藥物代謝動力學(3)(文件)
【正文】 Vdce)及體內藥物的存留量 (Dr=Vdcr) 35 血漿 3L 細胞間液 11L 細胞內液 32L 70kg體重成人 總體液量： 46L 藥 物 特 性 Vd 甘露醇 不能透過血管壁，靜注后分布于血漿 鏈霉素 不能透過細胞壁，口服不吸收 靜注后分布于細胞外液 異煙肼 分布于細胞內、外液 利福平 穿透力強，分布達全身體液 和脂溶性組織 氯 喹 富集于肝、肺和脾等 115 超過機體容積多倍的 Vd 值意味著藥物在某些器官 /組織的 高濃度積蓄 36 ⑷ 生物利用度 (F) Bioavailability 藥物經血管外 (ev)給藥后能被吸收進入體循環(huán)的百分數(shù) Absolute F 血管外給藥的 AUC(ev)與靜脈給藥的 AUC(iv)比值的百分數(shù) Relative F 相同給藥方式下測試藥物的 AUC(test) 與標準藥物的 AUC(standard)比值的百分數(shù) A U C ( e v )A U C ( i v ) 1 0 0 ％＝FF ＝ A U C( s t a n d a r d )A U C ( t e s t )1 0 0 %37 ? 生物利用度的吸收速率 有些藥物的 不同制劑 即使其曲線下面積 AUC相等，但相應曲線的形狀卻并不相同，表現(xiàn)為 峰濃度 Cmax及 達峰時間 Tmax各異，而后者主要是由于這些藥物的 吸收速率不同 所造成的，足以影響療效甚至產生毒性 plasma drug concentrationtim eCm a x AATm a x CTm a x BTm a x ACm a x CCm a x BM EC fordesir ed r espo nseM EC f o ra dv erse r espo nseBCincr ea se r is k o f to x ici ty38 復習思考題 ① 由某一藥物的 doseeffect curve可以得到 哪些信息？ ② 從 drugreceptor作用角度簡述 agonist與 antagonist的特點 ③ 試述藥物 biotransformation的過程及其結果 ④ 簡述藥物與血漿蛋白結合的特點及其意義 39 pharmacokiics first pass eliminaiton simple/passive diffusion ion trapping facilitated diffusion bound drug cytochrome P450 elimination kiics peak concentration (Cmax) area under curve (AUG) steadystate concentration (Css) half life (t1/2) clearance (CL) apparent volume of distribution (Vd) bioavailability 要求掌握的名詞概念 。 petitive) (cf. p9) 12 血腦屏障 (Bloodbrain barrier, BBB) 大分子、脂溶度低者 及 DP不能通過 具有中樞神經作用的 藥物其脂溶度一定高 也有載體轉運的， eg. DGlc可以通過 炎癥時通透性 ? (eg. penicillin for
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