丙烯酸樹脂類藥用輔料的分類、結構性能及合成研究概況doc(已修改)
2025-07-27 04:36 本頁面
【正文】 丙烯酸樹脂類藥用輔料的分類、結構性能及合成研究概況廣州邁特興華制藥廠有限公司 張建國摘要：本文通過論述丙烯酸樹脂藥用輔料的分類、結構與性能；綜述合成研究概況，展望了丙烯酸樹脂藥用輔料合成研究的發(fā)展方向。關鍵詞：丙烯酸樹脂；分類；結構；合成研究 藥用輔料的丙烯酸樹脂是一類由丙烯酸（或甲基丙烯酸及它們的酯如：甲酯、乙酯等）以本體（一種單體）聚合，或者與甲基丙烯酸（或它的酯如：甲酯、乙酯、二甲胺基乙酯等）以二種單體（二元）或以三種單體（三元）按一定比例共聚而形成的高分子化合物。其合成反應可以用下列通式表示：R（或R1或R2或R3 ）+R1（或R2或R3或R4） 丙烯酸樹脂R =丙烯酸 R1 =甲基丙烯酸 R2 = 丙烯酸酯類R3 = 甲基丙烯酸酯類 R4 = 其它酯類本體聚合：R=R1=R2=R3 =R4二元聚合：R、RRR3 、R4中任意二種R共聚三元聚合：R、RRR3 、R4中任意三種R共聚該類化合物在體內(nèi)不降解，安全無毒，由于其結構特點，可以使藥物按預期設計或在胃或在腸溶出；并可以用于緩（控）釋制劑（1）（2）；更有可能以此類輔料將藥物制成靶向制劑（3）（4）。因此，在藥劑中應用日益廣泛。本文試以“分類”、“結構與性能”、“合成研究概況”等三方面作一概述。1 分類 按制造原料(單體)分類 本體聚合而形成 即自身聚合而形成的高分子化合物，如：“部分被中和的聚丙烯酸”（國際特品公司NP600、NP700、NP800） 二元聚合而形成的高分子化合物，如：聚丙烯酸樹脂l（甲基丙烯酸、甲基丙烯酸丁酯35；65共聚物）、聚丙烯酸樹脂Ⅱ（甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯（1：1）共聚物）、聚丙烯酸樹脂Ⅲ（甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯（1：2）共聚物）、Eudragit(尤特奇)NE 30D（丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯（2：1）共聚物）、尤特奇L 100—55（甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯（1：1）共聚物）等等。 三元聚合而形成的高分子化合物如：聚丙烯酸樹脂lV（甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯（1：2：1）共聚物）、聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ（丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯（1：2：）共聚物）、聚甲丙烯酸銨酯Ⅱ（丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯（1：2：）共聚物）、尤特奇FS 30D（甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯(1：1：1)共聚物）等等。 本類丙烯酸樹脂是在共聚（合成反應）完成以后加入其它高分子藥用輔料而形成的產(chǎn)品。如: 尤特奇RD 100(聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ和羥甲基纖維素鈉（9：1）混合物)、 按丙烯酸樹脂的溶解性能分類 pH依賴型丙烯酸樹脂 本類丙烯酸樹脂只在特定的pH條件下溶解而釋放藥物如：聚丙烯酸樹脂lV 溶于pH5的胃液；是胃溶性藥物的良好輔料。而聚丙烯酸樹脂l、尤特奇L 100—5聚丙烯酸樹脂Ⅱ、聚丙烯酸樹脂Ⅲ、尤特奇FS 30D等等溶于pH7以上腸液。是腸溶性藥物的良好輔料。 非pH 依賴型丙烯酸樹脂 本類丙烯酸樹脂不溶于水，在任何pH條件下都不溶解如：尤特奇NE 30D。是緩（控）釋制劑的良好輔料。 滲透型丙烯酸樹脂 本類丙烯酸樹脂不溶于水，但是遇水能溶脹，形成微小的水分子通道，如:
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