抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物-wenkub
2023-01-22 02:19:58 本頁(yè)面
【正文】 simvastatin， 洛伐他汀甲基 化衍生物）； 普伐他汀 （ pravastatin，美伐他汀的羥 基化衍生物）； 氟伐他汀 （ fluvastatin）； 阿伐他?。?atorvastatin） 人工合成 【 體內(nèi)過(guò)程 】 氟伐他汀口服吸收快好 ， 生物利用度高 ， 血 漿蛋白結(jié)合率 99%； 洛伐他汀和辛伐他汀口服后在肝臟將內(nèi)酯環(huán) 打開(kāi)才轉(zhuǎn)化成活性物質(zhì) ， 原藥和代謝活性物質(zhì) 與血漿蛋白結(jié)合率為 95% 左右； 普法他汀具有開(kāi)環(huán)羥基酸形式親水性較強(qiáng)； 肝臟代謝； 消化道排出 ， 20%由腎臟排出 。 血清中 apoB 所載的主要脂蛋白為 LDL和 VLDL。 ? 載脂蛋白： 是位于脂蛋白表面的蛋白質(zhì) ， 它們以多種形式和不同的比例存在于各類脂蛋白中 。 ? 病因： 遺傳 、 肥胖 、 糖尿病 ， 高血壓 、 吸煙 、高脂血癥 。抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物 主講 :郝麗英 ? 動(dòng)脈粥樣硬化 （ atherosclerosis， AS）是動(dòng)脈硬化中最常見(jiàn)及最重要的類型 ，主要發(fā)生在大 、 中動(dòng)脈 。 高脂血癥 ： 主要原因之一 ， 高脂血癥對(duì)發(fā)生動(dòng)脈粥樣硬化斑塊是關(guān)鍵性的 ，斑塊增長(zhǎng)可以妨礙血流 ， 可導(dǎo)致血管阻塞及心肌梗死 。 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)的載脂蛋白有 20種之多 ， 其中最主要的有 apoAAN、 B4 B100、 CI、 CII、 D、 E。 Apo B可促進(jìn)脂蛋白與細(xì)胞膜表面受體 間的結(jié)合 ， 幫助低密度脂蛋白 膽固醇進(jìn)入動(dòng) 脈壁細(xì)胞形成動(dòng)脈粥樣硬化 。 【 藥理作用和機(jī)制 】 HMG－ CoA還原酶的活性 HMG－ CoA HMG－ CoA還原酶 MVA Ch合成 statins （－） 血漿 Ch 細(xì)胞表面 LDL受體數(shù)量和活性 血 LDL和 TC 升高 HDL 羥甲基戊二酰輔酶 A 甲羥戊酸 2. 改善血管內(nèi)皮功能，抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖，穩(wěn)定和縮小動(dòng)粥斑塊，降低血漿 C反應(yīng)蛋白使動(dòng)粥炎癥反應(yīng)減輕，抑制單核細(xì)胞和巨嗜細(xì)胞的功能，抗血小板聚集等。 普法他?。?活性型、 水溶性、 肝腎功能不全者不需減量。 二、膽汁酸結(jié)合樹(shù)脂 為堿性陰離子交換樹(shù)脂，不溶于水，不 易被消化酶破壞。促進(jìn)血漿中 LDL向肝中轉(zhuǎn)移，血漿 LDLc和 TC?。大劑量為廣譜降血脂藥。 禁用： 2型糖尿
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1