4鎮(zhèn)痛藥[1]-wenkub
2024-10-05 14 本頁面
【正文】 〔 +〕 + ++ 烯丙嗎啡 ++ 〔 ++〕 〔 ++〕 丁丙諾啡 〔 +++〕 － － 拮抗藥 納洛酮 ※ ※ ※ ※ ※ ※ 納曲酮 ※ ※ ※ ※ ※ ※ ※ 第十頁，共六十四頁。 縮瞳 + + － + 止咳 + － － 戒斷病癥 + － 177。 阿片受體 (0pioid receptors)： 自 70年代以來，經(jīng)過廣泛的研究，已明確麻醉性鎮(zhèn)痛藥的作用部位是位于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的立體特異性的阿片受體。還可能存在 和 亞型。 鎮(zhèn)痛藥分類 ? 鎮(zhèn)痛藥：為一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，能選擇性消除或緩解各種疼痛，但不影響意識及其它感覺的藥物。 第二頁，共六十四頁。是一種主觀感受。 第十七章 阿片類鎮(zhèn)痛藥及其拮抗藥 (Analgesics) 主講：張少卓 第一頁，共六十四頁。 ? 疼痛是許多疾病的特異性病癥，疼痛的部位，性質是診斷疾病的重要依據(jù)之一。 疼痛分類 按痛覺的發(fā)生部位 ，可分為： 軀體痛 somatic pain 快痛〔銳痛〕 —— 定位精確、發(fā)生快短 慢痛〔鈍痛〕 —— 定位不精、發(fā)生慢長 內臟痛 visceral pain 神經(jīng)痛 neuropathic pain 第三頁，共六十四頁。鎮(zhèn)痛作用強，用于劇痛。 ? 丘腦內側、中腦導水管周圍灰質、脊髓膠質區(qū)、邊緣系統(tǒng)、藍斑核、紋狀體、下丘腦 —— 均有高密度的阿片受體。 阿片受體在中樞神經(jīng)系統(tǒng)〔自脊髓至大腦皮層〕中廣泛存在，在不同的部位，阿片受體沖動后產生的效果不一樣。 鎮(zhèn)靜 + － + 欣快 + － 焦慮 抑制胃腸推進性蠕動 + － 177。 內源性阿片肽 內阿片 樣 肽： 作用與阿片生物堿相似的肽類 , 至今已發(fā)現(xiàn)有 20余種。 第十一頁，共六十四頁。 Pain stimulation morphia analgesia E:腦啡肽 SP： P物質 中樞性鎮(zhèn)痛藥的作用機制 第十三頁，共六十四頁。 第二節(jié) 阿片受體沖動藥 指主要作用于 μ受體的沖動藥，典型代表 —— 嗎啡，臨床麻醉應用最廣泛的 —— 芬太尼及其同系物。 第十五頁，共六十四頁。 圖片 第十八頁，共六十四頁。 體內過程 ? 口服首過消除明顯；皮下、肌內注射吸收較好。 ? 血漿蛋白結合率低〔約 30%〕。 藥 理 作 用 ?中樞神經(jīng)系統(tǒng) ?平滑肌 ?心血管系統(tǒng) 第二十三頁，共六十四頁。 免疫抑制 + － － 注：＋有作用， 無作用，177。 〔 2〕鎮(zhèn)靜、致欣快作用 有明顯鎮(zhèn)靜、致欣快作用。 〔此作用與病人所處的狀態(tài)有關〕 第二十五頁，共六十四頁。 ? 呼吸抑制是嗎啡中毒致死的主要原因。 〔 4〕鎮(zhèn)咳作用 ? 鎮(zhèn)咳作用強，對各種劇咳均有效；易成癮； ? 與沖動延腦孤束核阿片受體有關。 ? 催吐作用： ? 興奮延腦催吐化學感受區(qū)〔 CTZ〕，引起惡心、嘔吐。 平滑肌 ? 止瀉致便秘 ? 明顯提高胃腸道平滑肌張力，抑制推進性蠕動。 ? 增加支氣管平滑肌張力，誘發(fā) /加重哮喘。 ? 大劑量可致心率減慢、體位性低血壓。 臨床應用 1. 鎮(zhèn)痛：對各種疼痛均有效 , 短時鎮(zhèn)痛。 2 .心源性哮喘 ? 左心衰竭引起急性肺水腫致呼吸困難。 ? 機制： ? ?擴張血管，降低外周阻力，減輕心臟負荷； ? ?鎮(zhèn)靜作用，消除恐懼不安的情緒，減少耗氧量； ? ?降低呼吸中樞對 CO2的敏感性，緩解急促淺表的呼吸困難。 ? * 常用阿片酊、復方樟腦酊； ? * 對細菌性痢疾，應合用抗生素。 不 良 反 應 ：是其主要作用的延伸 。 ? 戒斷表現(xiàn)：興奮、失眠、流淚、流涕、出汗、震顫、嘔吐、腹瀉、甚至虛脫、意識喪失等。 、成癮性 ? 耐受性、成癮性與內源性阿片肽生成與釋放減少有關〔負反響機制〕。 中毒病癥：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔極度縮小呈針尖樣〔兩側對稱，嚴重缺氧時擴大〕；血壓下降，紫紺、尿少、體溫下降。 禁忌癥 ? 新生兒、嬰兒； ? 禁用于孕婦、產婦、哺乳婦。 ? 顱腦外傷、顱內壓增高者禁用。 第四十頁，共六十四頁。 藥物對阿片受體的作用 藥物 受體 沖動藥 μ δ κ 嗎啡 ++ + +
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