膜