丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)藥用輔料的分類(lèi)、結(jié)構(gòu)性能及合成研究概況(文件)
【正文】 酸性基團(tuán)為：COOH如： （聚丙烯酸樹(shù)脂l ） （尤特奇L 100—55） （聚丙烯酸樹(shù)脂Ⅱ及聚丙烯酸樹(shù)脂Ⅲ） 這類(lèi)丙烯酸樹(shù)脂由于含有羧基，很容易與堿生成鹽而溶解，所以它們大多數(shù)只溶于pH7的堿性環(huán)境，如果片芯是強(qiáng)酸弱堿鹽，則藥物遇水會(huì)溶解，釋放出 H+ 離子，滲入包衣，結(jié)果會(huì)增強(qiáng)包衣的抗酸能力，延緩腸液對(duì)包衣的溶解；如果片芯是強(qiáng)堿弱酸鹽，則藥物遇水會(huì)溶解，釋放出 OH 離子，滲入包衣，結(jié)果會(huì)削弱包衣的抗酸能力，加速腸液對(duì)包衣的溶解。聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ號(hào)的孔道為15181。 不含酸性、堿性基團(tuán)的丙烯酸樹(shù)脂 如： （尤特奇NE 30D） 以上結(jié)構(gòu)式除了另標(biāo)明外參考文獻(xiàn)（8） 這類(lèi)丙烯酸樹(shù)脂在任何pH環(huán)境下都不溶解，能抵抗各種酸、堿，在整個(gè)消化道中不發(fā)生變化，內(nèi)服后以原形排出體外，是良好的緩（控）釋骨架材料(Tg) 腸溶型樹(shù)脂大多數(shù)由甲基丙烯酸及其甲酯單體共聚而成。尤其是丙烯酸丁酯的存在，使之更易成膜和更加柔順，用作薄膜包衣材料時(shí)，不用另加增塑劑。在含丙烯酸酯的聚合物中，丙烯酸酯比例越高，MFT越低。 劉亞平等（10）采用乳液聚合方法直接合成以水為分散介質(zhì)以甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯（單體比例：1：1及1:2；單體總量占體系30% ) ，硫代乙醇酸辛酯為分子量調(diào)節(jié)劑（%），十六烷基磺酸鈉。找到了一條合理的聚合工藝路線。） 孫吉佑等（12）采取乳液聚合的方法，以甲基丙烯酸甲酯 、甲基丙烯酸和丙烯酸丁酯單體為原料,過(guò)硫酸銨為引發(fā)劑（用量：% ）,OP和陰離子表面活性劑十二烷基磺酸鈉復(fù)配為乳化劑（用量：%）,以碳酸氫鈉為pH緩沖劑, 反應(yīng)溫度75℃?？疾炝宋锪吓浔?、反應(yīng)溫度、溶劑濃度、引發(fā)劑用量對(duì)反應(yīng)的影響。 管潔（15）以甲基內(nèi)烯酸甲酯、丙烯酸乙}酯為原料（單體比例65：35），以O(shè)P為乳化劑，以過(guò)硫酸鉀為引發(fā)劑: 以琉基乙醇濃度鏈轉(zhuǎn)移劑（）， 反應(yīng)溫度：7075℃，反應(yīng)體系:水溶液采用乳液聚合方法，合成藥物包衣用甲基丙烯酸甲酯一丙烯酸乙酯(MMA/EA)共聚物（相當(dāng)于尤特奇NE30D），產(chǎn)物分子量約14萬(wàn)。目前，國(guó)內(nèi)的合成研究多以仿制尤特奇的品種為主。 Type B丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯（2：1）共聚物尤特奇NE 30D30%水分散體（乳液聚合；分子量約80萬(wàn)）（中等滲透性）尤特奇RL和羥甲基纖維素鈉（9：1）混合物尤特奇RD 100粉末 (不溶于水；可配成水分散體)甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯(1：1：1)共聚物尤特奇FS 30D30%水分散體表1 尤特奇系列產(chǎn)品及部分已國(guó)產(chǎn)化的產(chǎn)品參考文獻(xiàn)（1）包泳初等，丙烯酸樹(shù)脂水性包衣工藝制備氯化鉀緩釋片的研究 中國(guó)藥師 2004 年（7 ）10 ：（2）牟曉紅等， 布洛芬緩釋片的制備及工藝研究 沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)1996 13（1）:5（3）楊昕, 李桂龍, 倪紹忠，一種結(jié)腸靶向給藥膠囊的研究 吉林
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