手性有機小分子催化的不對稱合成反應(yīng)(文件)
【正文】 P hHN O 2E t O 2 C C O 2 E tC a t . ( 0 . 1 e q ) N O 2E t O 2 C C O 2 E tD C M , r tTakamoto et al, JACS, 2022, 125, 12672 up to 93% ee Catalytic Enantioselective Friedel–Crafts Reaction Up to 89% ee Ricci, Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 44, 6576 –6579 Kiic Resolution Berkessel, Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 44, 7466–7469 P hP hN H NSH NC F3C F3P hP hN H NSH NNNH NHN SNNH NHN SF3CF3CNNH NHN SFWorks in my group N H NSH NC F3C F3N H NSH N C F3N H NSH N FN H NSH NFFFFN H NSH NF3CC F3C F3F3C芳硫酚與不飽和羰基化合物的不對稱加成反應(yīng)研究 RR 39。 R 1 = H o r S O 2 P h3 3 9 8 % y i e l d 7 3 9 5 % e eC O O E t*S O 2 P hN H B o c?2,2amino acid Liu, .。 Moisan, L. Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 43, 53185175. Acc. Chem. Res. 2022, 37 (8), Special issue. Seayad, J. List, B. Org. Biomol. Chem. 2022, 3, 719. 。 Chen, . et al. Chem. Eur. J. 2022, 12, early view. 總結(jié)與展望 ? 雙活化有機催化劑已經(jīng)初露頭角，雙活化催化具有催化劑用量較少、催化反應(yīng)適用范圍廣泛、催化劑穩(wěn)定和無毒等優(yōu)點； ? 有關(guān)雙活化催化劑的設(shè)計、合成和篩選必然會在不遠的將來成為熱點課題。N HN NSA rA r SH HOnu p t o 7 5 % e e u p t o 8 5 % e eLi, .。 Chen, . et al, Angew. Chem. Int. Ed. 2022, accepted. 小結(jié) ? 脯氨酸及其衍生物是優(yōu)良的有機催化劑，已在直接 Aldol反應(yīng)、 Mannich反應(yīng)、 ?氨基化反應(yīng)、 ?氧化反應(yīng)以及Michael加成等反應(yīng)中取得了很好的對映選擇性； ? 開辟了簡便合成手性 ?－氨基酸、 1， 2－二胺、 1， 2－二醇， 1， 2－氨基醇、 ?－氨基酮等重要的手性化合物的方法 ? 反應(yīng)途徑： 烯胺歷程和亞胺鹽歷程 羥基、酚羥基等作為 Br248。rgensen 和 List et al, JACS 和 Angew. Chem. 2022 ?－氧化反應(yīng) MacMillan et al, JACS, 2022 OP h N OOO N H P hOP h H N O O N H P hL P r o l i n eOOHNOP hHayashi et al, Angew. Chem. Int. Ed. 2022 NC O 2 R O HNP hHROP hNOHON H P hORL p r o l i n e ( 0 . 0 5 e q )C H C l 3 , 4 o C , 4 hJ248。手性有機小分子催化的不對稱合成反應(yīng) ?手性藥物的發(fā)展 ?不對稱合成技術(shù)的發(fā)展 ?有機小分子催化不對稱催化反應(yīng) ?展望 手性藥物的悲劇 NOONOOS 沙 利 度 胺鎮(zhèn) 靜 作 用R 沙 利 度 胺致 畸 作 用N HOOH NOO手性藥物的發(fā)展 ? 美國 1993年至 1996年的
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