《降血脂藥物》ppt課件(文件)
【正文】 2 2( at or v as t at i n c al c i um )( r os uv as t at i n c al c i um )( pi t av as t at i n c al c i um )RRSRSR( f l uv as t at i n s odi um )RS(p ra v a s t a t i n s o d i u m )氟 伐 他汀 阿 伐 他汀 瑞 舒 伐 他汀 匹伐 他汀 劑量 : 20 80m g劑量 : 20 80m g劑量 : 20 40m g劑量 : 20 80m g 劑量 : 10 80m g劑量 : 10 80m g劑量 : 1 2m g自 營諾 卡菌 ( Noc ar di a aut ot r ophi c a ) 培 養(yǎng) 液洛伐 他汀 2西 立伐 他汀 鈉 ( Ce r i v as t at i n s odi um )劑量 : 0. 2 0. 8m g與 吉 非貝齊 合 用 發(fā) 生 橫紋 肌溶 解 癥2022 年 8 月 ，被撤 銷連接鏈的結(jié)構(gòu)改造 必須 兩個(gè)碳連接 增加或減少活性下降 CH2CH2, CH=CH, 有活性 C≡C或 OCH2沒有活性 CH=CH， trans活性優(yōu)于 cis活性 結(jié)論：碳鏈可以是 CH2CH2, CH=CH O H O HC O O M碳鏈母環(huán)HC H3OOOOHOCH3C H3Mevastatin 母環(huán)結(jié)構(gòu)改造 六氫萘環(huán)不是必需基團(tuán) 對(duì)氟苯基和異丙基或環(huán)丙基等基團(tuán)有利于親合力 肝臟 選擇性地抑制肝臟 HMG CoA還原酶，減少副作用 藥物脂溶性越好，越能通過被動(dòng)擴(kuò)散透過肝細(xì)胞膜，使藥物有選擇性地聚集在肝臟 O H O HC O O M碳鏈母環(huán)HC H3CH3OOOOHOCH3C H3NC H3C H3OOO HFOHNa+NFONHC H3C H3OOO HOHOOO HOHN NFC H3C H3NC H3SO OCH3NOOOHO HF氟伐他汀鈉 第一個(gè)全合成的 HMG CoA還原酶抑制劑 消旋體 cis上市 , 3R,5S有藥理活性 ,3S,5R無藥理活性 1994年膠囊上市， 2022年緩釋片劑上市 適應(yīng)癥 :飲食調(diào)節(jié)無效的原發(fā)性高膽固醇血 癥 ,作為飲食和運(yùn)動(dòng)的輔助療法 NCH3C H3FO H O HC O O Na+第三節(jié) 纖維酸衍生物 肯定：降低 LDL，可減少發(fā)生冠心病的危險(xiǎn)，但 TG也是冠心病的獨(dú)立危險(xiǎn)因子 TG升高，冠心病臨床事件及其死亡率顯著增加 強(qiáng)調(diào)有冠心病危險(xiǎn)的病人需檢查脂蛋白譜和甘油三酯豐富的脂蛋白 (TRL)殘粒 纖維酸衍生物 又叫苯氧乙酸類或貝特類 顯著的 降低 TG和 升高 HDL 降低 TG達(dá) 20~50%，升高 HDL達(dá)10~35%，并可增強(qiáng) LDL對(duì)氧化的抵抗力 被建議用作治療高甘油三酯血癥的一線藥物。依替米貝對(duì) NPC1L1蛋白滅活 的小鼠膽固醇吸收沒有抑制作用 ，但可抑制正常 小鼠膽固醇的吸收 高血脂癥的治 療
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